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公开(公告)号：CN118684634A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310274297.X
申请日：2023-03-21
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D263/10 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , B01J31/22
摘要： 本发明提供了一种4叔丁基‑2‑(2,3,3‑三甲基丁基)‑4,5‑二氢恶唑衍生物的合成方法，将4叔丁基‑2‑(2,3,3‑三甲基丁基)‑4,5‑二氢恶唑、催化剂、配体以及反应底物依次加入反应容器中，并加入有机溶剂进行反应，后经分离提纯得到4叔丁基‑2‑(2,3,3‑三甲基丁基)‑4,5‑二氢恶唑的衍生物，其反应式为：#imgabs0#具有减少金属催化剂用量，高效稳定，以及高度的选择性和高收率的特点。
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公开(公告)号：CN118684613A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310274286.1
申请日：2023-03-21
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D209/08 , C07C231/02 , B01J31/22 , C07C233/83
摘要： 本发明提供了一种过渡金属催化的碳氢活化反应合成异吲哚类衍生物的制备方法，将式Ⅰ所示化合物溶于惰性溶剂中，在过渡金属催化剂、配体的作用下选择性活化碳氢键进行取代反应，得到式Ⅱ所示的异吲哚类化合物；其中，#imgabs0##imgabs1#其中，R1选自氢、甲基、烷基、烷氧基、卤素中的任一种；R2选自甲基、苯基、对甲基苯基、对氯苯基、卤素取代的苯基、卤素、取代芳环、杂芳环中的任一种。本发明相较于现有技术中制备异吲哚类衍生物的构筑方法而言，具有高收率、高选择性的特点，并且减少了贵金属催化剂的用量，对环境友好。
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公开(公告)号：CN118666666A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310240220.0
申请日：2023-03-14
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07C51/353 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C59/84 , C07C303/22 , C07C309/57 , C07D209/48 , B01J31/22 , C07C231/02 , C07C233/82
摘要： 本发明公开了一种烷基苯乙酸衍生物的制备方法，包括以下步骤：向反应器中依次加入取代试剂、取代后的苯乙酸、催化剂以及氨基酸配体来进行反应；其化学反应式如下：#imgabs0#4、其中，R1选选自苯基、羰基、氰基、C2～C10酯基、磺酰基、酰胺键、醚键、羟基、炔基、卤素、邻苯二甲酰亚胺基、C1～C10烷氧基、苯基取代C1～C4烷基、C3～C7的环烷基、苯基羰基、苯甲酰基、含N的五元或六元杂环以及具有苯并基C1～C6烃基、卤代和酯基中的一种,R2为烷基；本发明与现有技术相比，减少催化剂的使用量，烷基苯乙酸衍生物的产率达到95％以上；反应条件温和，副产物含量少。
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公开(公告)号：CN118497778A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202310111799.0
申请日：2023-02-14
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C25B3/11 , C25B3/07 , C25B3/29 , C07C213/06 , C07C217/48
摘要： 本发明涉及有机电化学和医药合成领域，具体涉及一种电化学合成三氟甲基取代的烷氧基苯化合物以及通过脱甲基、Mitsunobu反应得到氟西汀的制备方法。具备如下技术优势：电化学合成不使用氧化剂或催化剂，减少对环境的污染及反应的危险性，具有反应条件温和、工艺流程短、反应选择性和收率高等优点。整条反应路线不容易发生消旋，能更有效的保证光学纯度不发生变化。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118221737A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211633377.1
申请日：2022-12-19
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6553
摘要： 本发明提供了一种双(5‑丙基‑2‑噻吩基)氯化磷的合成方法。包括以下步骤：将5‑丙基‑2‑溴噻吩溶于四氢呋喃中，加入金属镁，在室温条件下进行格氏反应3h，得到格氏试剂；在得到的格氏试剂中加入亚磷酸二乙酯，在室温条件下发生反应4h，得到中间体5；将中间体5纯化，加入三氯化磷进行脱水氯化反应4h，得到双(5‑丙基‑2‑噻吩基)氯化磷。本发明反应条件温和，反应温度低，安全环保；原料易得，经济实惠；制备步骤简单，纯化步骤简单；产物的收率高。
