公开(公告)号：CN108658816B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN201810170419.X

申请日：2012-12-12

Applicant: 拜尔农作物科学股份公司 ,  拜耳知识产权有限责任公司

Inventor： A·科勒 ,  B·艾丽格 ,  A·贝克尔 ,  A·沃斯特 ,  U·乔珍斯 ,  R·菲舍尔 ,  W·A·莫拉迪 ,  S·瑟斯佐-高尔维兹 ,  J·J·哈恩 ,  K·伊尔格 ,  汉斯-格奥尔·施瓦茨 ,  五味渕琢也 ,  伊藤雅仁 ,  山崎大锐 ,  渋谷克彦 ,  下城英一

IPC: C07C315/02 ,  C07C317/40 ,  C07C323/36 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C335/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/72 ,  C07D211/98 ,  C07D213/61 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D263/28 ,  C07D277/16 ,  C07D277/18 ,  C07D277/38 ,  C07D277/54 ,  C07D279/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D305/08 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D331/04 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06 ,  A01N41/10 ,  A01N41/12 ,  A01N43/40 ,  C07C319/22 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的N‑芳基脒取代的三氟乙基硫化物衍生物，其中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、n各自如说明书中定义，涉及它们作为杀螨剂和杀虫剂用于防治动物有害物的用途，以及涉及它们的制备方法及其中间体

公开(公告)号：CN110668913B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN201910872182.4

申请日：2019-09-16

Applicant: 江苏三美化工有限公司 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 张新刚 ,  李学飞 ,  徐志雄 ,  童绍丰 ,  葛建飞 ,  赵恒军

IPC: C07C17/269 ,  C07C22/08 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07D295/073 ,  C07C45/68 ,  C07C47/55 ,  C07C49/80 ,  C07C67/343 ,  C07C69/78 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C29/32 ,  C07C33/46 ,  C07F7/08 ,  C07F5/04 ,  C07C37/18 ,  C07C39/38 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/02 ,  C07D209/08 ,  C07F7/10 ,  C07D263/57 ,  C07C69/675 ,  C07D279/06 ,  C07D209/26 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开一种三氟乙基类化合物的制备方法，以直接利用廉价丰富的工业原料2‑氯‑1，1，1‑三氟乙烷和卤代物为原料，来合成三氟乙基类化合物，在采用便宜易得的碱金属镍盐催化剂和吡啶类配体的催化体系作用下，在极性溶剂中搅拌，在温和的反应条件下50℃‑90℃，反应时间为12‑24h生成三氟乙基类化合物，实现三氟乙基向芳环基团或杂环芳基的高效引入，从而制备获得三氟乙基类化合物。本方法不仅反应条件温和、操作简洁、原料和催化剂成本低，而且底物官能团兼容性好、反应规模易于扩大、产物分离简单，具有适于工业化生产的优势。

公开(公告)号：CN114044762A

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN202111410091.2

申请日：2021-11-24

Applicant: 广州隽沐生物科技股份有限公司

Inventor： 赖金强 ,  丁家豪 ,  邹小燕

IPC: C07D279/06 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

Abstract: 本申请涉及制药领域，具体涉及一种氯美扎酮中间体的制备方法，包括如下步骤：（1）制备前驱体：将4‑氯苯甲醛、甲胺盐酸盐和碱性调节剂混合、搅拌，原料反应完全后加入萃取溶剂A进行萃取，萃取后得到的有机相经过旋蒸，制得前驱体；（2）制备氯美扎酮中间体：将制得的前驱体与反应溶剂A混合，然后加入3‑巯基丙酸，加热回流分水，原料反应完全后降温，旋蒸，往旋蒸残留物中加入洗涤液并混合均匀，然后加入萃取溶剂B，萃取、分液，将分液后的有机相用水洗涤、旋干，制得氯美扎酮中间体。本申请的制备方法操作简便，条件易于控制，有利于工业生产制备，且不加入苯或甲苯等毒性较大的物料，减少毒性大溶剂对环境和操作人员的影响。

公开(公告)号：CN112778236A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201911089413.0

申请日：2019-11-08

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 刘润辉 ,  周敏

IPC: C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C08G69/22 ,  C08G69/18 ,  C08G69/14 ,  A61K47/34 ,  A61L27/18

Abstract: 本发明涉及一种β、γ‑氨基酸N‑羧基硫代羰基环内酸酐单体的合成、聚合反应、聚合物制备及其应用。β‑及γ‑氨基酸N‑羧基硫代羰基环内酸酐(β‑NTA，γ‑NTA)单体、其衍生聚合物及其制备方法和应用。本发明改善了传统的β‑及γ‑氨基酸聚合物的制备条件，对水分不敏感，可敞口聚合，实现了α‑氨基酸、β‑氨基酸和γ‑氨基酸共混或嵌段聚合物的合成，制备得到的氨基酸聚合物可于抗菌、抗肿瘤、组织工程、药物和基因递送、自组装材料等方面。

公开(公告)号：CN107613771B

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201680021454.4

申请日：2016-04-20

Applicant: 新源生物科技股份有限公司

Inventor： 马渡·彻如库瑞 ,  林晓汶 ,  游书杰 ,  彭日平 ,  叶苏度斯·克里斯杜·拉詹 ,  戴安·丹霞·汤刘 ,  安德鲁·D·怀特 ,  托马斯·马隆 ,  理查·贝瑞希斯

