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公开(公告)号:CN115850511A
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN202211150643.5
申请日:2016-10-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一类抗肿瘤侵袭转移的多靶点融合蛋白及其制备方法和应用,所述融合蛋白具有以下氨基酸序列结构:RGD肽‑连接肽‑TRAIL功能肽段‑连接肽‑NGR肽;该融合蛋白同时具有TRAIL肽段的抗肿瘤细胞增殖作用,及两种靶向肽RGD和NGR的肿瘤细胞迁移抑制作用;通过对比发现,多靶点融合蛋白抗肿瘤活性更为显著,一定程度上逆转了TRAIL的耐药性,可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN110101867A
公开(公告)日:2019-08-09
申请号:CN201910405541.5
申请日:2019-05-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种PEG修饰的基于叶酸受体和巨胞饮的双功能重组蛋白偶联物及其制备方法和其用途。所述的重组蛋白偶联物,命名为F-HSA-LDP,其由叶酸-PEG,人血清白蛋白和力达霉素的辅基蛋白LDP组成,通过叶酸-PEG的醛基与重组蛋白HSA-LDP的N末端氨基反应而成。该新型重组蛋白偶联物F-HSA-LDP既能够靶向叶酸受体,又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性,且与HSA-LDP相比具有更长的半衰期,有望开发成为一类新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN108888754A
公开(公告)日:2018-11-27
申请号:CN201810897991.6
申请日:2018-08-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K38/17 , A61P35/00 , A61K31/198
Abstract: 本发明提供了一种含乌苯美司和TRAIL蛋白的抗肿瘤组合物及其应用,属于医药技术领域。本发明提供的含乌苯美司和TRAIL蛋白的抗肿瘤组合物包括乌苯美司溶液和TRAIL蛋白溶液;乌苯美司溶液以NaOH溶液为溶剂,所述乌苯美司溶液的浓度为0.01~0.1mg/ml;TRAIL蛋白溶液以PBS缓冲液为溶剂,所述TRAIL蛋白溶液的浓度为0.039~5μmol/L。本发明还提供了抗肿瘤组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。体内实验和体外实验表明:乌苯美司和TRAIL蛋白联合用药时,CDI值<1,说明本发明提供的组合物具有协同抗肿瘤的作用,比单种药物作用具有极显著的治疗效果。
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公开(公告)号:CN105012307B
公开(公告)日:2017-04-26
申请号:CN201510397191.4
申请日:2015-07-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/5375 , A61P35/00 , C07D295/155
Abstract: 本发明涉及IMB5046化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。所述的抗肿瘤药物由以重量计0.1~99.9%式I化合物与0.1~99.9%在药学上可接受的辅料组成。式I的化合物能抑制微管蛋白的聚合,破坏细胞内的微管结构,对肿瘤细胞尤其是耐药细胞具有较强的细胞毒活性,可抑制裸鼠异种移植瘤的生长。该化合物是一类具有全新结构的微管蛋白聚合抑制剂,具有良好的发展为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号:CN106397609A
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201610924303.1
申请日:2016-10-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: C07K5/0817 , A61K38/00 , C07K5/0819 , C07K14/70575 , C07K2319/00
Abstract: 本发明涉及一类抗肿瘤侵袭转移的多靶点融合蛋白,所述融合蛋白具有以下氨基酸序列结构:RGD肽-连接肽-TRAIL功能肽段-连接肽-NGR肽;该融合蛋白同时具有TRAIL肽段的抗肿瘤细胞增殖作用,及两种靶向肽RGD和NGR的肿瘤细胞迁移抑制作用;通过对比发现,多靶点融合蛋白抗肿瘤活性更为显著,一定程度上逆转了TRAIL的耐药性;本发明还提供了该融合蛋白的编码基因以及他们的制药用途。
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公开(公告)号:CN105504063A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201510674664.0
申请日:2015-10-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一类防御素-白蛋白的抗肿瘤融合蛋白,其包含以下结构:防御素HBD2-连接肽(G4S)2-人血清白蛋白HSA;其中所述的人β防御素2(HBD2)具有SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列,所述人血清白蛋白HSA具有SEQ ID NO:2所示的氨基酸序列,所述新型抗肿瘤融合蛋白,具有白蛋白巨胞饮靶向性和防御素HBD-2杀伤肿瘤细胞的功能,有望开发成为一类新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN105012307A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201510397191.4
申请日:2015-07-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/5375 , A61P35/00 , C07D295/155
Abstract: 本发明涉及IMB5046化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。所述的抗肿瘤药物由以重量计0.1~99.9%式I化合物与0.1~99.9%在药学上可接受的辅料组成。式I的化合物能抑制微管蛋白的聚合,破坏细胞内的微管结构,对肿瘤细胞尤其是耐药细胞具有较强的细胞毒活性,可抑制裸鼠异种移植瘤的生长。该化合物是一类具有全新结构的微管蛋白聚合抑制剂,具有良好的发展为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号:CN104826085A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201510189147.4
申请日:2015-04-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一类基于基质金属蛋白酶组织抑制剂-2的抗肿瘤药物,它包含结构为辅基蛋白LDP-连接肽(G4S)2-基质金属蛋白酶组织抑制剂-2(TIMP2)的药物输送蛋白和化疗药物,不仅具有靶向性,还能发挥抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN104788391A
公开(公告)日:2015-07-22
申请号:CN201510191137.4
申请日:2015-04-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D241/46 , A61K31/498 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D241/46
Abstract: 本发明涉及一种新的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂及其应用,所述抑制剂为肉桂酰中性红酰胺化合物(CA-PZ),实验研究结果表明,CA-PZ通过巨胞饮大量进入细胞,发挥HDAC抑制作用,有望成为一种具有开发价值与前景的抗肿瘤药物。
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