公开(公告)号：CN109053523A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201810489110.7

申请日：2006-10-05

Applicant: 埃克塞利希斯股份有限公司

Inventor： N·艾 ,  N·K·阿南德 ,  O·J·鲍尔斯 ,  J·布塞纽斯 ,  S·科斯坦佐 ,  J·K·柯蒂斯 ,  L·杜本科 ,  A·A·乔希 ,  A·R·肯尼迪 ,  A·I·金 ,  E·科尔通 ,  J-C·L·马纳罗 ,  C·J·皮托 ,  K·D·赖斯 ,  T·H·曾 ,  S·C·德菲纳 ,  C·M·布莱齐

IPC: C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D405/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07H15/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/55 ,  A61K31/404 ,  A61K31/427 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本申请公开了式(I)的化合物及其药物可接受盐和溶剂合物。这类化合物是MEK抑制剂并可用于治疗增生性疾病，例如癌症。本申请还公开了含有这类化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物和组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：CN108794379A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710282068.7

申请日：2017-04-26

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 于丽芳 ,  谢欣 ,  石英 ,  王志龙 ,  计悦阳 ,  段彦辉 ,  杨帆 ,  李静 ,  汤杰

IPC: C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与氢氧化钠进行水解反应，合成式(III)化合物；式(III)化合物与H2NR2进行酰胺化反应，合成式(IV)化合物；式(IV)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(V)化合物；式(IV)化合物与选择性氟试剂进行亲电取代反应，合成式(VI)化合物；式(VI)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对CB2受体具有高亲和力、高选择性、高活性的激动剂，可潜在用于治疗多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、关节痛、炎症痛、神经退行性等多种疾病。

公开(公告)号：CN105143207B

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201480022741.8

申请日：2014-03-06

Applicant: 达特神经科学(开曼)有限公司

Inventor： 凡卡泰安·博鲁 ,  詹姆士·布莱特恩布什尔 ,  艾伦·卡普兰 ,  罗伯特·莱穆斯 ,  安德鲁·林德斯特洛姆 ,  特洛伊·维克斯 ,  马克·E·威尔逊 ,  詹姆士·扎普夫 ,  迈克尔·I·威豪斯

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D403/06 ,  A61K51/0459 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明提供了式(I)的化学实体和包含此类化学实体的组合物；其制造方法；及其在众多方法中的用途，所述方法包括代谢和反应动力学研究、检测和成像技术、以及放射性治疗；以及疗法，包括抑制PDE4、增强神经元可塑性、治疗神经性病症、提供神经保护、治疗与CNS病症相关的认知损害、增强认知和运动训练的效率、提供神经恢复和神经康复、增强非人类动物训练方案的效率、以及治疗周围性病症，包括炎症和肾病。

公开(公告)号：CN107714683A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201711029910.2

申请日：2014-03-04

Applicant: 阿勒根公司

Inventor： V·维斯瓦纳斯 ,  R·L·比尔德 ,  J·E·多纳罗 ,  E·C·萧

IPC: A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/405 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/12 ,  A61P17/14 ,  A61P17/18 ,  A61P17/16 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/683 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/662 ,  C07C235/82 ,  C07C275/42 ,  C07D217/24 ,  C07D223/10 ,  C07D233/80 ,  C07D235/02 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07F9/40 ,  A61K31/197 ,  A61K31/405

Abstract: 本发明涉及在需要这种治疗的受试者中通过局部或全身递送来治疗皮肤炎症和皮肤疾病的方法，所述方法包括施用包含治疗有效量的至少一种甲酰基肽受体2(FPR2)激动剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN104619704B

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201380047769.2

申请日：2013-04-30

Applicant: 宝丽制药股份有限公司 ,  日本农药株式会社

Inventor： 增田孝明 ,  金田秀男

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/4178

CPC classification number: G01N33/15 ,  C07B2200/13 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明的一个目的是提供抑制卢立康唑由于例如湿度和光的任何影响而形成任何异构体并改善稳定性的方法。本发明披露了分化评价卢立康唑晶体的方法，其包括通过使用卢立康唑晶体的表面自由能和表面自由能的极性分量的比例作为指标来对晶体进行分化评价，其中如果表面自由能较小且极性分量的比例较低则所述晶体被评价为稳定的。

公开(公告)号：CN107129458A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201610109031.X

