公开(公告)号：CN109311806A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780021138.1

申请日：2017-03-30

申请人： 富士胶片富山化学株式会社

发明人： 长远裕介 ,  马场康隆

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C27/02 ,  C07C33/26 ,  C07D317/12

CPC分类号： C07C33/26 ,  C07C259/06 ,  C07D317/12 ,  Y02P20/55

摘要： 使用通式[12](式中，R1表示甲基等；R2表示甲基等；R5表示氢原子等。)所示的化合物作为中间体的、异羟肟酸衍生物的新的制造方法及其中间体。

公开(公告)号：CN109134313A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811204729.5

申请日：2018-10-16

申请人： 陈国妃

发明人： 陈国妃

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C233/07 ,  C07C231/02 ,  B01J31/02

CPC分类号： C07C259/06 ,  B01J31/0274 ,  C07C231/02 ,  C07C233/07

摘要： 本发明提供了一种在辛二酸酐和偶联剂改性的介孔二氧化硅偶联/催化体系下制备伏立诺他的方法，该方法包括以下步骤：制备辛二酸酐和偶联剂改性的介孔二氧化硅；用所述的亲水性的改性介孔二氧化硅预处理辛二酸反应物1‑2 h，再与苯胺或其盐反应以形成中间产物辛酰苯胺酸；在改性介孔二氧化硅存在下使所获得的辛酰苯胺酸与羟胺或其盐反应制得伏立诺他。本发明方法选择性和产率高，酰胺化反应时间短，所得伏立诺他纯度高达99%以上。

公开(公告)号：CN108047090A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201711356498.5

申请日：2017-12-16

申请人： 吉首大学

发明人： 肖竹平 ,  刘琦 ,  倪伟伟 ,  陈慧敏 ,  刘佳佳 ,  贺小素

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61P1/04 ,  A61P13/04

CPC分类号： C07C259/06

摘要： 一类苯胺氧肟酸化合物，它们具有如下结构通式：它们对尿素酶有较好的抑制作用，可以用于制备抗胃炎、胃溃疡、尿路结石等药物，本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN106946740A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710172016.4

申请日：2017-03-22

申请人： 上海工程技术大学

发明人： 周龚宇 ,  茆勇军 ,  朱春平 ,  乔宇 ,  薛雪 ,  王晓雨 ,  王晗

IPC分类号： C07C259/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C67/313 ,  C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C69/46

摘要： 本发明涉及有机中间体的制备技术领域，具体涉及一种制备Crebinostat中间体7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氨基庚烷的方法，包括：(1)酰氨化：以庚二酸二甲酯、水合肼、碱为原料，制备7‑肼基‑7‑庚己酸盐；(2)酯化、羟胺取代：将7‑肼基‑7‑庚己酸盐经过酸化后得到7‑肼基‑7‑庚己酸，将7‑肼基‑7‑庚己酸进行酯化，然后与盐酸羟胺反应制备7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氨基庚烷。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便、绿色环保、溶剂可回收利用，方便中试、放大，而且收率高。

公开(公告)号：CN102596260B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201080050134.4

申请日：2010-11-04

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： H·吉尔 ,  J·R·尤努图拉 ,  H·B·洛曼 ,  J·马里克 ,  J·提尼阿诺 ,  S·威廉姆斯

IPC分类号： A61K51/10 ,  C07K16/32 ,  C07C259/06

CPC分类号： A61K51/1093 ,  A01K2267/0331 ,  A61K51/1027 ,  A61K51/1051 ,  C07C259/06 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07K16/00 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/51 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/624

摘要： 通过将亲本抗体的一个或多个氨基酸替换为非交联的、高度反应性半胱氨酸氨基酸改造的抗体。也可用一个或多个半胱氨酸氨基酸改造抗体片段以形成半胱氨酸改造的抗体片段（ThioFab）。提供了设计、制备、筛选和选择半胱氨酸改造的抗体的方法。半胱氨酸改造的抗体（Ab）通过接头（L）与一个或多个锆复合物（Z）标记缀合，以形成具有通式（I）的半胱氨酸改造的锆标记的抗体缀合物：Ab‑(L‑Z)p I其中p是1‑4。本发明公开了锆放射标记的、半胱氨酸改造的抗体缀合组合物的成像方法和诊断用途。

公开(公告)号：CN103748089B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280040960.X

申请日：2012-06-21

申请人： 陶氏益农公司

发明人： J.E.亨特 ,  W.C.洛 ,  G.B.沃特森 ,  A.帕特尼 ,  G.D.古斯塔夫森 ,  D.珀尼科 ,  W.K.布鲁斯特 ,  D.L.坎珀 ,  B.洛斯巴赫 ,  M.R.洛索 ,  T.C.斯帕克斯 ,  H.乔希 ,  A.曼达尔斯瓦兰 ,  R.萨纳姆 ,  R.冈德拉 ,  P.伊耶

