公开(公告)号：CN118878431A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202410917682.6

申请日：2024-07-10

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 师果果 ,  陈小凡 ,  连迎迎 ,  李锡才 ,  许荣磊 ,  张雨

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C231/12 ,  C07C235/84

摘要： 本发明公开了一种3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮的制备方法，是将水杨酰胺、酰化试剂溶于有机溶剂中，然后缓慢加入路易斯酸，并均匀搅拌至反应结束，得到化合物2；然后将化合物2、次卤酸盐依次加入水中，然后缓慢滴加强碱水溶液，并均匀搅拌至反应结束，得到3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮。本发明的制备方法环保、安全、收率高、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114773337B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202210431906.3

申请日：2022-04-22

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 师果果 ,  李锡才 ,  柳鹏 ,  崔大鹏 ,  隋福明 ,  张丽敏

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P25/24

摘要： 本发明涉及一种制备唑吡坦的方法。具体而言，本发明以不饱和酮类化合物和2‑氨基‑5‑甲基吡啶为原料，在催化剂存在下经环合反应一步合成唑吡坦或唑吡坦前体，其中所述唑吡坦前体可进一步通过常规方法得到唑吡坦。本发明所述的工艺，原料易得，步骤短，收率高，生产成本低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN115466261A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202211119895.1

申请日：2022-09-15

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 杨知昆 ,  杨兴坡 ,  崔大鹏 ,  张斌 ,  马运旺 ,  柳鹏

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D241/08 ,  C07D265/33 ,  C07C231/02 ,  C07C233/63

摘要： 本发明公开了一种吡喹酮的新制备工艺，以环己甲酰氯与亚氨基二乙酸为起始原料，经过酰化、缩合、取代、还原、环合反应，制备得到吡喹酮。本发明的收率高，产品纯度高，中间反应步骤导致的杂质少，无需进一步去除杂质就可以获得高质量的吡喹酮，成本低，安全性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114773337A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210431906.3

申请日：2022-04-22

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 师果果 ,  李锡才 ,  柳鹏 ,  崔大鹏 ,  隋福明 ,  张丽敏

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P25/24

摘要： 本发明涉及一种制备唑吡坦的方法。具体而言，本发明以不饱和酮类化合物和2‑氨基‑5‑甲基吡啶为原料，在催化剂存在下经环合反应一步合成唑吡坦或唑吡坦前体，其中所述唑吡坦前体可进一步通过常规方法得到唑吡坦。本发明所述的工艺，原料易得，步骤短，收率高，生产成本低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN113636953A

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN202110934598.1

申请日：2021-08-16

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 刘现可 ,  魏斌 ,  隋福明 ,  李锡才 ,  初笑霖 ,  柳鹏 ,  马运旺

IPC分类号： C07C239/20 ,  C07C239/10

摘要： 本发明涉及一种N‑/O‑烷基取代羟胺盐的制备方法，属于精细化工、农药或原料药化工技术领域。本发明以肟的N‑/O‑烷基化物与羟胺无机盐反应，生成N‑/O‑烷基取代羟胺无机盐和肟。本发明通过前所未有的羟胺交换发明，提供一种高效、环保制备N‑/O‑烷基取代羟胺盐的方法，制备N‑/O‑烷基取代羟胺无机盐的同时，肟可经重新制备生成肟的N‑/O‑烷基化物，实现物料循环；反应过程无需使用当量的酸、碱中和，避免了现行方法使用大量酸、碱和产生无机盐固废缺点，更加绿色环保。而且所述的制备方法反应条件温和，避免了传统工艺高污染、高耗能的缺点。其中，R1、R2、R如权利要求和说明书所述。

公开(公告)号：CN118638148A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202410667144.6

申请日：2024-05-28

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 杨知昆 ,  王跃东 ,  崔大鹏 ,  连迎迎 ,  孙可凡

IPC分类号： C07F7/18

摘要： 本发明公开了一种盐酸呋咯地辛中间体的制备方法，以廉价易得的D‑核糖为起始物料，通过氧化和邻二羟基保护、TBS保护、催化胺酯交换、还原反应，得到关键手性中间体。本发明的收率高，每个反应步骤的收率超过90％，远超过现有技术的收率水平，可以显著降低物料成本。

公开(公告)号：CN118439927A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410519039.8

申请日：2024-04-28

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 杨知昆 ,  张斌 ,  连迎迎 ,  马宗鹏 ,  崔大鹏

IPC分类号： C07C29/132 ,  C07C31/24 ,  C07C41/30 ,  C07C43/166 ,  C07C41/16

摘要： 本发明公开了一种长链对称四元醇的制备方法，所述长链对称四元醇为6,6‑双(5‑羟基戊基)十一烷‑1,11‑二醇，先采用卤化苄与3‑丁炔‑1‑醇在碱性条件下进行醚化反应，生成化合物A；然后化合物A在强碱作用下与对称四取代烷烃进行缩合反应，得到化合物B；再在有机溶剂中，化合物B在钯催化剂作用下进行氢化还原脱苄反应，得到长链对称四元醇即6,6‑双(5‑羟基戊基)十一烷‑1,11‑二醇。本发明制备的产品质量好、工艺简单，为实验室研究和工业化生产提供技术支持。

公开(公告)号：CN114591199B

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202210261754.7

申请日：2022-03-17

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 师果果 ,  李锡才 ,  柳鹏 ,  魏斌 ,  崔大鹏

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/10

摘要： 本发明公开了一种溴乙腈的制备方法，是以乙腈和溴素为原料，在催化剂的存在下，经溴代反应一步合成溴乙腈；所述催化剂包括亚磷酸酯类化合物。本发明的反应转化率高，产品纯度高，工艺简单，成本低，适合放大生产。

公开(公告)号：CN113636953B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202110934598.1

申请日：2021-08-16

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 刘现可 ,  魏斌 ,  隋福明 ,  李锡才 ,  初笑霖 ,  柳鹏 ,  马运旺

IPC分类号： C07C239/20 ,  C07C239/10

摘要： 本发明涉及一种N‑/O‑烷基取代羟胺盐的制备方法，属于精细化工、农药或原料药化工技术领域。本发明以肟的N‑/O‑烷基化物与羟胺无机盐反应，生成N‑/O‑烷基取代羟胺无机盐和肟。本发明通过前所未有的羟胺交换发明，提供一种高效、环保制备N‑/O‑烷基取代羟胺盐的方法，制备N‑/O‑烷基取代羟胺无机盐的同时，肟可经重新制备生成肟的N‑/O‑烷基化物，实现物料循环；反应过程无需使用当量的酸、碱中和，避免了现行方法使用大量酸、碱和产生无机盐固废缺点，更加绿色环保。而且所述的制备方法反应条件温和，避免了传统工艺高污染、高耗能的缺点。#imgabs0#其中，R1、R2、R如权利要求和说明书所述。

公开(公告)号：CN118561704A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410683277.2

申请日：2024-05-30

申请人： 诚弘制药(威海)有限责任公司

发明人： 杨知昆 ,  胡雨慧 ,  杨兴坡 ,  连迎迎 ,  徐婷婷

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C217/48 ,  C07B57/00 ,  A61P25/14

摘要： 本发明公开了一种用于治疗ADHD的盐酸托莫西汀的拆分方法，是采用L‑酒石酸和S‑扁桃酸作为复合拆分剂。本发明采用了复合拆分剂，能诱导体系中R构型托莫西汀更多的析出，在同样拆分溶剂和拆分剂用量的前提下，收率相对于单一拆分剂会有显著提高,拆分收率从现有的25‑35％提高到45％，降低盐酸托莫西汀的生产成本。