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公开(公告)号：CN118388522A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410203999.3
申请日：2024-02-23
Applicant: 三峡大学
Abstract: 本发明公开了一种核糖碳苷类化合物及其合成方法和应用，以1,2‑不饱和核糖烯糖与芳基硼酸为反应原料，在钯催化剂催化下，反应得到核糖碳苷类化合物。反应包括以下步骤：在催化剂、糖受体（即芳基硼酸）中加入有机溶剂和1,2‑不饱和核糖烯糖，室温非无水无氧条件下搅拌反应，TLC监测反应进程，当1,2‑不饱和核糖烯糖原料完全消失后，终止反应，即可得到2,3‑不饱和核糖碳苷。本发明开发一种在室温非无水无氧条件高立体选择性的方法合成了核糖碳苷，并发现其中若干产物具有抑制α‑葡糖糖苷酶的活性，具有潜在的抗糖尿病用途。
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![一种螺[苯并呋喃-环己烯]类化合物的合成方法](/CN/2023/1/10/images/202310054770.jpg)
公开(公告)号：CN116283868A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310054770.3
申请日：2023-02-03
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D307/94
Abstract: 本发明公开了一种螺[苯并呋喃‑环己烯]类化合物的合成方法，以苯并呋喃氮杂二烯与烯丙基碳酸酯为反应原料，在有机膦催化剂的作用下，反应得到螺[苯并呋喃‑环己烯]类化合物。本发明优点包括：反应高效，收率高，有机膦催化剂便宜易得、稳定、并且无刺激性气味；反应中无需加入强酸或强碱，以及额外的氧化或还原剂，条件较为温和；反应中无需使用过渡金属作为催化剂，经济实用，对环境友好；反应底物容易制备；反应放大后反应效率高，具有实用价值。
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公开(公告)号：CN110840879B
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN201911096157.8
申请日：2019-11-11
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/351 , A61P35/00 , C07D309/30
Abstract: 本发明提供一种鼠李烯糖碳苷类药物，结构式为所述的R1包括苯基、取代苯基、C1～C10的各种烷基；R2包括苯基、取代苯基；R1、R2中所述的取代苯基包括烷基、卤原子、烷氧基、烷硫基取代的苯基。其制备方法是先将鼠李糖乙酰化后，在对其进行溴代反即可制备得到。本发明将所制备得到的产品用于制备抗胃癌、抗乳腺癌、抗肝癌的药物上的应用。
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公开(公告)号：CN110840896B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN201911096182.6
申请日：2019-11-11
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/517 , A61K31/527 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D239/91 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D403/04 , C07D487/10
Abstract: 本发明提供一类二氢喹唑啉酮类药物，其特征在于，结构式为其中，Ar包括苯基、甲苯、苯酚、甲氧基苯基、呋喃、噻吩、吡咯、吲哚中的任意一种。其制备方法在原料1的乙醇溶液中加入醛类试剂，即Ar‑CHO，搅拌均匀后加入催化剂碘单质，在38‑45℃油浴下回流反应，反应结束后将得到的反应液冷却至室温，加入硫代硫酸钠饱和溶液淬灭反应液，加入EA、饱和NaCl溶液，经过分液后取有机相，水相用EA萃取后合并至有机相，无水Na2SO4干燥，过滤后有机相经旋蒸得到淡黄色固体，经过硅胶柱层析后得纯品白色固体，即为二氢喹唑啉酮类药物。本发明将该类化合物用于制备治疗胃癌、或抗宫颈癌药物的药物上，并取得了较好的效果。
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公开(公告)号：CN108558625B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201810302005.8
申请日：2018-04-04
Applicant: 三峡大学
Abstract: 本发明提供一种三氟化硼催化二苯甲酮类化合物的合成方法，具体是将取代苯甲酸、间苯二酚衍生物和催化剂三氟化硼乙醚加入反应容器中，逐步升温至95‑120℃，反应10min‑30min后，用乙酸乙酯溶解，等量饱和碳酸氢钠洗涤，干燥、重结晶、脱色后得到二苯甲酮类化合物，采用本发明的技术方案操作简便，以取代苯甲酸和间苯二酚衍生物为原料一步合成，降低了生产成本；反应条件温和；副产物为水，对环境友好，原子利用率高；反应后处理简单，收率可达90%以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110862423A