申请日：2016-02-26

Applicant: 江苏和成新材料有限公司

Inventor： 胡海军 ,  吴进 ,  谭玉东 ,  黎水林 ,  黄达

IPC: C07D209/86 ,  C07D409/06 ,  C08F2/48

CPC classification number: C07D209/86 ,  C07D409/06 ,  C08F2/48

Abstract: 本发明公开一种如通式Ⅰ所示的咔唑肟酯类化合物，具有通式Ⅰ结构的咔唑肟酯类化合物，具有溶解性好、热稳定性和感光活性高且毒性低的特点，而且该光引发剂应用性能优异，具有特别高的感光性能，特别是在LED、LDI等曝光灯源下表现出了很高的感光活性，显著提高感光性组合物在诸如制备彩色滤光片等应用领域中的生产效率，明显优于现有产品。。

公开(公告)号：CN107056776A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201611052537.8

申请日：2016-11-24

Applicant: 三星电子株式会社

Inventor： 崔惠成 ,  八木弹生 ,  樱井理惠 ,  李启滉 ,  林宣晶 ,  X.布利亚德 ,  尹晟荣 ,  林东皙

IPC: C07D421/06 ,  C07D409/06 ,  C07F7/10 ,  H01L51/46 ,  H01L27/30

CPC classification number: H01L51/0061 ,  C07D409/06 ,  C07D421/06 ,  H01L27/14621 ,  H01L27/288 ,  H01L27/307 ,  H01L51/0052 ,  H01L51/006 ,  H01L51/0062 ,  H01L51/0067 ,  H01L51/4253 ,  H01L51/44 ,  H01L51/525 ,  Y02E10/549 ,  C07F7/0816 ,  H01L51/0068 ,  H01L51/0094

Abstract: 公开用于有机光电器件的化合物以及包括其的有机光电器件、图像传感器和电子器件。所述用于有机光电器件的化合物由化学式1表示。其中，在化学式1中，X1、X2、Ar1、Ar2和R1‑R5如说明书中所定义。[化学式1]

公开(公告)号：CN107056672A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710362920.1

申请日：2017-05-22

Applicant: 北京卓凯生物技术有限公司

Inventor： 谢作磊

IPC: C07D207/36 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D207/36 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明涉及一类新型化合物及其制备方法。结构通式如式I所示。经动物实验验证，本发明化合物具有挽救动物模型的记忆效果，安全性高，不具有致诱变性，口服和静脉注射后均能在血液中停留数个小时，并能进入大脑，可用于制备治疗老年痴呆病的药物。

公开(公告)号：CN106966957A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710198047.7

申请日：2017-03-29

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 尹大伟 ,  王雨薇 ,  刘玉婷 ,  黄涛 ,  辛宏 ,  盛娇 ,  杨晓明 ,  刘一嘉

IPC: C07D209/86 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D209/86 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了一种制备1‑(3‑N‑取代‑咔唑基)‑3‑芳基‑3‑(2‑环己酮基)‑丙酮的方法，包括以下步骤：将1‑(3‑N‑取代‑咔唑基)‑3‑芳基‑丙烯酮、催化剂当量NaOH(粒)和无水K2CO3(粒)、以及环己酮放入干燥的研钵中，在干燥无水的条件下迅速研磨使原料进行反应，TLC检测至反应完全。多次水洗、抽滤、干燥后得到目标产物。本发明使用的固相研磨法，无需溶剂，具有对设备要求低、速度快、后处理简单、绿色环保等优点，显示了固相研磨法的较大优越性，有巨大的发展潜力和应用前景。

公开(公告)号：CN106831522A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201510882223.X

申请日：2015-12-03

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 余金权 ,  戴辉雄 ,  孔维俊 ,  刘悦进 ,  徐辉

IPC: C07D205/02 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D403/06 ,  C07D207/44 ,  C07D209/50 ,  C07D209/52 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07C233/11 ,  C07C231/10 ,  C07D207/444

CPC classification number: C07D205/02 ,  C07C231/10 ,  C07C233/11 ,  C07D207/44 ,  C07D207/444 ,  C07D209/50 ,  C07D209/52 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了内酰胺类化合物及其制备方法。本发明的制备方法包括：在惰性溶剂的存在下，在钯催化剂的催化下，在氧化剂的作用下，将式I化合物与式II化合物进行反应，得到式III或者式IV化合物。本发明的制备方法可使用空气作为氧化剂，无需任何的添加剂，反应速度快，反应体系干净，而且反应的副产物仅为一分子H2O，非常原子经济，符合经济环保的可持续发展技术要求，且操作简便，能在温和条件下实施，成本低廉。