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公开(公告)号：CN109200291B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201811245835.8
申请日：2018-10-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种靶向于EGFR的抗体偶联药物及其制备方法和其用途。所述的靶向于EGFR的抗体偶联药物，命名为LR004‑VC‑MMAE，其由抗体、细胞毒性药物和连接子组成，所述抗体药物偶联物具有式I所示的结构，其中，mAb为LR004单克隆抗体，n＝2～8。该新型抗体偶联药物LR004‑VC‑MMAE既能够靶向EGFR抗原，又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性。且相较于LR004本身，并未影响抗体的亲和力，内吞活性和靶向性，较好的保留其生物学功能。相较于LR004，LR004‑VC‑MMAE抗体偶联药物的抑瘤效果有显著性的提高，且出现肿瘤消失的情况。相较于LR004，LR004‑VC‑MMAE抗体偶联药物总抗体呈现较长的半衰期，较慢的清除速率，血浆中游离的MMAE浓度较低，且半衰期短，清除速度快，有利于降低毒性。
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公开(公告)号：CN114874293B
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202210611460.2
申请日：2022-05-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一组环状多肽化合物及其制备方法和应用。所述的环状多肽化合物具有如通式Ⅰ所示的结构。所述的环状多肽化合物的制备方法包括以下步骤：(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂；(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂；(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂；(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)环状多肽粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽化合物纯品。实验证明，本发明的环状多肽化合物的抗菌活性与抗菌谱均较天然产物八肽菌素有显著改善，本发明的提出为抗菌药物的开发应用提供了新的技术手段。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119818700A
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202311325627.X
申请日：2023-10-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种靶向于TROP2的抗体‑药物偶联物及其制备方法和其用途。本发明提供了抗体‑药物偶联物，命名为hIMB1636‑MMAE，是将hIMB1636和MMAE偶联得到的化合物。hIMB1636为特异性结合人源TROP2的IgG抗体，具有良好的靶向性、亲和性以及内吞能力。MMAE具有强烈的细胞毒性。hIMB1636‑MMAE同时具有靶向TROP2阳性细胞以及强烈杀伤细胞的功效，从而选择性杀伤TROP2高表达的肿瘤细胞，IC50值在纳摩尔或亚纳摩尔级别，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114874293A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210611460.2
申请日：2022-05-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一组环状多肽化合物及其制备方法和应用。所述的环状多肽化合物具有如通式Ⅰ所示的结构。所述的环状多肽化合物的制备方法包括以下步骤：(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂；(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂；(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂；(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)环状多肽粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽化合物纯品。实验证明，本发明的环状多肽化合物的抗菌活性与抗菌谱均较天然产物八肽菌素有显著改善，本发明的提出为抗菌药物的开发应用提供了新的技术手段。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119101129A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202410606577.0
申请日：2024-05-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07K7/64 , A61K38/12 , A61P31/04 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/107 , C07K1/14 , C07K1/34 , C07K1/36 , C07K1/16
Abstract: 本发明涉及环状碱性脂肽化合物及其制备方法和应用。其中所述化合物具有如通式Ⅰ所示结构，AA代表氨基酸。环状脂肽化合物的制备方法包括以下步骤：(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂；(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂；(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂；(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)环状多肽粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽纯品。环状脂肽化合物可以用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗菌活性提高、肾毒性降低的抗菌药物，包括制备抗碳青霉烯耐药“超级细菌”的抗菌药物。R0‑CO‑AA1‑AA2‑D/L‑AA3‑环(4‑10)[Dab4‑AA5‑D/L‑AA6‑AA7‑AA8‑AA9‑AA10] Ⅰ。
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公开(公告)号：CN110072878B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201780069798.7
申请日：2017-12-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 提供具有通式I结构的多粘菌素衍生物及其制备方法和应用。所述多粘菌素衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂；(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂；(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂；(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽纯品。所述多粘菌素衍生物可以用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗菌谱扩大、抗菌活性提高、肾毒性降低的抗菌药物，包括制备抗携带NDM‑1基因的“超级细菌”的抗菌药物。
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公开(公告)号：CN110072878A
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201780069798.7
申请日：2017-12-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 提供具有通式I结构的多粘菌素衍生物及其制备方法和应用。所述多粘菌素衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc-AA-OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc-AA-OP-树脂；(2)Fmoc-AA-OP-树脂逐一偶联得到线性多肽-树脂；(3)线性多肽-树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽-树脂；(4)环状多肽-树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽纯品。所述多粘菌素衍生物可以用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗菌谱扩大、抗菌活性提高、肾毒性降低的抗菌药物，包括制备抗携带NDM-1基因的“超级细菌”的抗菌药物。
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公开(公告)号：CN109200291A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201811245835.8
申请日：2018-10-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种靶向于EGFR的抗体偶联药物及其制备方法和其用途。所述的靶向于EGFR的抗体偶联药物，命名为LR004-VC-MMAE，其由抗体、细胞毒性药物和连接子组成，所述抗体药物偶联物具有式I所示的结构，其中，mAb为LR004单克隆抗体，n＝2～8。该新型抗体偶联药物LR004-VC-MMAE既能够靶向EGFR抗原，又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性。且相较于LR004本身，并未影响抗体的亲和力，内吞活性和靶向性，较好的保留其生物学功能。相较于LR004，LR004-VC-MMAE抗体偶联药物的抑瘤效果有显著性的提高，且出现肿瘤消失的情况。相较于LR004，LR004-VC-MMAE抗体偶联药物总抗体呈现较长的半衰期，较慢的清除速率，血浆中游离的MMAE浓度较低，且半衰期短，清除速度快，有利于降低毒性。
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公开(公告)号：CN116925183A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210344954.9
申请日：2022-03-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07K7/08 , C07K7/06 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K38/08 , A61K38/10 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一类多肽化合物及其制备方法和应用。所述的多肽化合物具有式I所示的结构。研究表明，本发明的多肽化合物能够显著提高Aβ介导认知损伤小鼠的空间学习和记忆能力。此外，本发明涉及的部分多肽化合物的毒性较低，在肾细胞(Vero)毒性检测和溶血性(兔子全血)检测中表现出较低的毒性。因此，可用于制备具有NK细胞相关免疫调节作用、治疗炎症相关疾病或诊断与治疗神经系统疾病药物。本发明化合物可以单独使用，也可以和另一种或多种其它活性成分联合用于治疗、预防、抑制或者改善疾病或者病状，其中药物的联合使用比任何一种药物的单独使用更为安全或者更为有效。#imgabs0#
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