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    一种罗沙司他中间体的制备方法
    1.
    发明公开
    一种罗沙司他中间体的制备方法

    公开(公告)号：CN118955316A

    公开(公告)日：2024-11-15

    申请号：CN202411006315.7

    申请日：2024-07-25

    申请人： 石家庄龙泽制药股份有限公司

    发明人： 李贵云 ,  于祥利 ,  陈庆芝 ,  顾小勇

    IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/47 ,  C07C227/08 ,  C07C229/36 ,  C07C67/307 ,  C07C69/738

    摘要： 本发明涉及一种罗沙司他中间体的制备方法，属于医药制备生产技术领域。该方法具体包括以下步骤：1、以4‑苯氧基苯甲酸为起始物料在非质子溶剂下酰氯化与丙二酸酯反应制备中间体1；2、中间体1经过卤代反应生成中间体2，其中R1为卤素原子；3中间体2经过氨化反应，制得中间体3盐酸盐，其中氨源可以为液氨、氨的醇溶液、或者氨的水溶液、或者邻苯二甲酰亚胺等或其钠盐钾盐；4、中间体3与乙酸酐或乙酰氯反应，得到乙酰胺中间4化合物。本发明所用原辅料和原料均市售可得，工艺合成方法使用的原辅料均为市场大宗商品，原料廉价易得，本发明反应条件温和，收率高，未使用高温、高压等苛刻反应条件，适用于工业化生产。

    一种利用球形多孔纳米催化剂制备左旋多巴的方法
    4.
    发明授权
    一种利用球形多孔纳米催化剂制备左旋多巴的方法 有权

    公开(公告)号：CN116493011B

    公开(公告)日：2024-10-29

    申请号：CN202310518133.7

    申请日：2023-05-10

    申请人： 四川大学

    发明人： 刘文彬 ,  陈婵 ,  唐伟康

    IPC分类号： B01J23/745 ,  B01J27/24 ,  B01J37/00 ,  B01J37/08 ,  B01J35/40 ,  B01J35/51 ,  B01J35/60 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36

    摘要： 本发明公开了一种利用球形多孔纳米催化剂制备左旋多巴的方法。本发明包含如下步骤：将嵌段高分子共聚物F127与天然多酚化合物单宁酸在易挥发的碱性乙醇水溶液中通过分子间作用力自组装，单宁酸分子被困在嵌段共聚物基体中，单宁酸可以与甲醛适度聚合形成低聚物；再向其中加入铁离子溶液，由于邻苯二酚与过渡金属的配位作用，低聚物进一步形成金属多酚聚合物；利用溶剂的挥发性自组装形成复合液晶相，以低温水热的方式分离该晶相，然后通过焙烧除去高分子模板，高温热解碳化得到稳定均匀的球形多孔纳米催化剂。并通过添加氧化剂和还原剂辅助该催化剂催化酪氨酸生成产物左旋多巴。

    一种氨基酸-姜黄素衍生物及其制备方法和应用
    5.
    发明授权
    一种氨基酸-姜黄素衍生物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN116425649B

    公开(公告)日：2024-09-17

    申请号：CN202310323018.4

    申请日：2023-03-30

    申请人： 八叶草生物科技(三明)有限公司 ,  华侨大学

    发明人： 汤须崇 ,  张悦 ,  赵应伟 ,  邓爱华

    IPC分类号： C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C229/22 ,  C07C227/20 ,  C07C323/58 ,  C07C319/20 ,  A61P39/06 ,  A61P31/04

    摘要： 本发明提供了一种氨基酸‑姜黄素衍生物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。本发明将姜黄素和氨基酸结合，不仅可以有效增加姜黄素的水溶性，且不会破坏姜黄素自身的活性，还可以有更好的抗氧化、抗菌、抗衰老等性能。实施例结果表明，经过水溶性、抗氧化能力及抗菌能力测试，本发明提供的氨基酸‑姜黄素衍生物的水溶性明显高于姜黄素，且氨基酸‑姜黄素衍生物具有良好的抗氧化性，自由基清除率高于88％，对大肠杆菌的抑菌率和对金黄色葡萄球菌的抑菌率平均达到90％，说明本发明提供的氨基酸‑姜黄素衍生物水溶性高，可以提高其生物利用度，且抗氧化能力强、抗菌效果好，具有较高的附加值。

