公开(公告)号：CN115304502B

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202210929820.3

申请日：2022-08-03

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 薛司徒 ,  高岩 ,  李卓荣 ,  谢卓松 ,  周子颖 ,  杨鹤显 ,  易红

IPC分类号： C07C217/08 ,  C07C217/76 ,  C07C235/42 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C239/20 ,  C07C255/54 ,  C07D207/14 ,  C07D213/74 ,  C07D307/22 ,  C07C217/34 ,  C07D303/24 ,  C07D307/66 ,  C07D309/14 ,  C07D207/34 ,  C07D211/72 ,  C07D239/545 ,  C07D277/42 ,  C07D295/30 ,  C07D239/42 ,  C07C229/12 ,  C07C233/18 ,  C07C271/02 ,  C07C271/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/336 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5375

摘要： 本发明涉及一种FOXM1抑制剂，其包括式I所示的化合物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，并同时提供了其组合物、制备方法和应用，通过大量研究及筛选发现了上述系列化合物能够通过抑制FOXM1下调其下游靶蛋白的水平，从而发挥抗肿瘤活性，因此该系列化合物可用于预防和/或治疗肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN113636953B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202110934598.1

申请日：2021-08-16

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 刘现可 ,  魏斌 ,  隋福明 ,  李锡才 ,  初笑霖 ,  柳鹏 ,  马运旺

IPC分类号： C07C239/20 ,  C07C239/10

摘要： 本发明涉及一种N‑/O‑烷基取代羟胺盐的制备方法，属于精细化工、农药或原料药化工技术领域。本发明以肟的N‑/O‑烷基化物与羟胺无机盐反应，生成N‑/O‑烷基取代羟胺无机盐和肟。本发明通过前所未有的羟胺交换发明，提供一种高效、环保制备N‑/O‑烷基取代羟胺盐的方法，制备N‑/O‑烷基取代羟胺无机盐的同时，肟可经重新制备生成肟的N‑/O‑烷基化物，实现物料循环；反应过程无需使用当量的酸、碱中和，避免了现行方法使用大量酸、碱和产生无机盐固废缺点，更加绿色环保。而且所述的制备方法反应条件温和，避免了传统工艺高污染、高耗能的缺点。#imgabs0#其中，R1、R2、R如权利要求和说明书所述。

公开(公告)号：CN117185953A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202210611709.X

申请日：2022-05-31

申请人： 上海交通大学

发明人： 张万斌 ,  陈建中 ,  张博闻 ,  刘丹

IPC分类号： C07C239/10 ,  C07C239/12 ,  C07C239/20

摘要： 本发明提供一种不对称镍催化氢化肟制备手性羟胺的方法，所述方法包括以下步骤：在一定的氢气压力及温度下，在溶剂中添加镍的手性催化剂，使肟氢化为手性羟胺化合物，所述肟通式： 所述手性羟胺化合物通式：本发明反应方法条件温和、操作简便，并且能实现良好的反应收率以及反应效率，具有较好的应用效果。

公开(公告)号：CN117143149A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202210567734.2

申请日：2022-05-23

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 何智涛 ,  林国强 ,  杨少倩

IPC分类号： C07F9/50 ,  C07F15/00 ,  B01J31/24 ,  C07C41/06 ,  C07C43/166 ,  C07C43/176 ,  C07D213/30 ,  C07D307/42 ,  C07C65/28 ,  C07C51/367 ,  C07C213/00 ,  C07C217/76 ,  C07D319/18 ,  C07C251/48 ,  C07C249/12 ,  C07C29/04 ,  C07C33/30 ,  C07C33/48 ,  C07C239/20

摘要： 本发明公开了一类双齿膦‑亚胺配体及制备方法和应用，具体公开了如式I所示的双齿膦‑亚胺配体作为手性配体，用于不同类型的氧亲核试剂参与的共轭二烯的不对称氢官能团化反应，以较高收率和较高的对映选择性得到了烯丙醇、烯丙醚和烯丙基羟胺等手性骨架，具有广泛的底物适用性。

公开(公告)号：CN116589376A

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202310646711.5

申请日：2023-06-02

申请人： 山东大学

发明人： 马玉道 ,  陈天 ,  刘磊 ,  王岗

IPC分类号： C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/18 ,  C07D295/185 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C213/02 ,  C07C215/50 ,  C07C209/00 ,  C07C211/36 ,  C07F7/28 ,  C07B53/00 ,  B01J31/22

摘要： 本发明涉及一种温和条件下合成手性α‑(N‑羟基)氨基酸酰胺的方法，在乙酸乙酯中加入外消旋的α‑氨基酸酰胺，加入手性催化剂，然后加入过氧化氢作为氧化剂进行反应，得到手性的α‑(N‑羟基)氨基酸酰胺；手性的α‑(N‑羟基)氨基酸酰胺的化学结构式为式Ⅱ所示；本发明首次使用手性的Ti配合物为催化剂，绿色环保的过氧化氢为氧化剂，在温和条件下选择性氧化外消旋的α‑氨基酸酰胺生成光活纯的α‑(N‑羟基)氨基酸酰胺，可供选择底物范围广泛，本发明的制备方法不需要加热加压，在低温常压条件下就可以进行反应，而且使用了温和氧化剂过氧化氢，催化剂的量很少，无需加入其他额外试剂。

公开(公告)号：CN115304502A

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202210929820.3

申请日：2022-08-03

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 薛司徒 ,  高岩 ,  李卓荣 ,  谢卓松 ,  周子颖 ,  杨鹤显 ,  易红

