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公开(公告)号：CN102153612A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201010617287.4
申请日：2010-12-31
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07J17/00 , C07K14/765 , C07K1/113
摘要： 本发明提供了一种罗汉果甜苷V半抗原和人工抗原及其制备方法，所制备的罗汉果苷V人工半抗原的结构式为：罗汉果甜苷V-HS-BSA人工抗原的结构式为：罗汉果甜苷V-HS-HSA人工抗原的结构式为：其制备方法是：以罗汉果甜苷V为原料，以吡啶为溶剂，利用丁二酸酐与罗汉果甜苷V反应生成罗汉果甜苷V丁二酸单酯(罗汉果甜苷V-HS)，得到人工半抗原；人工半抗原不分离，在碱性条件下，使之分别与牛血清蛋白(BSA)和人血清蛋白(HAS)结合，制得罗汉果甜苷V人工抗原罗汉果甜苷V-HS-BSA复合物和罗汉果甜苷V-HS-HAS复合物，用红外光谱和紫外光谱鉴定罗汉果甜苷V人工抗原，这为后续的罗汉果甜苷V抗血清的制备和抗血清效价的检测提供了可靠的实验基础。
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公开(公告)号：CN102146116A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010614502.5
申请日：2010-12-30
申请人： 桂林医学院
摘要： 本发明公开了一种罗汉果甜苷V特异性抗血清的制备及检测方法，该方法用人工抗原罗汉果甜苷V-丁二酸酯－牛血清蛋白复合物免疫BALB/c小鼠，末次免疫后3天摘除眼球采血，3000rpm离心5分钟，收集血清-20℃保存制得罗汉果甜苷V抗血清；用人工抗原罗汉果甜苷V-丁二酸酯－人血清蛋白复合物为包被抗原，采用间接酶联免疫吸附分析法和按方阵法确定抗血清的最适工作浓度、效价，检测罗汉果甜苷V对抗体的抑制反应，筛选确定罗汉果甜苷V特异性抗血清。本发明的优点是：罗汉果甜苷V特异性抗血清制备方法简单；检测罗汉果甜苷V特异性抗血清的方法可靠。
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公开(公告)号：CN117285504A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311148331.5
申请日：2023-09-07
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D317/58 , C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C237/20 , C07C227/18 , C07C229/42 , A61K31/36 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/24 , A61P1/16 , A61P29/00
摘要： 本发明公开一种氨基苯乙酰胺类衍生物及其制备方法，以及衍生物作为法尼醇X受体拮抗的独特用途。重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试、体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的法尼醇X受体拮抗活性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。
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公开(公告)号：CN104800149A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201510208980.9
申请日：2015-04-28
申请人： 桂林医学院
摘要： 本发明公开了一种皮肤外用丹皮酚温度敏感型凝胶及其制备方法，其由如下重量百分数的组份组成：0.5～5％的丹皮酚、15～30％的泊洛沙姆407、1～6％的泊洛沙姆188、0.5～5％的保湿剂、0.05～0.3％的抗氧剂、0.05～0.3％的金属离子络合剂、53.4～82.9％的纯化水。本发明以丹皮酚为原料，以泊洛沙姆为凝胶基质，制成皮肤外用温度敏感型凝胶，不仅利于生产制备过程的进行，还利于涂抹于皮肤上，在皮肤局部形成凝胶状含药层，既可以保护创面又可以控制药物释放起到治疗作用，且该温度敏感型凝胶舒适感好、无油腻、对衣物污染小、易清洗，且制备方法简单、成本低、适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN101671345B
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200910114452.1
申请日：2009-09-28
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D493/08 , C07K14/765 , C07K1/113
摘要： 本发明提供了一种莪术醇半抗原和人工抗原及其制备方法，所制备的莪术醇半抗原的结构式为：人工抗原的结构式为：其制备方法为：本发明以莪术醇为原料，利用丁二酸酐与莪术醇反应生成莪术醇琥珀酸单酯(Cur-HS)，得到人工半抗原，将莪术醇的半抗原制备成吡啶水溶液，然后使之与牛血清蛋白结合，制备出莪术醇的人工抗原。本发明合成了莪术醇的半抗原和人工抗原，所制备的产品可用于含莪术醇成分样品的研究，合成步骤简单，所需的实验条件温和，在常温下就能进行，产物容易得到，且产率较高，有效，完全可用于免疫分析中，为以后人们的研究提供了方便，可以满足国内外对其研究的需要。
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公开(公告)号：CN104829655A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510172066.3
申请日：2015-04-13
申请人： 桂林医学院
CPC分类号： C07F17/02
摘要： 本发明公开了一系列喹诺酮-二茂铁酰腙类化合物及其制备方法和应用。所述喹诺酮-二茂铁酰腙类化合物的制备方法，包括以下步聚：1)根据所要制备的目标化合物选取喹诺酮原料药，将选取的喹诺酮原料药和甲醇置于反应器中回流反应，所得反应液调节其pH＝8～10，然后用萃取剂进行萃取，收集有机相，蒸除溶剂，得到相应的沙星甲酯；2)取所得沙星甲酯和水合肼，置于有机溶剂中回流反应，得到相应的沙星酰肼；3)取所得沙星酰肼和二茂铁甲醛用有机溶剂溶解，惰性气体保护下，回流反应，得到目标化合物粗品。本发明所述的喹诺酮-二茂铁酰腙类化合物对某些肿瘤细胞株有明显的抑制作用，有望用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN102146116B
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201010614502.5
申请日：2010-12-30
申请人： 桂林医学院
摘要： 本发明公开了一种罗汉果甜苷V特异性抗血清的制备及检测方法，该方法用人工抗原罗汉果甜苷V-丁二酸酯－牛血清蛋白复合物免疫BALB/c小鼠，末次免疫后3天摘除眼球采血，3000rpm离心5分钟，收集血清-20℃保存制得罗汉果甜苷V抗血清；用人工抗原罗汉果甜苷V-丁二酸酯－人血清蛋白复合物为包被抗原，采用间接酶联免疫吸附分析法和按方阵法确定抗血清的最适工作浓度、效价，检测罗汉果甜苷V对抗体的抑制反应，筛选确定罗汉果甜苷V特异性抗血清。本发明的优点是：罗汉果甜苷V特异性抗血清制备方法简单；检测罗汉果甜苷V特异性抗血清的方法可靠。
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公开(公告)号：CN101671345A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200910114452.1
申请日：2009-09-28
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D493/08 , C07K14/765 , C07K1/113
摘要： 本发明提供了一种莪术醇半抗原和人工抗原及其制备方法，所制备的莪术醇半抗原的结构式为右式(Ⅰ)，人工抗原的结构式为右式(Ⅱ)，其制备方法为：本发明以莪术醇为原料，利用丁二酸酐与莪术醇反应生成莪术醇琥珀酸单酯(Cur-HS)，得到人工半抗原，将莪术醇的半抗原制备成吡啶水溶液，然后使之与牛血清蛋白结合，制备出莪术醇的人工抗原。本发明合成了莪术醇的半抗原和人工抗原，所制备的产品可用于含莪术醇成分样品的研究，合成步骤简单，所需的实验条件温和，在常温下就能进行，产物容易得到，且产率较高，有效，完全可用于免疫分析中，为以后人们的研究提供了方便，可以满足国内外对其研究的需要。
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公开(公告)号：CN108299330B
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN201810119381.3
申请日：2018-02-06
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D263/24 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN108299330A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810119381.3
申请日：2018-02-06
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D263/24 , A61P35/00
CPC分类号： C07D263/24
摘要： 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。
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