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201911096169.0
申请日：2019-11-11
Applicant: 三峡大学
IPC: C07H1/00 , C07H15/203
Abstract: 本发明提供一种α-芳基半乳烯糖碳苷化合物，结构式为： 其制备方法是将催化剂，糖受体硼酸试剂和化合物1中加入溶剂中，在室温条件下进行搅拌反应，TLC检测反应进程，原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得α-芳基半乳烯糖碳苷。本发明将所述制备得到的产品应用于制备质量乳腺癌、肝癌、胃癌的药物上。
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公开(公告)号：CN110840879A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911096157.8
申请日：2019-11-11
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/351 , A61P35/00 , C07D309/30
Abstract: 本发明提供一种鼠李烯糖碳苷类药物，结构式为所述的R1包括苯基、取代苯基、C1～C10的各种烷基；R2包括苯基、取代苯基；R1、R2中所述的取代苯基包括烷基、卤原子、烷氧基、烷硫基取代的苯基。其制备方法是先将鼠李糖乙酰化后，在对其进行溴代反即可制备得到。本发明将所制备得到的产品用于制备抗胃癌、抗乳腺癌、抗肝癌的药物上的应用。
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公开(公告)号：CN108264525A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201810103007.4
申请日：2018-02-01
Applicant: 三峡大学
IPC: C07F9/6568 , B01J31/02 , C07D239/91
CPC classification number: C07F9/65681 , B01J31/0261 , C07D239/91
Abstract: 本发明涉及一类作为有机磷试剂的大张力氧取代的四元磷衍生物，所述化合物化学结构式为：以一种五烷基丙烯为原料，在路易斯酸的催化下与三价磷反应生成氯磷盐，再与羟基化合物发生亲核取代形成磷氧键，从而得到一种大张力氧取代的四元磷衍生物。该发明引入了一种氧取代的四元磷环结构，可作为一种高效实用的氧磷试剂，且应用范围广，在许多特定的磷参与反应中有着不可替代的作用。本发明合成了一类全新结构的大张力氧取代的四元磷衍生物；以及制备这类大张力氧取代的四元磷衍生物的全新合成路线，该合成路线为一种步骤少、产率高的新方法；同时，成功取得了该类大张力氧取代的四元磷衍生物有效应用，即能有效的催化分子内氮杂Wittig反应。
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公开(公告)号：CN106905183A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710104465.5
申请日：2017-02-24
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C235/80 , C07C231/12 , A01N37/44 , A01P3/00
CPC classification number: C07C235/80 , A01N37/44
Abstract: 一类具有杀菌活性的含氨基的ɑ‑酰氧基羰基酰胺类衍生物。通式(I)为具体制备方法是将叠氮羧酸与酮醛和异腈在30℃下反应，反应溶剂为水，反应24小时后，加入三苯基膦，继续反应2‑5小时，反应完成后，反应液用二氯甲烷萃取，干燥，然后在减压下脱去溶剂二氯甲烷，残留物重结晶得到目标化合物。该化合物对水稻纹枯菌、指状青霉菌和意大利青霉菌具有较好的抑制活性，可用作杀菌剂。
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公开(公告)号：CN110862423B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN201911096169.0
申请日：2019-11-11
Applicant: 三峡大学
IPC: C07F7/18 , C07D309/30
Abstract: 本发明提供一种α‑芳基半乳烯糖碳苷化合物，结构式为：其制备方法是将催化剂，糖受体硼酸试剂和化合物1中加入溶剂中，在室温条件下进行搅拌反应，TLC检测反应进程，原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得α‑芳基半乳烯糖碳苷。本发明将所述制备得到的产品应用于制备质量乳腺癌、肝癌、胃癌的药物上。
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