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公开(公告)号：CN114874293B
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202210611460.2
申请日：2022-05-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一组环状多肽化合物及其制备方法和应用。所述的环状多肽化合物具有如通式Ⅰ所示的结构。所述的环状多肽化合物的制备方法包括以下步骤：(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂；(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂；(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂；(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)环状多肽粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽化合物纯品。实验证明，本发明的环状多肽化合物的抗菌活性与抗菌谱均较天然产物八肽菌素有显著改善，本发明的提出为抗菌药物的开发应用提供了新的技术手段。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115304502B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202210929820.3
申请日：2022-08-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C217/08 , C07C217/76 , C07C235/42 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C239/20 , C07C255/54 , C07D207/14 , C07D213/74 , C07D307/22 , C07C217/34 , C07D303/24 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D207/34 , C07D211/72 , C07D239/545 , C07D277/42 , C07D295/30 , C07D239/42 , C07C229/12 , C07C233/18 , C07C271/02 , C07C271/16 , A61P35/00 , A61K31/135 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/24 , A61K31/27 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/336 , A61K31/426 , A61K31/4458 , A61K31/4402 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/5375
Abstract: 本发明涉及一种FOXM1抑制剂，其包括式I所示的化合物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，并同时提供了其组合物、制备方法和应用，通过大量研究及筛选发现了上述系列化合物能够通过抑制FOXM1下调其下游靶蛋白的水平，从而发挥抗肿瘤活性，因此该系列化合物可用于预防和/或治疗肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN115304502A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210929820.3
申请日：2022-08-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C217/08 , C07C217/76 , C07C235/42 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C239/20 , C07C255/54 , C07D207/14 , C07D213/74 , C07D307/22 , C07C217/34 , C07D303/24 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D207/34 , C07D211/72 , C07D239/545 , C07D277/42 , C07D295/30 , C07D239/42 , C07C229/12 , C07C233/18 , C07C271/02 , C07C271/16 , A61P35/00 , A61K31/135 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/24 , A61K31/27 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/336 , A61K31/426 , A61K31/4458 , A61K31/4402 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/5375
Abstract: 本发明涉及一种FOXM1抑制剂，其包括式I所示的化合物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药，并同时提供了其组合物、制备方法和应用，通过大量研究及筛选发现了上述系列化合物能够通过抑制FOXM1下调其下游靶蛋白的水平，从而发挥抗肿瘤活性，因此该系列化合物可用于预防和/或治疗肿瘤疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114874293A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210611460.2
申请日：2022-05-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一组环状多肽化合物及其制备方法和应用。所述的环状多肽化合物具有如通式Ⅰ所示的结构。所述的环状多肽化合物的制备方法包括以下步骤：(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂；(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂；(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂；(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)环状多肽粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽化合物纯品。实验证明，本发明的环状多肽化合物的抗菌活性与抗菌谱均较天然产物八肽菌素有显著改善，本发明的提出为抗菌药物的开发应用提供了新的技术手段。
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5.发明授权公开(公告)号：CN104140415B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201410242125.5
申请日：2014-06-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D235/12 , C07D417/06 , C07D277/64 , C07D413/06 , C07D263/56 , C07D235/14 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供公开了一类含有苯并五元不饱和杂环结构的α、β不饱和酮类化合物及其制备方法和用途，本发明的一类含有苯并五元不饱和杂 手段。环结构的α、β不饱和酮类化合物具有通式(Ⅰ)的结构。此外，本发明还提供了制备所述化合物的方法以及含有所述化合物作为活性成分的药物组合物。体外活性测试显示，本发明化合物表现(56)对比文件Reddy, Vanga Malla et al..Synthesisand biological evaluation of some novel-3-(5-substituted benzimidazol-2-yl)-5-arylisoxazolines《.Chinese ChemicalLetters》.2010,第21卷(第10期),1145-1148.Cao, Xiao Qun et al..The opticalproperties, synthesis andcharacterization of novel 5-aryl-3-benzimidazolyl-1-phenyl-pyrazolinederivatives《.Spectrochimica Acta, Part A:Molecular and Biomolecular Spectroscopy》.2012,第98卷76-80.
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公开(公告)号：CN104140415A
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201410242125.5
申请日：2014-06-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D235/12 , C07D417/06 , C07D277/64 , C07D413/06 , C07D263/56 , C07D235/14 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/06 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06
Abstract: 本发明提供公开了一类含有苯并五元不饱和杂环结构的α、β不饱和酮类化合物及其制备方法和用途，本发明的一类含有苯并五元不饱和杂环结构的α、β不饱和酮类化合物具有通式(Ⅰ)的结构。此外，本发明还提供了制备所述化合物的方法以及含有所述化合物作为活性成分的药物组合物。体外活性测试显示，本发明化合物表现出了对肿瘤细胞明显的抑制作用。因此，本发明为今后深入研究与开发抗肿瘤药物奠定了基础，同时也为肿瘤疾病的治疗提供了一种新的技术手段。
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公开(公告)号：CN102417521A
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN201010294901.8
申请日：2010-09-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 爱健克斯生物科技(上海)有限公司
IPC: C07F9/6561
CPC classification number: C07F9/65616
Abstract: 本发明提供了一种非环核苷类抗病毒药物磷酸单酯化合物的制备方法，是以例如阿德福韦或替诺福韦的非环核苷类抗病毒药物为原料，与脂性长链烷氧基-乙醇/丙醇反应得到目标化合物。本发明克服了现有技术的不足，既能提高阿德福韦或替诺福韦单酯的质量，又能降低生产成本，同时操作方便，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102417521B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201010294901.8
申请日：2010-09-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 爱健克斯生物科技(上海)有限公司
IPC: C07F9/6561
CPC classification number: C07F9/65616
Abstract: 本发明提供了一种非环核苷类抗病毒药物磷酸单酯化合物的制备方法，是以例如阿德福韦或替诺福韦的非环核苷类抗病毒药物为原料，与脂性长链烷氧基-乙醇/丙醇反应得到目标化合物。本发明克服了现有技术的不足，既能提高阿德福韦或替诺福韦单酯的质量，又能降低生产成本，同时操作方便，易于工业化生产。
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