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公开(公告)号：CN119818700A
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202311325627.X
申请日：2023-10-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种靶向于TROP2的抗体‑药物偶联物及其制备方法和其用途。本发明提供了抗体‑药物偶联物，命名为hIMB1636‑MMAE，是将hIMB1636和MMAE偶联得到的化合物。hIMB1636为特异性结合人源TROP2的IgG抗体，具有良好的靶向性、亲和性以及内吞能力。MMAE具有强烈的细胞毒性。hIMB1636‑MMAE同时具有靶向TROP2阳性细胞以及强烈杀伤细胞的功效，从而选择性杀伤TROP2高表达的肿瘤细胞，IC50值在纳摩尔或亚纳摩尔级别，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112604004B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN201910887202.5
申请日：2019-09-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一类抗人EGFR抗体药物偶联物及其制备方法与应用。所述的抗人EGFR抗体药物偶联物具有式I所示结构。本发明通过利用SCT‑200全人源化单克隆抗体，通过还原抗体链间二硫键的化学方法与Linker‑MMAE偶联，构建了一类靶向于EGFR以实体瘤治疗为主的抗人EGFR抗体药物偶联物。本发明提出的新型抗体药物偶联物SCT‑200‑Linker‑MMAE，相比与SCT‑200本身，并未影响抗体的亲和力，内吞活性和靶向性，较好的保留其生物学功能，相比于SCT‑200，活性得到了明显的提高，能够显著抑制肿瘤凋亡过程中相关蛋白的表达，抑瘤效果大大增强。
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公开(公告)号：CN116925183A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210344954.9
申请日：2022-03-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07K7/08 , C07K7/06 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K38/08 , A61K38/10 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一类多肽化合物及其制备方法和应用。所述的多肽化合物具有式I所示的结构。研究表明，本发明的多肽化合物能够显著提高Aβ介导认知损伤小鼠的空间学习和记忆能力。此外，本发明涉及的部分多肽化合物的毒性较低，在肾细胞(Vero)毒性检测和溶血性(兔子全血)检测中表现出较低的毒性。因此，可用于制备具有NK细胞相关免疫调节作用、治疗炎症相关疾病或诊断与治疗神经系统疾病药物。本发明化合物可以单独使用，也可以和另一种或多种其它活性成分联合用于治疗、预防、抑制或者改善疾病或者病状，其中药物的联合使用比任何一种药物的单独使用更为安全或者更为有效。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112604004A
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201910887202.5
申请日：2019-09-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一类抗人EGFR抗体药物偶联物及其制备方法与应用。所述的抗人EGFR抗体药物偶联物具有式I所示结构。本发明通过利用SCT‑200全人源化单克隆抗体，通过还原抗体链间二硫键的化学方法与Linker‑MMAE偶联，构建了一类靶向于EGFR以实体瘤治疗为主的抗人EGFR抗体药物偶联物。本发明提出的新型抗体药物偶联物SCT‑200‑Linker‑MMAE，相比与SCT‑200本身，并未影响抗体的亲和力，内吞活性和靶向性，较好的保留其生物学功能，相比于SCT‑200，活性得到了明显的提高，能够显著抑制肿瘤凋亡过程中相关蛋白的表达，抑瘤效果大大增强。
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