公开(公告)号：CN108947861A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810943569.X

申请日：2018-08-17

申请人： 复旦大学

发明人： 陈芬儿 ,  王令东 ,  孟歌

IPC分类号： C07C227/20 ,  C07C229/42 ,  C07C231/10 ,  C07C257/08 ,  C07C233/87 ,  C07C227/04 ,  C07C201/08 ,  C07C205/56

CPC分类号： C07C227/20 ,  C07C201/08 ,  C07C227/04 ,  C07C231/10 ,  C07C257/08 ,  C07C229/42 ,  C07C233/87 ,  C07C205/56

摘要： 本发明属药物化学合成技术领域，具体非甾体类消炎镇痛药双氯芬酸钠的合成方法。本发明合成方法反应步骤为：由苯乙酸酯经硝化反应制备邻硝基苯乙酸酯(2)；由化合物(2)经氢化还原反应制备邻氨基苯乙酸酯(3)；由化合物(3)的氨基经过酰胺化，制得2‑(2‑苯甲酰氨基苯基)乙酸酯(4)；由化合物(4)与二氯亚砜制得氯化亚胺中间体，再在无机碱作用下与2,6‑二氯苯酚缩合制备(E)‑甲基‑2‑(2‑((2,6‑二氯苯氧基)(苯基)亚甲基氨基)苯基)酯(5)；由化合物(5)经Chapman重排反应制备甲基2‑(2‑(N‑(2,6‑二氯苯基)苯甲酰氨基)苯基)酯(6)；由化合物(6)经水解制备双氯芬酸钠。由苯乙酸甲酯计算，总收率为67%。本发明方法原料易得，成本经济，操作简便，反应条件温和，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN108752155A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810468279.4

申请日：2018-05-16

申请人： 西京学院

发明人： 刘玉霞 ,  姜雪 ,  王煜婷 ,  贺振振

IPC分类号： C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/15 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07C233/03 ,  C07C233/25 ,  C07C253/30 ,  C07C255/60 ,  C07C315/04 ,  C07C317/40

CPC分类号： C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07C253/30 ,  C07C315/04 ,  C07C233/15 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07C233/03 ,  C07C233/25 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40

摘要： 一种合成N‑芳基甲酰胺类化合物的方法，其步骤为N,N‑二甲基苯胺化合物、氯化亚铜、四氟硼酸钠盐和水杨酸在氧气气氛下，放入有机溶剂中，所述的有机溶剂的用量为：N,N‑二甲基苯胺化合物、氯化亚铜、四氟硼酸钠盐和水杨酸的物质的量浓度为0.5～1mol/L，30～60℃下反应0.5～48小时，分离纯化产物，得到N‑芳基甲酰胺类化合物；本发明具有操作简单，所用催化剂廉价，反应条件温和，产物收率高，克服了传统的原料试剂昂贵、条件苛刻、合成步骤冗长、总收率不高等不足，具有很好的应用前景的优点。

公开(公告)号：CN108430999A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201680054647.X

申请日：2016-11-02

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海奥博生物医药技术有限公司

发明人： 李思远 ,  桂绍晓 ,  王根亮 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/20 ,  C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07D263/20 ,  C07D413/14

摘要： 本发明涉及一种噁唑烷酮中间体的制备方法，具体合成路线如下：其中化合物I、化合物J或化合物L可不进行分离直接进行“一锅法”反应，化合物K盐选自盐酸盐，硫酸盐，苹果酸盐，酒石酸盐，对甲苯磺酸盐或乳酸盐；化合物中*表示原子手性为R型，S型或其外消旋体。

公开(公告)号：CN107721872A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710969977.8

申请日：2017-10-18

申请人： 浙江农林大学

发明人： 李兵 ,  郭明 ,  方玲

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07C235/38 ,  C07C233/11 ,  C07C237/20 ,  C07C231/10

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/65 ,  C07C235/38 ,  C07C233/11 ,  C07C237/20

摘要： 本发明公开了一种酮肟贝克曼重排反应制备酰胺的催化方法，本发明以磺酸功能化的金属有机骨架材料(MOFs-SO3H)为催化剂,酮肟在溶剂热反应条件下高转化高选择性的生成相应的酰胺。产物经简单的过滤和减压蒸馏溶剂处理。催化剂经酸化处理能重复使用。本发明具有反应体系简单，对酮肟重排反应转化率高和选择好，后处理操作简单，催化剂能重复使用，是一种绿色清洁催化过程。

公开(公告)号：CN107501117A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710725416.3