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公开(公告)号：CN118221735A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211633303.8
申请日：2022-12-19
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6553
摘要： 本发明提供了一种双(4‑甲基‑2‑噻吩基)氯化磷的合成方法。包括以下步骤：步骤1：在有机溶剂中，4‑甲基‑2‑溴噻吩在室温条件下与金属镁发生格氏反应，生成4‑甲基‑2‑噻吩基溴化镁；步骤2：4‑甲基‑2‑噻吩基溴化镁在室温条件下与亚磷酸二乙酯发生取代反应，生成中间体5；步骤3：将中间体5加入甲苯溶剂中，并与三氯化磷进行脱水反应，得到双(4‑甲基‑2‑噻吩基)氯化磷。本发明反应条件温和：三步反应均在室温条件下进行，反应温度低，反应条件安全，降低危险系数；本发明方法简单有效，收率高，提供了一种新的合成双(4‑甲基‑2‑噻吩基)氯化磷的方法。
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公开(公告)号：CN118108764A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202211520749.X
申请日：2022-11-30
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/655
摘要： 本发明提供一种双(3‑呋喃基)氯化磷的合成方法，其特征在于：将金属镁加入到3‑溴呋喃和有机溶剂1的混合溶液中，常压下反应得到格氏试剂；再往得到的格氏试剂中加入亚磷酸二乙酯，亚磷酸二乙酯与3‑溴呋喃的摩尔比为1：2.5‑3.5，得到中间体5；在有机溶剂2或neat反应条件下，往得到的中间体5中加入三氯化磷，室温下搅拌反应，得到双(3‑呋喃基)氯化磷。本发明的产品收率高，反应条件温和、安全可控；原料易得，方法简单。
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公开(公告)号：CN117924154A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410105469.5
申请日：2024-01-25
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/78
摘要： 本发明提供了一种(S)‑5‑哌啶酮‑2‑甲酸酯类化合物的制备方法，由(S)‑5‑烃基氧基亚氨基‑哌啶‑2‑甲酸酯类化合物在酸性条件下通过水解反应制备得到(S)‑5‑哌啶酮‑2‑甲酸酯类化合物，反应过程如下：#imgabs0#其中,R1选自烷基、烯丙基、苄基或可取代的苄基；R2选自烷基、苄基等；R3选自H或PG1，PG1为氨基保护基如叔丁基氧羰基(Boc)，苄氧基羰基(Cbz)，芴甲氧酰基(Fmoc)，烯丙氧酰基(Alloc)，甲氧酰基(Meoc)，乙氧酰基(Etoc)，甲酰基，乙酰基(Ac)，三氟乙酰基(Tfa)，苯甲酰基、甲磺酰基(Tos)，对甲苯磺酰基、苄基(Bn)，对甲氧苄基(PMB)，三苯甲基(Trt)。
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公开(公告)号：CN117343125B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311661502.4
申请日：2023-12-06
申请人： 瑞博(苏州)制药有限公司 , 浙江九洲药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种抗体偶联药物连接子的合成方法，包括如下步骤：以Fmoc‑Val‑OH为起始原料，在缩合剂的作用下，与活化试剂反应，生成化合物1；将所述化合物1在碱及缩合剂的作用下，与L‑瓜氨酸进行偶联反应，生成化合物2；将所述化合物2在缩合剂的作用下，与4‑氨基苄醇反应，生成化合物3；将所述化合物3在碱的作用下，与PNP试剂反应，生成抗体偶联药物连接子。本发明的合成过程条件温和，各反应步骤产品的收率高，纯度好，产物Fmoc‑Val‑Cit‑PAB‑PNP的总收率达到58%以上，HPLC纯度达到98%以上，满足医药产品的纯度要求，且适于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN117384129A
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202311320172.2
申请日：2023-10-12
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D333/08 , C07D215/22 , G01N24/08 , G01N30/04 , G01N30/02 , H01J49/00
摘要： 本发明提供了杂质化合物及其制备方法、用途，所述杂质化合物的结构式如式I所示：本发明提供了三种结构式的杂质化合物，其可以独立或者任意组合作为中间体对照品用途于布瑞哌唑合成工艺的质量控制中，对控制产品质量，保证用药安全具有重要意义。
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