公开(公告)号：CN119504443A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411632544.X

申请日：2024-11-15

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 陈华 ,  林坤 ,  王鸿 ,  葛俊杰 ,  叶欣艺 ,  鲍晓泽 ,  杨志昆

IPC: C07C69/753 ,  C07C67/343 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种双环[2.1.1]己烯类化合物及其制备与应用，本发明以双环[1.1.0]丁烷酮和磷酸酯作为起始原料，以叔丁醇钾的四氢呋喃溶液作为碱，在80℃下回流，反应得到双环[2.1.1]己烯化合物，制备得到的化合物具有一定的转肽酶抑制活性，可以有效抑制金黄色葡萄球菌的感染与扩散。

公开(公告)号：CN118993926A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202410557097.X

申请日：2024-05-07

Applicant: 香港大学 ,  合成化学暨分子生物学有限公司

Inventor： 黄重行 ,  郑伟锋

IPC: C07C231/12 ,  C07C235/52 ,  C07D207/16 ,  C07H1/00 ,  C07H19/073 ,  C07D411/14 ,  C07H9/04 ,  C07D209/24 ,  C07D209/48 ,  C07C253/30 ,  C07C255/29 ,  C07D317/30 ,  C07C247/04 ,  C07J9/00 ,  C07J1/00 ,  C07D307/54 ,  C07C315/04 ,  C07C317/50 ,  C07C231/02 ,  C07C233/83

Abstract: 本公开描述了使用手性磷酸作为催化剂制备手性α‑氨基酸的方法。所公开的方法可以使用氨基‑丙二酸作为底物，通过不对称脱羧反应，以高选择性纯度(例如至少70％的ee值)和高产率(即产率至少为80％，例如在约80％至约99％的范围内)生成具有多种侧链的手性氨基酸。该方法的脱羧反应是由手性磷酸催化的，可以在脱羧过程中实现选择性质子化，这被认为是不对称催化中最困难的过程之一。

公开(公告)号：CN118598789A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410623130.4

申请日：2024-05-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 周锡庚 ,  王一吐

IPC: C07D209/34 ,  C07D471/04 ,  C07D207/38 ,  C07D333/24 ,  C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D213/56 ,  C07C231/14 ,  C07C233/11 ,  C07C233/10 ,  C07C235/34 ,  C07D317/60 ,  C07C233/09

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种α，β‑不饱和酰胺合成方法。本发明包括在碱或稀土配合物催化剂的存在下，于有机溶剂中，由α，β‑不饱和酮与酰胺发生复分解反应，得到α，β‑不饱和酰胺。产物α，β‑不饱和酰胺既是大量重要天然产物和合成有机化合物的核心骨架，又是重要的有机合成砌块，可用于合成抗生素、抗肿瘤药物、抗炎药物、农药、聚酰胺等。此外，它们还可以用作有机催化剂、光敏材料、光学材料及药物的载体等。本发明首次公开了基于缺电子烯烃与酰胺α‑碳氢键间复分解反应的α，β‑不饱和酰胺合成方法。该方法具有反应原料和催化剂简单易得、反应条件温和、无额外添加剂、反应普适性强、操作简单、收率高等优点。

公开(公告)号：CN118598742A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410647063.X

申请日：2024-05-23

Applicant: 贵州医科大学

Inventor： 杨元勇 ,  耿会丹 ,  陈伟 ,  聂久伟 ,  鹞子琨 ,  王会

IPC: C07C51/00 ,  C07C51/16 ,  C07C63/06 ,  C07C63/70 ,  C07C57/60 ,  C07C63/04 ,  C07C65/21 ,  C07C231/12 ,  C07C233/54 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C227/02 ,  C07C229/44 ,  C07C59/64 ,  C07C57/26 ,  C07C59/84 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D213/803 ,  C07D307/54 ,  C07D211/62 ,  C07C45/00 ,  C07C49/697 ,  C07C49/665 ,  C07B41/08 ,  C07B41/06

Abstract: 本发明涉及有机物合成技术领域，具体而言，涉及一种非氧化条件下的甲基酮‑羧酸转化反应方法。该方法在含有碱性物质和混合溶剂的条件下，甲基酮类化合物和含有醛基的化合物在20～60℃的温度下反应生成羧酸衍生物和11H‑苯并[b]芴‑11‑酮类化合物；其中，碱性物质为Cs2CO3，混合溶剂为DMF与H2O的混合物。该方法可通过一步反应同时构建羧酸基团及11H‑苯并[b]芴‑11‑酮，其中羧酸衍生物在医药领域具有巨大的潜在应用价值。该方法克服了以往的需要加入过量氧化剂、高温、贵重金属催化等缺点，具有反应条件温和、原料廉价易得、底物范围广、无需加入氧化剂等优点，适用于实际的有机合成。

公开(公告)号：CN115477626B

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202110666168.6

申请日：2021-06-16

Applicant: 上海璃道医药科技有限公司

Inventor： 王友鑫 ,  张玲玲 ,  丁强

IPC: C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D207/335 ,  C07D277/28 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D233/64 ,  C07D307/54 ,  C07D409/14 ,  C07D249/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/428 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4192

Abstract: 本发明涉及N‑取代苯基磺酰胺类化合物及其用途。具体地，本发明提供一种如式I化合物，或其光学异构体，或其外消旋体、或其药学上可接受的盐。本发明所述的化合物对瞬时受体电位通道蛋白具有优异的抑制作用，并对瞬时受体电位通道蛋白相关的疾病如炎症性肠病、肠易激综合征、疼痛和炎症等具有优异的治疗作用。

