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公开(公告)号：CN118949015A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411085680.1
申请日：2024-08-08
申请人： 江苏亨瑞生物医药科技有限公司
发明人： 王宏涛
摘要： 本发明提供了一种含有多肽和SOD的组合物及其在治疗肿瘤中的用途。本发明将新型多肽以特定比例与SOD混合，能够诱导结直肠癌细胞死亡，同时对正常细胞的基本无毒，且可以明显抑制肿瘤细胞的的生长，为制备治疗肿瘤药物提供了新的策略。
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公开(公告)号：CN118834271A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411081214.6
申请日：2024-08-08
申请人： 兰州大学
摘要： 本发明提供了一类3位含芳香结构氨基酸的新型阿片类多靶点环六肽分子，即以多靶点环六肽分子Tyr‑cyclo2,5[D‑Lys‑Gly‑Phe‑Asp]‑D‑Pro‑NH2为模板，将其Gly3替换为具有芳香结构的氨基酸，可以获得一系列具有不同μ‑、κ‑和δ‑阿片受体功能活性的多靶点环六肽分子。其中，p‑F‑Phe3替换修饰的化合物7具有μ‑和κ‑阿片受体双靶点激动活性和δ‑阿片受体拮抗活性，可以产生强效、持久的镇痛作用，并且无镇痛耐受、成瘾和呼吸抑制的副作用，在制备高效、低副作用的镇痛药物方面具有较好的应用价值。
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公开(公告)号：CN118791589A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310380951.5
申请日：2023-04-11
申请人： 甘肃瑞德林生物有限公司
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/16 , C07K1/10 , C07K1/08 , C07K1/02
摘要： 本发明提供了一种带有长链侧链的多肽的合成方法，制备片段1)～11)；将片段1)和片段2)偶联得到片段A；将片段3)和片段4)偶联，得到片段B；将片段5)修饰上侧链，得到片段C；将片段6)和片段7)偶联，得到片段D；将片段8)和片段9)偶联，得到片段E；将片段10)和片段11)偶联，得到片段F；将片段A和片段B组装，得到片段AB；将片段D和片段E组装，得到片段DE；将片段AB、片段C、片段DE和片段F组装，得到带有长链侧链的多肽。本申请采用液相合成的方法合成39肽，不易消旋，氨基酸数目不会减少；该方法收率高，成本低，可工业化生产。
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公开(公告)号：CN118702800A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202410866546.9
申请日：2024-06-28
申请人： 苏州默迪夫生物科技有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/08 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07K1/20
摘要： 本发明涉及药品技术领域，具体涉及一种司美格鲁肽的制备方法。包括，S1、将化合物1、活化剂、N‑羟基丁二酰亚胺与溶剂1混合，反应，制得索马鲁肽侧链活化酯；S2、将[Arg34]GLP‑1(9‑37)分散于溶剂2中，再加入索马鲁肽侧链活化酯，反应，制得化合物2；S3、将化合物2、R1‑His(R2)‑Aib‑R3、碱催化剂与溶剂3混合后，经缩合反应，制得化合物3；S4、将化合物3与裂解液混合后反应，制得司美格鲁肽。按照本发明的制备步骤，依次制备得到索马鲁肽侧链活化酯、化合物2、化合物3和司美格鲁肽，并通过控制特定的物料化合物1、N‑羟基丁二酰亚胺，使得司美格鲁肽的纯度和收率均得到了大幅度提高。
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公开(公告)号：CN113801216B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202010548107.5
申请日：2020-06-16
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： C07K14/655 , C07K1/08 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明公开了一种生长抑素的合成方法，包括以下步骤：1)制备生长抑素肽树脂；2)将生长抑素肽树脂进行裂解，并在裂解的过程中加入氧化剂进行氧化反应得到生长抑素粗肽。该合成方法中采用在粗肽裂解的过程中进行二硫键氧化，采用该氧化方法，首先，缩短了产品的生产时间；其次，避免了液相氧化产生的大量废液；另外，采用反应温和的氧化剂，可以避免相关氧化杂质的形成，提高产品的纯度及收率。本申请的新工艺精肽总收率与现有技术相比要高10％左右。
