公开(公告)号：CN109535174A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201811565381.2

申请日：2018-12-20

申请人： 桂林医学院

发明人： 谭相端 ,  段小群 ,  刘文涛 ,  周异欢 ,  彭彥芬 ,  黄默涵 ,  蒙杰雲 ,  吕玉彬

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407

摘要： 本发明公开一种N-芳基二硫吡咯酮-吡喃酮杂合衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）、（II）所示衍生物，式中Ar选自C6-C10的芳基或者含有1-3个各自独立地选自N、O、或者S的杂原子的3-10元的杂环；X选自NH、NCH3、O中的一种；n独立地选自2，3，4，5，6，7。制备时选择不同的N-芳基二硫吡咯酮化合物为原料，与吡喃酮羧酸衍生物通过酰化反应进行杂合，得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。（）（）。

公开(公告)号：CN109535174B

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN201811565381.2

申请日：2018-12-20

申请人： 桂林医学院

发明人： 谭相端 ,  段小群 ,  刘文涛 ,  周异欢 ,  彭彥芬 ,  黄默涵 ,  蒙杰雲 ,  吕玉彬

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407

摘要： 本发明公开一种N‑芳基二硫吡咯酮‑吡喃酮杂合衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）、（II）所示衍生物，式中Ar选自C6‑C10的芳基或者含有1‑3个各自独立地选自N、O、或者S的杂原子的3‑10元的杂环；X选自NH、NCH3、O中的一种；n独立地选自2，3，4，5，6，7。制备时选择不同的N‑芳基二硫吡咯酮化合物为原料，与吡喃酮羧酸衍生物通过酰化反应进行杂合，得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。（）（）。

公开(公告)号：CN112939895B

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202110183138.X

申请日：2021-02-08

申请人： 桂林医学院

发明人： 谭相端 ,  吕玉彬 ,  马瑞婧 ,  陈聪 ,  周异欢 ,  彭彦芬 ,  周香辉 ,  程娃

IPC分类号： C07D295/13 ,  C07C233/40 ,  C07C269/04 ,  C07C271/24 ,  C07C209/68 ,  C07C211/42 ,  C07D309/32 ,  C07C231/02 ,  C07C233/11 ,  C07C231/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种甘氨酰胺类衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）所示的衍生物，式中R1选自Cl、H；R2选自H、CH3、CH2CH3中的一种；X选自NHCH3、NHCH2CH3、N(CH2CH3)2、吡咯基、哌啶基中的一种。制备时选择不同的苯基戊二酸化合物为原料，分别与氨基茚满盐酸盐衍生物和乙二胺衍生物通过两次酰胺化反应得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为S‑腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂，用于抗肿瘤药物的开发。。（I）。

公开(公告)号：CN112939895A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110183138.X

申请日：2021-02-08

申请人： 桂林医学院

发明人： 谭相端 ,  吕玉彬 ,  马瑞婧 ,  陈聪 ,  周异欢 ,  彭彦芬 ,  周香辉 ,  程娃

IPC分类号： C07D295/13 ,  C07C233/40 ,  C07C269/04 ,  C07C271/24 ,  C07C209/68 ,  C07C211/42 ,  C07D309/32 ,  C07C231/02 ,  C07C233/11 ,  C07C231/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种甘氨酰胺类衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）所示的衍生物，式中R1选自Cl、H；R2选自H、CH3、CH2CH3中的一种；X选自NHCH3、NHCH2CH3、N(CH2CH3)2、吡咯基、哌啶基中的一种。制备时选择不同的苯基戊二酸化合物为原料，分别与氨基茚满盐酸盐衍生物和乙二胺衍生物通过两次酰胺化反应得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为S‑腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂，用于抗肿瘤药物的开发。（I）。