公开(公告)号：CN109535174B

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN201811565381.2

申请日：2018-12-20

申请人： 桂林医学院

发明人： 谭相端 ,  段小群 ,  刘文涛 ,  周异欢 ,  彭彥芬 ,  黄默涵 ,  蒙杰雲 ,  吕玉彬

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407

摘要： 本发明公开一种N‑芳基二硫吡咯酮‑吡喃酮杂合衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）、（II）所示衍生物，式中Ar选自C6‑C10的芳基或者含有1‑3个各自独立地选自N、O、或者S的杂原子的3‑10元的杂环；X选自NH、NCH3、O中的一种；n独立地选自2，3，4，5，6，7。制备时选择不同的N‑芳基二硫吡咯酮化合物为原料，与吡喃酮羧酸衍生物通过酰化反应进行杂合，得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。（）（）。

公开(公告)号：CN110981888B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201911186804.4

申请日：2019-11-28

申请人： 桂林医学院

发明人： 谭相端 ,  吕良 ,  蒙杰雲 ,  周异欢

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明公开了一系列N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1‑C10的烷基、C2‑C10的烯基、C3‑C10的环烷基、带C5‑C10芳基的C1‑C10的烷基、C5‑C10的芳基或者含有1‑3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3‑10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6‑氨基‑4‑(2,4‑二甲氧基苯基)‑[1,2]二硫[4,3‑b]吡咯‑5(4H)‑酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。

公开(公告)号：CN110981888A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911186804.4

申请日：2019-11-28

申请人： 桂林医学院

发明人： 谭相端 ,  吕良 ,  蒙杰雲 ,  周异欢

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明公开了一系列N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1-C10的烷基、C2-C10的烯基、C3-C10的环烷基、带C5-C10芳基的C1-C10的烷基、C5-C10的芳基或者含有1-3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3-10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6-氨基-4-(2,4-二甲氧基苯基)-[1,2]二硫[4,3-b]吡咯-5(4H)-酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。

公开(公告)号：CN109535174A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201811565381.2

申请日：2018-12-20

申请人： 桂林医学院

发明人： 谭相端 ,  段小群 ,  刘文涛 ,  周异欢 ,  彭彥芬 ,  黄默涵 ,  蒙杰雲 ,  吕玉彬

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407

摘要： 本发明公开一种N-芳基二硫吡咯酮-吡喃酮杂合衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）、（II）所示衍生物，式中Ar选自C6-C10的芳基或者含有1-3个各自独立地选自N、O、或者S的杂原子的3-10元的杂环；X选自NH、NCH3、O中的一种；n独立地选自2，3，4，5，6，7。制备时选择不同的N-芳基二硫吡咯酮化合物为原料，与吡喃酮羧酸衍生物通过酰化反应进行杂合，得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。（）（）。