IPC: C07D279/06 ,  C07D239/74 ,  C07D233/88 ,  C07D279/12 ,  A61K31/54 ,  A61K31/547

Abstract: 本发明是关于式(I)的化合物或其的立体异构物、互变异构物、或医药上可接受的盐或其的溶剂合物，其中X、Y、Z、Q、W、m、u、环R2、R3、R4、R5及R6如说明书及权利要求书中所定义。本发明提供含有式(I)的化合物的医药组合物以及治疗及/或预防下列病症的方法：唐氏症、β类淀粉蛋白血管病变、与认知损伤相关的病症、阿兹海默症、记忆丧失、与阿兹海默症相关的注意力不足症、神经退化性疾病、早发型失智症、老年失智症及与帕金森氏症、阿兹海默症及/或唐氏症相关的失智症、老年性黄斑部病变、青光眼、嗅觉功能损伤、创伤性脑伤、渐进式肌肉萎缩症、第二型糖尿病及心血管疾病(中风)。

公开(公告)号：CN111138378A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN202010057587.5

申请日：2020-01-17

Applicant: 浙江农林大学暨阳学院

Inventor： 徐润生

IPC: C07D279/06

Abstract: 本发明公开了一种银催化制备2-苯基-5-苯基-5-甲硫氰基-4,5-二氢噻唑类化合物的方法，制备方法为：N-甲基苯甲胺类化合物、苯甲硫酚类化合物和硫氰基乙酸类化合物在有机溶剂为介质，在催化剂及碳酸钠为碱的促进下充分反应，制得目标产物，反应物通过后处理制得2-苯基-5-苯基-5-甲硫氰基-4,5-二氢噻唑类化合物；式中，R1选自下列之一：氢、卤素、甲基、异丙基、甲氧基；R2选自下列之一：氢、甲基、甲氧基；本发明方法产率良好，节约成本；对设备的要求较低，后处理方便；催化剂高效不需后处理，符合绿色环保要求；催化体系适应性广，适用于大规模工业化医药中间体生产。

公开(公告)号：CN110963982A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201911194398.6

申请日：2019-11-28

Applicant: 贵州大学

Inventor： 池永贵 ,  刘长益 ,  吴树权 ,  郑鹏程

IPC: C07D279/06 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明公开噻嗪酮杂环化合物，如下述通式(1)表示： 其中标有*的碳原子为手性碳原子，R1为取代苯基、烷基或呋喃基团；R2为取代苯基、烷基、萘基或噻吩基团。噻嗪酮杂环其衍生物普适性好，具有优异的产率高达96％、对映选择性高达96％和良好的生物活性。

公开(公告)号：CN109796423A

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201910175038.5

申请日：2019-03-08

Applicant: 温州大学

Inventor： 张兴国 ,  王随乾 ,  张小红

IPC: C07D279/06

Abstract: 本发明涉及一种无金属催化剂条件下合成1,3-噻嗪-4-酮的方法，包括以下步骤：以N-芳基(烷基)-3-芳基丙炔酰胺为底物，通过在底物中加入硫化钠或硫化钾作硫源，二氯甲烷或二溴甲烷作碳源，四氢呋喃作溶剂，于60℃搅拌反应9小时。反应结束后，过滤反应液，并将滤液用旋转蒸发仪除去溶剂获得剩余物，通过硅胶柱对剩余物进行柱层分离，并经洗脱液进行淋洗，收集含有目标产物的流出液，合并流出液并经过真空浓缩除去溶剂获得目标产物。本发明具有原料简单易得，制备工艺新颖、简单、污染少、耗能低、产率高、反应时间短的优点。

公开(公告)号：CN107056729A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710152311.3

申请日：2017-03-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 李艳忠 ,  陶相华 ,  周圆圆 ,  姚其义 ,  孔令凯 ,  赵育磊 ,  郑重 ,  袁洋 ,  王孟丹 ,  徐穆榕 ,  张芳芳

IPC: C07D279/06

CPC classification number: C07D279/06

Abstract: 本发明公开了一种式(I)噻嗪类衍生物及其合成方法，以硫酰胺取代的烯炔酯类化合物为原料，在催化剂作用下，合成得到式(I)噻嗪类衍生物。本发明制备方法具有原料简单易得、后处理简便、无金属催化剂、收率良好、对环境友好等优点。

公开(公告)号：CN101570521A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200910043678.7

申请日：2009-06-15

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  夏林

IPC: C07D279/06 ,  A61K31/54 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了4－叔丁基－6－苯基－2－氨基－6H－1，3－噻嗪盐的制备方法和医药用途。4－叔丁基－6－苯基－2－氨基－6H－1，3－噻嗪盐(I)的制备方法是：0.010mol 1－苯基－4，4－二甲基戊烯－3－酮、0.012mol硫脲和0.011mol酸在有机溶剂中于30℃～80℃搅拌，TLC检测反应进程，反应完毕，过滤，洗涤，干燥得4－叔丁基－6－苯基－2－氨基－6H－1，3－噻嗪盐(I)。所述4－叔丁基－6－苯基－2－氨基－6H－1，3－噻嗪盐(I)在医药上可用于制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂。式中HX选自：盐酸、磷酸、氢溴酸、硫酸、三氟乙酸、甲磺酸；Y选自：Cl，Br，CH3，Et，CF3，OCH3，OEt。