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公开(公告)号：CN117285504A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311148331.5
申请日：2023-09-07
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D317/58 , C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C237/20 , C07C227/18 , C07C229/42 , A61K31/36 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/24 , A61P1/16 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开一种氨基苯乙酰胺类衍生物及其制备方法，以及衍生物作为法尼醇X受体拮抗的独特用途。重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试、体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的法尼醇X受体拮抗活性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。
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公开(公告)号：CN116693416B
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202310661008.1
申请日：2023-06-06
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明属于衍生物及其合成领域，具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式（I）所示衍生物，制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料，经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应，制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外，本发明还公开式（I）所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体（FXR）调节剂，用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118851957A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410885360.8
申请日：2024-07-03
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07C311/29 , C07C311/21 , C07C303/38 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07D307/79 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61K31/343 , A61K31/18 , A61K31/167
Abstract: 本发明公开一种4‑氨基苯乙酰胺衍生物及其应用，提供了结构式如下式（I）和式（II）所示的衍生物。这类化合物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体拮抗剂，重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试，以及体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性和组织分布研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的FXR拮抗活性，具有很高的肠道选择性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。#imgabs0#。
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公开(公告)号：CN109851512B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201910082243.7
申请日：2019-01-28
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C269/04 , C07C271/24 , C07C247/14 , C07C45/63 , C07C49/457 , C07F9/09
Abstract: 本发明公开了一种麝香酮衍生物、制备方法及其应用，属于生物材料技术领域。所述麝香酮衍生物，具有如式(A)、式(B)所示结构及上述结构药学上可接受的盐，本发明还公开了上述麝香酮衍生物的制备方法及其应用。本发明的麝香酮衍生物，一是容易形成盐酸盐，能改善其溶解性能；二是其结构上的活性基团氨基能通过化学反应将其连接到载体材料上，三是能作为靶头修饰在载体材料的表面，仅需很少的剂量进行修饰即可促进载药的纳米递送系统进入脑内；四是可以用于制备麝香酮磷脂化合物，而麝香酮磷脂化合物生物相容性好，具有促进递送系统透过血脑屏障的优点，可用于制备脑靶向递送药物。
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公开(公告)号：CN109851512A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201910082243.7
申请日：2019-01-28
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C269/04 , C07C271/24 , C07C247/14 , C07C45/63 , C07C49/457 , C07F9/09
Abstract: 本发明公开了一种麝香酮衍生物、制备方法及其应用，属于生物材料技术领域。所述麝香酮衍生物，具有如式(A)、式(B)所示结构及上述结构药学上可接受的盐，本发明还公开了上述麝香酮衍生物的制备方法及其应用。本发明的麝香酮衍生物，一是容易形成盐酸盐，能改善其溶解性能；二是其结构上的活性基团氨基能通过化学反应将其连接到载体材料上，三是能作为靶头修饰在载体材料的表面，仅需很少的剂量进行修饰即可促进载药的纳米递送系统进入脑内；四是可以用于制备麝香酮磷脂化合物，而麝香酮磷脂化合物生物相容性好，具有促进递送系统透过血脑屏障的优点，可用于制备脑靶向递送药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110981888B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201911186804.4
申请日：2019-11-28
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P31/04 , A61K31/407 , A61K31/4439
Abstract: 本发明公开了一系列N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1‑C10的烷基、C2‑C10的烯基、C3‑C10的环烷基、带C5‑C10芳基的C1‑C10的烷基、C5‑C10的芳基或者含有1‑3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3‑10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6‑氨基‑4‑(2,4‑二甲氧基苯基)‑[1,2]二硫[4,3‑b]吡咯‑5(4H)‑酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。
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公开(公告)号：CN110981888A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911186804.4
申请日：2019-11-28
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P31/04 , A61K31/407 , A61K31/4439
Abstract: 本发明公开了一系列N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C3-C10的环烷基、带C5-C10芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6-氨基-4-(2,4-二甲氧基苯基)-[1,2]二硫[4,3-b]吡咯-5(4H)-酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。
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公开(公告)号：CN109535174A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201811565381.2
申请日：2018-12-20
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D495/04 , A61P31/04 , A61K31/407
Abstract: 本发明公开一种N-芳基二硫吡咯酮-吡喃酮杂合衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）、（II）所示衍生物，式中Ar选自C6-C10的芳基或者含有1-3个各自独立地选自N、O、或者S的杂原子的3-10元的杂环；X选自NH、NCH3、O中的一种；n独立地选自2，3，4，5，6，7。制备时选择不同的N-芳基二硫吡咯酮化合物为原料，与吡喃酮羧酸衍生物通过酰化反应进行杂合，得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。（）（）。
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公开(公告)号：CN116693416A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310661008.1
申请日：2023-06-06
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明属于衍生物及其合成领域，具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式（I）所示衍生物，制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料，经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应，制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外，本发明还公开式（I）所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体（FXR）调节剂，用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。。
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公开(公告)号：CN112939895B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202110183138.X
申请日：2021-02-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D295/13 , C07C233/40 , C07C269/04 , C07C271/24 , C07C209/68 , C07C211/42 , C07D309/32 , C07C231/02 , C07C233/11 , C07C231/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种甘氨酰胺类衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）所示的衍生物，式中R1选自Cl、H；R2选自H、CH3、CH2CH3中的一种；X选自NHCH3、NHCH2CH3、N(CH2CH3)2、吡咯基、哌啶基中的一种。制备时选择不同的苯基戊二酸化合物为原料，分别与氨基茚满盐酸盐衍生物和乙二胺衍生物通过两次酰胺化反应得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为S‑腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂，用于抗肿瘤药物的开发。。（I）。
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