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    去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用
    3.
    发明授权
    去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN108299330B

    公开(公告)日：2021-02-12

    申请号：CN201810119381.3

    申请日：2018-02-06

    申请人： 桂林医学院

    发明人： 李芳耀 ,  王秀 ,  庞富华 ,  覃翠颕 ,  杨新平 ,  周异欢 ,  马献力

    IPC分类号： C07D263/24 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。

    去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用
    4.
    发明公开
    去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN108299330A

    公开(公告)日：2018-07-20

    申请号：CN201810119381.3

    申请日：2018-02-06

    申请人： 桂林医学院

    发明人： 李芳耀 ,  王秀 ,  庞富华 ,  覃翠颕 ,  杨新平 ,  周异欢 ,  马献力

    IPC分类号： C07D263/24 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D263/24

    摘要： 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。

    N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用
    5.
    发明授权
    N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用 有权 转让

    公开(公告)号：CN110981888B

    公开(公告)日：2020-07-28

    申请号：CN201911186804.4

    申请日：2019-11-28

    申请人： 桂林医学院

    发明人： 谭相端 ,  吕良 ,  蒙杰雲 ,  周异欢

    IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439

    摘要： 本发明公开了一系列N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1‑C10的烷基、C2‑C10的烯基、C3‑C10的环烷基、带C5‑C10芳基的C1‑C10的烷基、C5‑C10的芳基或者含有1‑3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3‑10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6‑氨基‑4‑(2,4‑二甲氧基苯基)‑[1,2]二硫[4,3‑b]吡咯‑5(4H)‑酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。

    N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用
    6.
    发明公开
    N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用 有权 转让

    公开(公告)号：CN110981888A

    公开(公告)日：2020-04-10

    申请号：CN201911186804.4

    申请日：2019-11-28

    申请人： 桂林医学院

    发明人： 谭相端 ,  吕良 ,  蒙杰雲 ,  周异欢

    IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439

    摘要： 本发明公开了一系列N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C3-C10的环烷基、带C5-C10芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6-氨基-4-(2,4-二甲氧基苯基)-[1,2]二硫[4,3-b]吡咯-5(4H)-酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。

    法尼醇X受体拮抗剂及其虚拟筛选方法和应用
    9.
    发明公开
    法尼醇X受体拮抗剂及其虚拟筛选方法和应用 审中-公开

    公开(公告)号：CN116130027A

    公开(公告)日：2023-05-16

    申请号：CN202310040107.8

    申请日：2023-01-12

    申请人： 桂林医学院

    发明人： 谭相端 ,  陈聪 ,  余启明 ,  彭彦芬 ,  周香辉 ,  周异欢 ,  张兵 ,  班正鹄

    IPC分类号： G16C20/50 ,  G16C20/64 ,  G16C20/90 ,  G16H70/40

    摘要： 本发明公开了法尼醇X受体拮抗剂及其虚拟筛选方法和应用。虚拟筛选方法包括以下步骤：法尼醇X受体蛋白结构的获取及处理；待筛选化合物数据库的建立及处理；药效团模型的构建及筛选；三轮基于分子对接的虚拟筛选。通过该方法筛选出具有潜在法尼醇X受体拮抗活性的苗头化合物，并通过体外活性测试进行验证。体外活性测试结果表明筛选得到的12个化合物对靶点法尼醇X受体表现出强效的拮抗活性，对HepG2细胞和L02细胞无细胞毒性，优选化合物1和2能显著降低游离脂肪酸诱导的HepG2细胞的甘油三酯水平。本发明虚拟筛选方法可以更快速、高效、经济地获得具有法尼醇X受体拮抗活性化合物，筛选出的12个化合物可用于制备新型抗非酒精性脂肪性肝炎的药物。