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1.

发明公开
罗沙司他及其中间体的制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN118164864A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410284013.X

申请日：2024-03-13

申请人： 北京海美源医药科技有限公司

发明人： 向松 , 温爽 , 吴涛

IPC分类号： C07C227/06 , C07C229/36 , C07D217/26

摘要： 本发明涉及化合物的合成技术领域，具体而言，涉及罗沙司他及其中间体的制备方法。参照下述合成路径进行合成：#imgabs0#其中，R1选自C1‑C6烷基。该制备方法避免使用硝基化合物，避免了引入基因杂质，提高了药品安全性，也避免了使用贵金属，大幅度降低了生产成本；同时，该制备方法反应条件温和，反应时间短，收率也大大提高。

2.

发明公开
用于制备瑞卢戈利的中间体化合物及其制备方法和瑞卢戈利的制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN113135934A

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202110469398.3

申请日：2021-04-28

申请人： 北京海美源医药科技有限公司

发明人： 张旭 , 李伟 , 吴涛

IPC分类号： C07D495/04

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体而言，涉及用于制备瑞卢戈利的中间体化合物及其制备方法和瑞卢戈利的制备方法。用于制备瑞卢戈利的中间体化合物为下述结构式所示化合物中的任意一种：以及其中，R为离去基团。本发明实施例提供新的用于制备瑞卢戈利的中间体，且提供了新的合成瑞卢戈利的方法，能够提升产率，减少杂质含量。