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D405/04 ,  A01N33/04 ,  A01N35/06 ,  A01N37/10 ,  A01N37/18 ,  A01N37/28 ,  A01N37/34 ,  A01N37/36 ,  A01N37/40 ,  A01N37/46 ,  A01N43/08 ,  A01N43/16 ,  A01N43/20 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N47/12 ,  A01N47/18 ,  A01N47/28 ,  A01N47/32 ,  A01N47/36 ,  A01N47/38 ,  C07C63/74 ,  C07C69/78 ,  C07C211/29 ,  C07C211/42 ,  C07C233/14 ,  C07C233/56 ,  C07C233/59 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/83 ,  C07C235/80 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C243/28 ,  C07C243/34 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C255/57 ,  C07C259/06 ,  C07C271/14 ,  C07C271/46 ,  C07C275/24 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C335/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D237/32 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D401/06

摘要： 本申请披露了具有下式的分子(“式1”)及其相关方法。

公开(公告)号：CN103502204B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201280010682.3

申请日：2012-02-28

申请人： 独立行政法人理化学研究所 ,  公立大学法人横滨市立大学

发明人： 岛田幸久 ,  喜久里贡 ,  成川惠 ,  浅见忠男 ,  添野和雄

IPC分类号： C07C239/20 ,  A01G7/06 ,  A01N37/36 ,  A01N37/44 ,  A01P13/00 ,  A01P21/00 ,  C07C243/38 ,  C07C251/60 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D207/46 ,  C07D209/48 ,  C07D215/14 ,  C07D295/14

CPC分类号： A01N43/60 ,  A01N37/10 ,  A01N37/28 ,  A01N37/36 ,  A01N37/38 ,  A01N37/44 ,  A01N43/20 ,  A01N43/38 ,  A01N43/42 ,  C07C239/20 ,  C07C243/38 ,  C07C251/60 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D207/46 ,  C07D209/48

摘要： 本发明的课题在于提供一种比L-AOPP优异的生长素生物合成抑制剂。上述课题可以通过通式(I)：[式中，R1～R5及X如说明书中记载所述]的化合物或其盐或者溶剂化物来解决。

公开(公告)号：CN103739515B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201310483521.2

申请日：2007-02-14

申请人： 哈佛大学的校长及成员们 ,  达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

发明人： 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 ,  拉尔夫·马齐切克

IPC分类号： C07C239/18 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/231 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/165 ,  A61K31/337 ,  C07C235/78 ,  C07C259/06 ,  C07D319/06 ,  C07D413/12

摘要： 认识到开发新颖治疗剂的要求，本发明提供新颖组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括使其对由酯酶引起的失活敏感的酯键。因此，这些化合物尤其可用于治疗皮肤病症。当所述化合物到达血流中时，酯酶或具有酯酶活性的酶将所述化合物裂解成无生物活性的片段或活性大大降低的片段。理想地，这些降解产物展现较短血清和／或全身半衰期且迅速排除。这些化合物和其医药组合物尤其可用于治疗例如皮肤T细胞淋巴瘤、神经纤维瘤、牛皮癣、脱发、皮肤色素沉着和皮炎。本发明还提供制备本发明的化合物和其中间物的方法。

公开(公告)号：CN103435514B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201310330310.5

申请日：2013-08-01

申请人： 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

发明人： 刘克良 ,  韩寒 ,  赵建 ,  田洋 ,  全东琴

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D307/52 ,  C07D295/195 ,  C07C237/20 ,  C07C239/18 ,  C07D213/40 ,  C07C255/60 ,  C07D405/12 ,  C07D213/56 ,  C07D215/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/277 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D215/14 ,  C07D295/185 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及基质金属蛋白酶抑制剂及其用途，具体地，所述基质金属蛋白酶抑制剂具有如式（Ⅰ）所示结构或其药学上可接受的盐，其可用于预防或治疗由基质金属蛋白酶调节的疾病，特别是由窒息性气体引起的急性肺损伤或由其它原因导致的慢性阻塞性肺病（COPD）。

公开(公告)号：CN104854082A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201380038656.6

申请日：2013-07-19

申请人： 中央研究院 ,  陈青周

发明人： 陈青周 ,  陈志彬 ,  魏子堂 ,  林荣信 ,  方俊民 ,  陈庭榕

IPC分类号： C07C235/26 ,  A61K31/16 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/221 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C2602/28 ,  C07D207/34 ,  C07D209/24 ,  C07D213/56 ,  C07D239/42

摘要： 本发明提供一种新颖的式(I)化合物及包含此新颖式(I)化合物的药学组合物。此式(I)化合物是组蛋白去乙酰酶(HDACs)和3-羟基-3-甲基戊二酰基辅酶A(HMG-CoA)还原酶(HMGR)的抑制剂。同时，本发明还提供以此式(I)化合物及药学组合物来抑制HDACs和HMGR活性、治疗与HDACs和HMGR相关疾病(如，癌症、血清胆固醇过高、急性或慢性发炎、自体免疫疾病、过敏性疾病、病源菌感染、神经退化疾病、与氧化压力相关的疾病)或是抑制癌细胞抗药性的方法。