    一种富电子双膦配体、制备及其应用
    6.
    发明公开
    一种富电子双膦配体、制备及其应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118619995A

    公开(公告)日：2024-09-10

    申请号：CN202410456571.X

    申请日：2024-04-16

    申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司

    发明人： 稂琪伟 ,  王恒 ,  丁小兵 ,  赵金辉

    IPC分类号： C07F9/6568 ,  C07F9/6571 ,  B01J31/24 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07B53/00

    摘要： 本发明涉及不对称加氢技术领域，具体公开了一种富电子手性双膦配体，该配体具体为L1～L5，并公开了配体L1～L5的合成路径与合成路线中各中间体化合物1～5，本发明采用L1～L7与不同的过渡金属前体进行络合，例如[Rh(COD)2]BArF4、[Rh(NBD)2]BF4、[Rh(NBD)Cl]2；Rh(acac)(CO)2；Rh(ethylene)2(acac)；[Rh(ethylene)2Cl]2等，得到一系列性质稳定，制备简单、成本低廉的催化剂，该催化剂能够用于不对称加氢，尤其可以用于N‑Boc氨基醇合成路径中的不对称加氢步骤，有效的克服了氨基保护基不同情况下的位阻效应。该催化剂参与下，N‑Boc氨基醇合成路径中的不对称加氢步骤克服了现有技术中使用到危险品的技术缺陷，提高了生产安全系数，且在该催化剂参与下，不对称的产率和选择性均满足工业化生产要求。

    一种对氯苯甘氨酸的精制新方法及精制设备
    8.
    发明公开
    一种对氯苯甘氨酸的精制新方法及精制设备 审中-公开

    公开(公告)号：CN118491427A

    公开(公告)日：2024-08-16

    申请号：CN202410659466.6

    申请日：2024-05-27

    申请人： 内蒙古诚平化工科技有限公司

    发明人： 梁太秀 ,  周善启 ,  左玉印

    IPC分类号： B01J8/10 ,  B01J8/00 ,  B01J19/00 ,  C07C227/40 ,  C07C229/36

    摘要： 本发明公开了一种对氯苯甘氨酸的精制新方法及精制设备，涉及对氯苯甘氨酸的制备技术领域。本发明包括基座、反应釜、釜盖、轴座、搅拌机构和封口架，基座的顶部固定有反应釜，反应釜的顶部盖设有釜盖，釜盖的内部活动连接有轴座，轴座的底部可拆卸连接有搅拌机构，搅拌机构的内部安插有封口架。本发明在制备对氯苯甘氨酸过程中，需要向反应釜中加入液体材料时，先将液体材料倒入注射式进料管，使液体材料透过进料仓、中仓进入各个侧仓内，再从各个出液口向内釜体内各层部位的混合液融入，能够从多层分散均匀注入液体材料，可以使注入的液体材料与混合液更加快速、均匀的混合，提高了反应效率。

    罗沙司他及其中间体的制备方法
    9.
    发明公开
    罗沙司他及其中间体的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118164864A

    公开(公告)日：2024-06-11

    申请号：CN202410284013.X

    申请日：2024-03-13

    申请人： 北京海美源医药科技有限公司

    发明人： 向松 ,  温爽 ,  吴涛

    IPC分类号： C07C227/06 ,  C07C229/36 ,  C07D217/26

    摘要： 本发明涉及化合物的合成技术领域，具体而言，涉及罗沙司他及其中间体的制备方法。参照下述合成路径进行合成：#imgabs0#其中，R1选自C1‑C6烷基。该制备方法避免使用硝基化合物，避免了引入基因杂质，提高了药品安全性，也避免了使用贵金属，大幅度降低了生产成本；同时，该制备方法反应条件温和，反应时间短，收率也大大提高。