IPC分类号： C07C217/08 ,  C07C217/76 ,  C07C235/42 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C239/20 ,  C07C255/54 ,  C07D207/14 ,  C07D213/74 ,  C07D307/22 ,  C07C217/34 ,  C07D303/24 ,  C07D307/66 ,  C07D309/14 ,  C07D207/34 ,  C07D211/72 ,  C07D239/545 ,  C07D277/42 ,  C07D295/30 ,  C07D239/42 ,  C07C229/12 ,  C07C233/18 ,  C07C271/02 ,  C07C271/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/336 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5375

摘要： 本发明涉及一种FOXM1抑制剂，其包括式I所示的化合物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，并同时提供了其组合物、制备方法和应用，通过大量研究及筛选发现了上述系列化合物能够通过抑制FOXM1下调其下游靶蛋白的水平，从而发挥抗肿瘤活性，因此该系列化合物可用于预防和/或治疗肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN114920665A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210568997.5

申请日：2022-05-24

申请人： 山东师范大学

发明人： 陈玉琴 ,  谷炎昕 ,  张志德 ,  于怡 ,  魏金建

IPC分类号： C07C239/20

摘要： 本发明属于先进环保技术领域，涉及化合物分离提纯方法，具体涉及一种分离甲氧胺盐酸盐和N‑甲基甲氧胺盐酸盐的方法。其方法为：提供含有甲氧胺盐酸盐和N‑甲基甲氧胺盐酸盐的盐酸盐混合液；通过添加甲醇钠将盐酸盐混合液中的盐酸中和，使甲氧胺和N‑甲基甲氧胺游离出来获得胺混合液；向胺混合液中添加乙酸甲酯和催化剂，加热进行反应，使甲氧胺反应完全并生成N‑甲氧基乙酰胺；将反应后物料进行蒸馏，蒸出含有N‑甲基甲氧胺、甲醇和乙酸甲酯的馏出液，剩余未蒸出的物料作为残液；向馏出液中通入氯化氢气体，析出固体，即为N‑甲基甲氧胺盐酸盐；向残液中添加甲醇和盐酸，进行回流反应，去除溶剂产生的固体即为甲氧胺盐酸盐。

公开(公告)号：CN114835541A

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN202110142014.7

申请日：2021-02-02

申请人： 复旦大学

发明人： 麻生明 ,  郑伟锋 ,  钱辉

IPC分类号： C07B41/08 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24 ,  C07C29/147 ,  C07C33/30 ,  C07C51/15 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C59/64 ,  C07C57/26 ,  C07C67/293 ,  C07C69/157 ,  C07C69/734 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07C239/20 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/41 ,  C07D209/86 ,  C07D307/58 ,  C07F7/08 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00

摘要： 本发明公开了一种基于钯催化体系下手性四取代联烯酸类化合物的制备方法，即通过三级炔丙醇与一氧化碳和水，在钯催化剂、手性双膦配体、有机磷酸和有机添加剂的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建含有轴手性的高光学活性联烯酸类化合物，理论产率可达100％。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有很高对映选择性(77％～96％ee)，反应同时很好的兼容含有复杂的天然产物或药物分子骨架的底物。本发明得到的高光学活性联烯酸类化合物，可作为重要的中间体用于构筑含有四取代手性季碳中心的γ‑丁内酯类化合物、四取代联烯醇、四取代联烯醛、四取代联烯酮、四取代联烯酰胺等化合物。

公开(公告)号：CN114163350A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202111431102.5

申请日：2021-11-29

申请人： 宁夏汉润生物科技有限公司

发明人： 王军伟 ,  熊青松 ,  刘正阳 ,  马文

IPC分类号： C07C239/20

摘要： 本发明公开了一种O‑3‑氯‑2‑丙烯基羟胺的合成方法，包括化合物B与水在催化剂作用下直接反应得到O‑3‑氯‑2‑丙烯基羟胺的步骤；所述催化剂为Amberlyst‑15树脂。本发明选择特殊的催化剂，可以由化合物B一步制得O‑3‑氯‑2‑丙烯基羟胺，操作简便，催化剂选择性高，副反应少，反应过程易于控制，反应过程不需要盐酸、液碱的参与，因此不会产生氯化钠、乙酸钠废盐废水，降低了环保压力，是一条前景广阔的绿色路线。

公开(公告)号：CN114133338A

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202111359810.2

申请日：2021-11-17

申请人： 安徽金轩科技有限公司

发明人： 常业坤 ,  程光锦 ,  孙多龙 ,  胡坤 ,  王晓宇

IPC分类号： C07C239/20

摘要： 本发明公开了一种呋喃铵盐生产肟化废水中回收甲氧胺装置及方法，包括以下设备：肟化废水用管道与甲氧胺蒸馏冷凝器壳程相连再与加热器相连进入闪蒸釜，闪蒸釜出口依次与闪蒸一级冷凝器、闪蒸二级冷凝器相连，之后再与闪蒸液接收釜相连，闪蒸液接收釜通过管道与闪蒸真空泵相连，闪蒸釜底部出口与闪蒸后废水槽相连。本发明利用负压闪蒸工艺技术很好的将肟化废水中的甲氧胺分离回收，肟化废水通过利用甲氧胺蒸馏气相换热和闪蒸出来的甲氧胺水溶液再精馏，利用闪蒸出来的气相预热，最大限度降低新鲜蒸汽用量消耗，节省能耗，精馏塔采用内回流分布器很好确保了回收甲氧胺的浓度控制和质量稳定。