公开(公告)号：CN114478443B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202011264347.9

申请日：2020-11-12

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  李静雅 ,  雷春 ,  柳怡楠 ,  俞媚华 ,  王骁航

IPC: C07D307/54 ,  C07D307/93 ,  A61P3/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及天然克罗烷型二萜类化合物及其药用用途，具体涉及式(I)化合物10(5→3)‑abeo‑15,16‑环氧1,4,13(16),14‑克罗烷四烯‑18,19‑内酯,式(II)化合物4(5→19)‑abeo‑15,16‑环氧‑2,4,10(1),13(16),14‑克罗烷五烯‑18‑羧酸，式(III)化合物5,10‑seco‑15,16‑环氧‑1,3,5(19),13(16),14‑克罗烷五烯‑18‑羧酸，及其在制备ATP柠檬酸裂解酶抑制剂中用途。本发明经实验证实，所述的化合物从车桑子中干燥地上部分提取得到，对ATP柠檬酸裂解酶具有显著抑制活性，可用于制备ATP柠檬酸裂解酶抑制剂以及制备预防或治疗高脂血症的药物或先导化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115677627B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202110852693.7

申请日：2021-07-27

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 祝诗发 ,  韦著文 ,  陈洋

IPC: C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/38 ,  C07D407/14 ,  C07D307/54 ,  C07D307/36 ,  C09K11/06 ,  C07C47/277 ,  C07C45/68

Abstract: 本发明公开了2,2’‑双呋喃类化合物及其制备方法和应用。所述2,2’‑双呋喃类化合物具有式(ⅠI)所示结构，其中R1和R2独立选自C6‑14芳基；所述芳基上的任意一个或多个氢原子可以被取代基取代，所述取代基独立选自卤素、C1‑6直链或支链烷基、C1‑6直链或支链烷氧基、硝基、氰基、二甲氨基、二对甲苯胺基、甲硫基、或亚甲二氧基。本发明提供的2,2’‑双呋喃类化合物可以用于生物活性研究或和合成砌块，同时可以作为有光学应用前景的2,2’‑低聚呋喃类化合物的合成单体。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117800943A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211165980.1

申请日：2022-09-23

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 孟鸿 ,  陆科 ,  蔡瑜 ,  闫朝一 ,  贺耀武 ,  胡钊 ,  严浩 ,  孟智敏 ,  陈红

IPC: C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D345/00 ,  C07D333/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D333/28 ,  C07D307/38 ,  C07D333/12 ,  H10K50/17 ,  H10K30/80 ,  H10K85/60

Abstract: 本发明涉及有机发光领域，具体涉及一种有机空穴注入材料及应用。该有机空穴注入材料是一种由强拉电子基团取代的五元环衍生物，五元环包括但不限于噻吩、呋喃或者硒酚基团。材料的合成较为简单，有利于大规模生产；材料的HOMO与LUMO能级结构合适，有利于载流子的注入；材料以取代基与五元环为核心，有利于载流子在器件中传输；材料具有较高的LUMO/HOMO能级，有利于将空穴从阳极ITO传输到空穴传输层中。使用上述空穴注入层材料制备的有机发光二极管，具有较高的发光效率和器件寿命，应用于钙钛矿太阳能电池可以提高光电转化效率，有较高的商业化价值。

公开(公告)号：CN116554029B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202310532196.8

申请日：2023-05-12

Applicant: 河北民族师范学院

Inventor： 吴琼 ,  马闯 ,  张恒强 ,  白珊珊 ,  丁春雨

IPC: C07C67/343 ,  C07C69/738 ,  C07D213/55 ,  C07D241/12 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种芳香甲酰基乙酸乙酯的合成方法。本发明选择石油醚为溶剂，以乙酰乙酸乙酯为母体，在氢氧化钠的作用下与芳香甲酰氯进行消除加成反应，制得芳香甲酰基乙酸乙酯。本发明相比于传统的芳香酰基乙酸乙酯的合成方法，合成条件更加简单，可控制性高，操作更加便捷，有利于更广泛的应用。

公开(公告)号：CN117720489A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202311824770.3

申请日：2023-12-28

Applicant: 内蒙古格林特制药有限责任公司

Inventor： 薛运达 ,  郭明春 ,  于海庆

IPC: C07D307/54

Abstract: 本发明公开了一种用水洗母液生产呋喃铵盐的方法，包括以下步骤：1）向脱色釜内打入水洗母液，搅拌，加入盐酸，调节pH值至3.8～4.2；2）投入活性炭，升温至内温60～70℃，保温反应10～12小时；3）料液送至萃取釜内，投入工业盐,搅拌溶解；4）滴加盐酸，pH值调至0.1～0.3，搅拌5分钟，将二氯甲烷放入萃取釜，搅拌10分钟，静置30分钟；5）开萃取釜底阀，将下层二氯甲烷萃取液打入肟后萃取液高位罐；6）再加二氯甲烷重复步骤4）、步骤5）；7）再加二氯甲烷重复步骤4）、步骤5）；8）将高位罐内萃取液放入成盐釜内；之后进行成盐反应生成呋喃铵盐。本发明收率高，降低废液处理压力和处理成本，生产成本低。