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公开(公告)号：CN108752315A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810729524.2
申请日：2018-07-05
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/555 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮‑镱配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和硝酸镱六水合物或硝酸镱五水合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得。本发明所述配合物对某些细胞株的抑制活性与常用抗癌药物顺铂相当，同时其对正常细胞的毒性显著低于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN102146116B
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201010614502.5
申请日：2010-12-30
申请人： 桂林医学院
摘要： 本发明公开了一种罗汉果甜苷V特异性抗血清的制备及检测方法，该方法用人工抗原罗汉果甜苷V-丁二酸酯－牛血清蛋白复合物免疫BALB/c小鼠，末次免疫后3天摘除眼球采血，3000rpm离心5分钟，收集血清-20℃保存制得罗汉果甜苷V抗血清；用人工抗原罗汉果甜苷V-丁二酸酯－人血清蛋白复合物为包被抗原，采用间接酶联免疫吸附分析法和按方阵法确定抗血清的最适工作浓度、效价，检测罗汉果甜苷V对抗体的抑制反应，筛选确定罗汉果甜苷V特异性抗血清。本发明的优点是：罗汉果甜苷V特异性抗血清制备方法简单；检测罗汉果甜苷V特异性抗血清的方法可靠。
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![5-氨基嘧啶并[4,5-b]喹啉类化合物及其制备方法和应用](/CN/2021/1/107/images/202110536683.jpg)
公开(公告)号：CN113185512B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202110536683.2
申请日：2021-05-17
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物及其制备方法和应用，5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物的通式为，本发明将嘧啶和喹啉两个结构优势单元进行重组，发展了以苯甲脒盐酸盐和2‑氰基‑3‑乙氧基丙烯酸乙酯等为起始原料，经过卤化、取代反应等四步反应合成一系列5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物，且前期研究表明它们在体外显示了良好的抗肿瘤活性，化合物4g对拓扑异构酶I抑制活性明显。
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公开(公告)号：CN108299330B
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN201810119381.3
申请日：2018-02-06
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D263/24 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'‑芳香胺基‑2'‑羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN108299330A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810119381.3
申请日：2018-02-06
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D263/24 , A61P35/00
CPC分类号： C07D263/24
摘要： 本发明公开了一种去氢枞酸噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，制备时先将去氢枞酸与卤代环氧丙烷反应制备去氢枞酸缩水甘油酯；将上步将制备好的去氢枞酸缩水甘油酯与芳香伯胺反应，制备3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯；然后将3'-芳香胺基-2'-羟基去氢枞酸丙酯与环合试剂反应制备去氢枞酸噁唑烷酮衍生物。制备的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物作为抗肿瘤化合物的应用。与现有技术相比，本发明提供了一类新的去氢枞酸噁唑烷酮衍生物的制备方法，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在去氢枞酸骨架上引入功能性基团噁唑烷酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN109020997A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810729513.4
申请日：2018-07-05
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07F3/06 , A61P35/00 , A61K31/4741
摘要： 本发明公开了一种3‑苯并咪唑‑6,7‑胡椒环‑2(1H)‑喹啉酮‑锌配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和氯化锌置于有机溶剂中，调节体系的pH＝5‑7，之后于加热或不加热条件下进行配位反应，即得。本发明所述配合物对人肝癌细胞Hep G2的抑制活性优于常用抗癌药物顺铂，同时其对正常细胞的毒性显著低于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN102153612A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201010617287.4
申请日：2010-12-31
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07J17/00 , C07K14/765 , C07K1/113
摘要： 本发明提供了一种罗汉果甜苷V半抗原和人工抗原及其制备方法，所制备的罗汉果苷V人工半抗原的结构式为：罗汉果甜苷V-HS-BSA人工抗原的结构式为：罗汉果甜苷V-HS-HSA人工抗原的结构式为：其制备方法是：以罗汉果甜苷V为原料，以吡啶为溶剂，利用丁二酸酐与罗汉果甜苷V反应生成罗汉果甜苷V丁二酸单酯(罗汉果甜苷V-HS)，得到人工半抗原；人工半抗原不分离，在碱性条件下，使之分别与牛血清蛋白(BSA)和人血清蛋白(HAS)结合，制得罗汉果甜苷V人工抗原罗汉果甜苷V-HS-BSA复合物和罗汉果甜苷V-HS-HAS复合物，用红外光谱和紫外光谱鉴定罗汉果甜苷V人工抗原，这为后续的罗汉果甜苷V抗血清的制备和抗血清效价的检测提供了可靠的实验基础。
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公开(公告)号：CN102146116A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010614502.5
申请日：2010-12-30
申请人： 桂林医学院
摘要： 本发明公开了一种罗汉果甜苷V特异性抗血清的制备及检测方法，该方法用人工抗原罗汉果甜苷V-丁二酸酯－牛血清蛋白复合物免疫BALB/c小鼠，末次免疫后3天摘除眼球采血，3000rpm离心5分钟，收集血清-20℃保存制得罗汉果甜苷V抗血清；用人工抗原罗汉果甜苷V-丁二酸酯－人血清蛋白复合物为包被抗原，采用间接酶联免疫吸附分析法和按方阵法确定抗血清的最适工作浓度、效价，检测罗汉果甜苷V对抗体的抑制反应，筛选确定罗汉果甜苷V特异性抗血清。本发明的优点是：罗汉果甜苷V特异性抗血清制备方法简单；检测罗汉果甜苷V特异性抗血清的方法可靠。
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公开(公告)号：CN110437156B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201910788209.1
申请日：2019-08-26
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07D239/28 , C07D239/38 , A61P35/00 , A61K31/505
摘要： 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。
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公开(公告)号：CN109020997B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201810729513.4
申请日：2018-07-05
申请人： 桂林医学院
IPC分类号： C07F3/06 , A61P35/00 , A61K31/4741
摘要： 本发明公开了一种3‑苯并咪唑‑6,7‑胡椒环‑2(1H)‑喹啉酮‑锌配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和氯化锌置于有机溶剂中，调节体系的pH=5‑7，之后于加热或不加热条件下进行配位反应，即得。本发明所述配合物对人肝癌细胞Hep G2的抑制活性优于常用抗癌药物顺铂，同时其对正常细胞的毒性显著低于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物的结构如下： (I)、 (II)。
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