一种5-苯基戊醇类化合物及其中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN110551069B

    公开(公告)日:2022-10-04

    申请号:CN201810551701.2

    申请日:2018-05-31

    Inventor: 殷亮 钟锋

    Abstract: 本发明公开了一种5‑苯基戊醇类化合物及其中间体的合成方法。本发明的合成方法包括下述步骤:在溶剂中,在有机碱的作用下,在Cu(CH3CN)4PF6和(S)‑DTBM‑SEGPHOS的作用下,将化合物1和化合物2进行如下所示的反应得到化合物3即可。本发明的积极进步效果在于:通过不对称催化前手性底物反应得到手性中间体,经过简单转化后得到5‑苯基戊醇类化合物6;关键反应所用催化剂廉价易得,用量低,反应条件温和,所涉及路线简单,产物产率和纯度高;成功实现了高反应性、高区域选择性、高非对映选择性、高对映选择性,后处理简单,适于工业化生产。

    一种N-取代苯基-5-羟甲基-2-噁唑烷酮的合成方法

    公开(公告)号:CN112409286B

    公开(公告)日:2022-08-05

    申请号:CN202010062277.2

    申请日:2020-01-19

    Abstract: 本发明公开了一种N‑取代苯基‑5‑羟甲基‑2‑噁唑烷酮的合成方法,其特征在于,所述合成方法为:以3‑R2‑4‑R1‑苯胺和环氧氯丙烷为原料进行反应,反应得到的产物在碱性条件和CO2氛围下制备N‑取代苯基‑5‑羟甲基‑2‑噁唑烷酮,其中,R1为吗啉基团、吗啉‑3‑酮基团或哌嗪及其衍生物基团,R2为卤素、氢或低碳烷基。本发明提供的合成方法具有步骤少、操作简单、原料价廉易得、反应条件温和、产物收率高等优点,尤其适合抗生素利奈唑胺中间体和抗血栓药物利伐沙班中间体的工业化生产。

    (-)-Cytoxazone及(+)-4-epi-Cytoxazone的制备方法

    公开(公告)号:CN113636983A

    公开(公告)日:2021-11-12

    申请号:CN202110843241.2

    申请日:2021-07-26

    Abstract: 本发明公开了(‑)‑Cytoxazone及(+)‑4‑epi‑Cytoxazone的制备方法,以D‑对羟基苯甘氨酸为原料,通过氯化亚砜催化下的甲酯化反应得到中间体2,接着用Boc酸酐保护氨基得到中间体3;以碳酸钾做碱,与碘甲烷在乙睛回流条件下反应得到化合物4;用硼氢化钠/氯化锂体系还原甲酯得到伯醇化合物5;接着用IBX氧化伯醇得到中间体6,然后与丙酮氰醇发生SN2反应得到中间体7,再用氯化氢的甲醇溶液回流得到中间体8,与三光气反应得到两个五元环化合物化合物9和10,最后分别用硼氢化钠还原得到(‑)‑Cytoxazone及其异构体(+)‑4‑epi‑Cytoxazone。本发明合成路线操作方便。

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