申请日：2017-08-22

申请人： 三峡大学

发明人： 王龙 ,  叶斯培 ,  陈卫丰 ,  黄年玉 ,  刘明国 ,  李德江

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C235/80

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07C235/80

摘要： 本发明涉及一种含羰基的丙烯酰氧基酰胺类衍生物及其制备方法，化学结构式为：其中，取代基R1、R2和R3为氢或卤素或芳基或烷基或硝基或烷氧基或酯基，取代基位置、个数以及共轭位置不固定。合成方法为以一类肉桂酸类化合物与芳乙酮醛类化合物和异腈类化合物在有机酸和有机碱的催化下经Passerini反应生成的该类含羰基的丙烯酰氧基酰胺类衍生物。该发明关键点在于：提供了一种步骤少、产率高的合成新方法以合成一类新型含羰基的丙烯酰氧基酰胺类衍生物。因该类化合物富含多官能团，具有很好的分子多样性，可在有机合成领域(比如复杂有机分子的批量制备、大环化合物的合成和功能环状化合物的制备等)得到广泛应用。

公开(公告)号：CN106866448A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710110117.9

申请日：2017-02-28

申请人： 安庆师范大学

发明人： 刘涛 ,  杜荣斌 ,  夏宏宇 ,  徐衡 ,  王钧伟

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C235/46

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07C249/08 ,  C07C235/46 ,  C07C251/48

摘要： 本发明提供了一种藜芦酰胺的合成方法，用紫外光谱技术和质谱技术对其结构进行表征。将藜芦醛先与盐酸羟胺进行亲核加成反应，在阳离子交换树脂催化下，进行贝克曼重排反应，得到藜芦酰胺。本发明的合成工艺简单、收率高、催化剂可重复使用，此种合成方法有利于实现工业生产。

公开(公告)号：CN106748814A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201710055377.0

申请日：2013-03-06

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： A·C·欧苏利万 ,  O·罗瑟勒尔 ,  R·斯泰戈 ,  T·卢克施 ,  T·皮特纳

IPC分类号： C07C211/40 ,  C07C255/58 ,  C07D305/08

CPC分类号： A01N37/18 ,  A01N43/20 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A61K31/166 ,  A61K31/337 ,  C07C211/37 ,  C07C231/10 ,  C07C233/66 ,  C07C233/67 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D241/24 ,  C07D305/08 ,  C07D307/68 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12

摘要： 具有以下化学式(I)的化合物其中这些取代基是如在权利要求1中所定义的，这些化合物适用于作为杀线虫剂。

公开(公告)号：CN106608859A

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201510688829.X

申请日：2015-10-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 徐明华 ,  李翼 ,  于月娜

IPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/04 ,  B01J31/22 ,  C07C231/10 ,  C07C237/20 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07D285/10 ,  B01J31/22 ,  B01J2231/341 ,  B01J2531/822 ,  C07C231/10 ,  C07D233/88 ,  C07D417/04 ,  C07C237/20

摘要： 本发明提供了一种含季碳手性1,2,5-噻唑啉酮-1,1-二氧化物和2,3-二氢-1,2,5-噻二唑-1,1-二氧化物的合成方法。具体地，本发明用一价铑金属化合物与手性磷烯配体形成的配合物催化有机硼试剂对4-取代-3羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物进行不对称加成反应，得到相应含有季碳手性中心的化合物。所述的方法选择性高，产物可以通过进一步官能团转化用于α,α-二芳基氨基酰胺等多种重要手性化合物的合成，具有工业化生产应用前景。

公开(公告)号：CN106554290A

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201611004632.0

申请日：2016-11-15

申请人： 山西师范大学

发明人： 陈雯雯

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C233/66 ,  C07C235/46 ,  C07D405/12 ,  C07D211/26 ,  C07B43/06

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07B43/06 ,  C07D211/26 ,  C07D405/12 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C233/66 ,  C07C235/46

摘要： 本发明提供一种由2‑重氮‑1,3‑二羰基化合物作为酰化试剂在非金属催化、中性条件下制备酰胺化合物的方法。该方法以2‑重氮‑1,3‑二羰基化合物为原料，对不同的氨基化合物进行不同的苯甲酰基保护，从而制备一些列酰胺化合物。该方法在中性条件下进行，避免了传统的碱性条件对反应底物的局限性。反应条件温和，反应效率高、操作简单，为一些酰胺类化合物的制备以及氨基的保护提供了一种全新的、更便捷的方法，可应用于化学医药、生物、材料等领域。

公开(公告)号：CN106518707A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610942029.0

申请日：2016-10-26

申请人： 南京工业大学

发明人： 郭凯 ,  刘晶晶 ,  李振江 ,  徐嘉熙 ,  郭天佛 ,  欧阳平凯

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65 ,  C07D225/02 ,  C07D223/10

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65

摘要： 本发明公开了一种制备酰胺的方法，属于有机化学领域。该方法以1，1-二氯环庚三烯作为高效有机催化剂，在有机溶剂中，酮肟在催化剂的作用下催化重排反应生成酰胺。本发明相比现有的催化体系具有用量低、温和、高效、来源广、合成简单、种类多、范围广、不含金属等明显的优势。该方法具有步骤简单、副产少、目标产物收率高等特点。