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公开(公告)号：CN118027149A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311804956.2
申请日：2023-12-26
申请人： 华南理工大学
IPC分类号： C07K7/08 , A01N47/44 , A01P3/00 , C07K1/107 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/08 , B82Y5/00 , B82Y40/00
摘要： 本发明公开了一种二苯乙烯‑阳离子肽偶联物自组装纳米颗粒及其制备方法与应用，由含吡唑环的二苯乙烯小分子与阳离子肽通过酰胺键连接形成偶联物，该偶联物在水中通过自组装形成纳米颗粒；所述阳离子肽为GGKIKKVKKKGRK，阳离子肽的N端连接二苯乙烯小分子，C端氨基化。该纳米颗粒解决了二苯乙烯小分子水溶性差的问题，能够提高病菌表面局部药物浓度，对灰霉菌具有高效抗菌活性。
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公开(公告)号：CN117946243A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202311839089.6
申请日：2023-12-28
申请人： 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/08
摘要： 本发明是一种Tirzepatide的制备方法。涉及多肽药物合成领域，本发明通过引入Boc‑Tyr(tBu)‑Aib‑Glu(OtBu)‑Gly‑OH等片段减少缺失肽和消旋肽；固相合成全保护Tirzepatide，采用TFA:苯酚:H2O:苯甲醚:EDT=82.5:5:5:5:2.5进行裂解沉淀，得到Tirzepatide。本发明方法有效地避免裂解过程linker副反应（Trp与Hmp的加合物）的问题，可以有效解决裂解过程linker副反应，进一步提高产品的纯度和收率。本发明通过优选的裂解试剂组成及裂解工艺，提高了粗肽的纯度和收率，可以有效地去除Linker副产物的杂质，进一步的提高粗肽纯度和收率，降低制备成本，有利于规划化的生产。
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公开(公告)号：CN117343125B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311661502.4
申请日：2023-12-06
申请人： 瑞博(苏州)制药有限公司 , 浙江九洲药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种抗体偶联药物连接子的合成方法，包括如下步骤：以Fmoc‑Val‑OH为起始原料，在缩合剂的作用下，与活化试剂反应，生成化合物1；将所述化合物1在碱及缩合剂的作用下，与L‑瓜氨酸进行偶联反应，生成化合物2；将所述化合物2在缩合剂的作用下，与4‑氨基苄醇反应，生成化合物3；将所述化合物3在碱的作用下，与PNP试剂反应，生成抗体偶联药物连接子。本发明的合成过程条件温和，各反应步骤产品的收率高，纯度好，产物Fmoc‑Val‑Cit‑PAB‑PNP的总收率达到58%以上，HPLC纯度达到98%以上，满足医药产品的纯度要求，且适于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN117820425A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311737591.6
申请日：2023-12-14
申请人： 安徽省国平药业有限公司
摘要： 本发明涉及多肽药物合成技术领域，具体的说是一种前列腺特异性膜抗原的合成方法及装置，以2‑CL为载体树脂，在添加活化剂和缩合剂的条件下，使载体树脂和酪氨酸偶联得到DDE‑LYS(FMOC)‑Resin；通过固相合成法，根据PSMA‑617的氨基酸序列依次偶联其它氨基酸；脱除保护基和裂解载体树脂后，得到PSMA‑617粗肽；纯化、螯合、冻干，得到PSMA‑617多肽。该方法合成周期短，成本低，安全性高，后处理容易，副产物少，产品收率高，利于PSMA‑617的大规模生产，具有可观的经济适用价值和广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN117776993A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311728040.3
申请日：2023-12-14
申请人： 中国科学技术大学先进技术研究院
IPC分类号： C07C323/62 , C07K1/107 , C07K1/08 , C07C319/06
摘要： 本发明提供了一种芳基硫醇化合物及其制备方法和用途。所述芳基硫醇化合物为式(III)所示化合物、及其立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物，该化合物可将活化的酰肼以及邻苯二胺原位硫解为芳基硫酯，用于多肽硫酯肽段与N端经半胱氨酸修饰的肽段之间的自然化学连接，并具有较高的反应动力学。本发明通过对4‑巯基苯乙酸进行修饰，可克服疏水肽段在自然化学连接过程中因失去C端助溶标签而导致的析出、聚集问题，提高多肽中间体的自然化学连接效率。#imgabs0#
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