公开(公告)号：CN110862422B

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN201911095289.9

申请日：2019-11-11

Applicant: 三峡大学

Inventor： 姚辉 ,  黄年玉 ,  刘明国 ,  邹坤 ,  郭志勇 ,  张雪晴 ,  贺海波 ,  王影 ,  华敏

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/052 ,  C07H19/04 ,  C07H19/056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明一种β‑半乳烯糖氮苷化合物，结构式为：其中，R1包括硅基、烷基、芳基或酯基中的任意一种；所述的R2包括氮杂环类化合物、酰胺、伯氨、或仲胺中的任意一种。其制备方法是将催化剂，配合物和化合物1中加入溶剂及糖受体，在无水无氧条件下进行室温搅拌反应，TLC检测反应进程，当烯糖原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得β‑半乳烯糖氮苷化合物。本发明将所制备得到的β‑半乳烯糖氮苷化合物用于制备质量胃癌、乳腺癌、肝癌的药物上的应用。

公开(公告)号：CN108159040B

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201810041541.7

申请日：2018-01-16

Applicant: 三峡大学

Inventor： 黄年玉 ,  姚媛 ,  刘明国 ,  汪鋆植 ,  贺海波 ,  胡为民 ,  丁泽鉴 ,  王影

IPC: A61K31/351 ,  A61P35/00 ,  C07D309/30

Abstract: 本发明提供一类木糖碳苷类药物，该化合物的结构式为其中Ar包括Ph‑、3‑F‑Ph‑或3,5‑F2‑Ph‑；R包括n‑Pr‑、PhCH2CH2‑或i‑Pr‑。其制备方法包括全乙酰化木糖的制备、溴代糖的制备、木糖烯糖的制备中间体炔酯的合成、最后以二氯甲烷为溶剂，经添加炔酯中间体、木糖烯糖及催化剂，室温下反应后制备得到木糖碳苷类药物。本发明将该木糖碳苷类药物应用于体外抗宫颈癌上，具有显著的效果。

公开(公告)号：CN108159040A

公开(公告)日：2018-06-15

申请号：CN201810041541.7

申请日：2018-01-16

Applicant: 三峡大学

Inventor： 黄年玉 ,  姚媛 ,  刘明国 ,  汪鋆植 ,  贺海波 ,  胡为民 ,  丁泽鉴 ,  王影

IPC: A61K31/351 ,  A61P35/00 ,  C07D309/30

Abstract: 本发明提供一类木糖碳苷类药物，该化合物的结构式为其中Ar包括Ph‑、3‑F‑Ph‑或3,5‑F2‑Ph‑；R包括n‑Pr‑、PhCH2CH2‑或i‑Pr‑。其制备方法包括全乙酰化木糖的制备、溴代糖的制备、木糖烯糖的制备中间体炔酯的合成、最后以二氯甲烷为溶剂，经添加炔酯中间体、木糖烯糖及催化剂，室温下反应后制备得到木糖碳苷类药物。本发明将该木糖碳苷类药物应用于体外抗宫颈癌上，具有显著的效果。

公开(公告)号：CN110862422A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201911095289.9

申请日：2019-11-11

Applicant: 三峡大学

Inventor： 姚辉 ,  黄年玉 ,  刘明国 ,  邹坤 ,  郭志勇 ,  张雪晴 ,  贺海波 ,  王影 ,  华敏

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/052 ,  C07H19/04 ,  C07H19/056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明一种β-半乳烯糖氮苷化合物，结构式为：其中，R1包括硅基、烷基、芳基或酯基中的任意一种；所述的R2包括氮杂环类化合物、酰胺、伯氨、或仲胺中的任意一种。其制备方法是将催化剂，配合物和化合物1中加入溶剂及糖受体，在无水无氧条件下进行室温搅拌反应，TLC检测反应进程，当烯糖原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得β-半乳烯糖氮苷化合物。本发明将所制备得到的β-半乳烯糖氮苷化合物用于制备质量胃癌、乳腺癌、肝癌的药物上的应用。

公开(公告)号：CN110840896A

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201911096182.6

申请日：2019-11-11

Applicant: 三峡大学

Inventor： 黄年玉 ,  刘明国 ,  姚辉 ,  王影 ,  邹坤 ,  邓张双 ,  贺海波 ,  华敏 ,  焦阳

IPC: A61K31/517 ,  A61K31/527 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D239/91 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一类二氢喹唑啉酮类药物，其特征在于，结构式为其中，Ar包括苯基、甲苯、苯酚、甲氧基苯基、呋喃、噻吩、吡咯、吲哚中的任意一种。其制备方法在原料1的乙醇溶液中加入醛类试剂，即Ar-CHO，搅拌均匀后加入催化剂碘单质，在38-45℃油浴下回流反应，反应结束后将得到的反应液冷却至室温，加入硫代硫酸钠饱和溶液淬灭反应液，加入EA、饱和NaCl溶液，经过分液后取有机相，水相用EA萃取后合并至有机相，无水Na2SO4干燥，过滤后有机相经旋蒸得到淡黄色固体，经过硅胶柱层析后得纯品白色固体，即为二氢喹唑啉酮类药物。本发明将该类化合物用于制备治疗胃癌、或抗宫颈癌药物的药物上，并取得了较好的效果。

公开(公告)号：CN110840896B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN201911096182.6

申请日：2019-11-11

Applicant: 三峡大学

Inventor： 黄年玉 ,  刘明国 ,  姚辉 ,  王影 ,  邹坤 ,  邓张双 ,  贺海波 ,  华敏 ,  焦阳

IPC: A61K31/517 ,  A61K31/527 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D239/91 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一类二氢喹唑啉酮类药物，其特征在于，结构式为其中，Ar包括苯基、甲苯、苯酚、甲氧基苯基、呋喃、噻吩、吡咯、吲哚中的任意一种。其制备方法在原料1的乙醇溶液中加入醛类试剂，即Ar‑CHO，搅拌均匀后加入催化剂碘单质，在38‑45℃油浴下回流反应，反应结束后将得到的反应液冷却至室温，加入硫代硫酸钠饱和溶液淬灭反应液，加入EA、饱和NaCl溶液，经过分液后取有机相，水相用EA萃取后合并至有机相，无水Na2SO4干燥，过滤后有机相经旋蒸得到淡黄色固体，经过硅胶柱层析后得纯品白色固体，即为二氢喹唑啉酮类药物。本发明将该类化合物用于制备治疗胃癌、或抗宫颈癌药物的药物上，并取得了较好的效果。