公开(公告)号：CN119798300A

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202411862561.2

申请日：2024-12-17

Applicant: 三峡大学

Inventor： 姚辉 ,  黄年玉 ,  王能中 ,  曹祯 ,  牛玉洁 ,  刘明国

IPC: C07F7/18 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明提供一种α稠环碳苷的合成方法，将催化剂、配体、添加剂、1,3‑二羰基化合物和2,3‑不饱和糖基供体混合，加入有机溶剂，室温下反应，TLC监测反应进程，当1,3‑二羰基化合物完全消失后，终止反应，即可得到α稠环碳苷。本发明所使用的催化剂Co(THMD)3能催化生成具有高产率的碳苷产物。

公开(公告)号：CN119591571A

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202411592675.X

申请日：2024-11-08

Applicant: 三峡大学

Inventor： 王能中 ,  黄年玉 ,  姚辉 ,  谭梦婷 ,  陈静 ,  郑昀坪

IPC: C07D307/80 ,  C07D409/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明提供了一种2,3‑二取代苯并呋喃类化合物的合成方法及其应用。本发明以邻羟基查尔酮和γ‑溴代巴豆酸酯为反应原料，在碱的促进下，经过一锅多步串联反应得到一系列2,3‑二取代苯并呋喃类化合物。本发明优点包括：反应试剂廉价易得、反应高效，反应步骤简短，经济实用，对环境友好；反应易放大，具有实用价值。该类化合物对α‑葡萄糖苷酶具有一定的抑制活性，或可用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：CN115466294B

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202211008466.7

申请日：2022-08-22

Applicant: 三峡大学

Inventor： 姚辉 ,  黄年玉 ,  王能中 ,  游雪颖 ,  刘明国 ,  曹祯 ,  蔡逸飞

IPC: C07H1/00 ,  C07H23/00 ,  C07H15/14 ,  C07H15/203 ,  C07J51/00

Abstract: 本发明提供一类2‑脱氧硫糖苷的高立体选择性合成方法，将3,4‑O‑碳酸酯半乳糖烯糖和糖受体加至溶剂中，再加入催化剂，室温搅拌，TLC检测反应进程，当3,4‑O‑碳酸酯半乳糖烯糖原料完全反应后，终止反应，萃取得到有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析得到2‑脱氧硫糖苷。本发明选取碳酸酯烯糖为糖供体，AgOTf作为催化剂，DCM作为溶剂，室温反应，通过银离子与糖供体双键配位，氧上的电子发生转移形成碳氧鎓正离子，硫醇/酚对糖供体进行亲核加成，银离子离去形成最终产物。本专利预料之外地实现了没有常见的Ferrier重排的副产物2,3‑不饱和硫糖苷，化学选择地获得了2‑脱氧硫糖。

公开(公告)号：CN117986219A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202410069039.2

申请日：2022-08-22

Applicant: 三峡大学

Inventor： 姚辉 ,  黄年玉 ,  王能中 ,  王艳艳 ,  向少华 ,  向一闽 ,  章靖宇 ,  马丽娟

IPC: C07D309/32 ,  C07D407/12 ,  C07H1/00 ,  C07H15/02 ,  C07H17/04 ,  C07J31/00 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097

Abstract: 本发明公开了一种6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物制备硫糖苷的方法，以6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮类化合物为原料，制备得到6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑醇类化合物；再加入过量的N‑甲基吗啉‑N‑氧化物的溶液，催化剂OsO4，TLC检测反应进程，当原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得硫糖苷。且此方法相较于前人已报道的硫糖苷构建方法而言，可以预料之外地同时进行天然糖以及非天然糖高效构建，对6‑芳/烷硫基‑2H‑吡喃‑3‑酮进行简单官能团化应用即可实现。

公开(公告)号：CN117186042A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202310972770.1

申请日：2023-08-03

Applicant: 三峡大学

Inventor： 刘呈雄 ,  杨慧姝 ,  覃强素 ,  黄年玉 ,  贺海波 ,  邹坤

IPC: C07D307/80 ,  A61K31/343 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了华泽兰中一种苯并呋喃类化合物及其治疗抑郁症的用途。所述苯并呋喃类化合物是从中药材华泽兰中分离得到，命名为：10R‑2‑（10‑甲基‑10,11‑二羟基）‑5‑乙酰基‑6‑羟基苯并呋喃。所述苯并呋喃类化合物的制备方法，是以中药华泽兰的根为原料，经溶剂提取、活性炭脱色、大孔吸附柱色谱、结晶法分离步骤得到，该分离方法简单有效、纯度高，可适用于工业化生产。所述苯并呋喃类化合物经动物试验发现，经小鼠的糖水偏好度、悬尾测试、高架十字迷宫测试、强迫游泳测试、旷场实验等行为学数据分析。该苯并呋喃类化合物的治疗抑郁症效果显著，具有良好的治疗抑郁症功效，有望开发成为新的治疗抑郁症的天然药物。

公开(公告)号：CN117105981A

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202310585994.7

申请日：2023-05-23

Applicant: 三峡大学

Inventor： 姚辉 ,  黄年玉 ,  王能中 ,  邹发凯 ,  刘明国

IPC: C07F9/655 ,  C07F9/6558

Abstract: 本发明提供一种6‑膦酸酯‑β‑硫糖苷的合成方法，将6‑膦酸酯‑3,4‑O‑碳酸酯半乳烯糖、巯基亲核试剂、催化剂和配体加入到有机溶剂中，搅拌下进行反应，反应过程TLC检测，当6‑膦酸酯‑3,4‑O‑碳酸酯半乳烯糖原料点消失后停止反应，经萃取、减压蒸馏、柱层析后得到6‑膦酸酯‑β‑硫糖苷。

公开(公告)号：CN117105968A

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202310585999.X

申请日：2023-05-23

Applicant: 三峡大学

Inventor： 姚辉 ,  黄年玉 ,  王能中 ,  冯永奎 ,  王兢睿 ,  徐静 ,  刘明国

IPC: C07F7/18 ,  C07D309/30

Abstract: 本发明提供一种硝基烷类化合物为糖受体选择性合成碳糖苷的方法，将3,4‑O‑碳酸酯半乳烯糖与硝基烷类化合物在二氯甲烷的溶剂中，以双乙酰丙酮钯为催化剂，1,4‑双（二苯膦）丁烷为配体，在室温下搅拌反应得到碳糖苷。本发明的技术方案采用硝基烷类化合物在温和条件下与烯糖供体反应实现了碳糖苷的立体选择性合成。

公开(公告)号：CN114621149B

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202210247939.2

申请日：2022-03-14

Applicant: 三峡大学

Inventor： 王龙 ,  孙宏媛 ,  刘娜 ,  黄年玉

IPC: C07D231/56 ,  C07C247/16 ,  C07C247/18 ,  B01J31/22

公开(公告)号：CN116874530A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310586000.3

申请日：2023-05-23

Applicant: 三峡大学

Inventor： 姚辉 ,  黄年玉 ,  王能中 ,  邹发凯 ,  王慧

IPC: C07F9/655 ,  C07F9/6558

Abstract: 本发明提供一种(3R)‑3‑硫代糖的合成方法，将6‑膦酸酯‑3,4‑O‑碳酸酯半乳烯糖、巯基亲核试剂、催化剂、配体和锌粉加入到有机溶剂中，搅拌下进行反应，反应过程TLC检测，当6‑膦酸酯‑3,4‑O‑碳酸酯半乳烯糖原料点消失后停止反应，经萃取、减压蒸馏、柱层析后得到(3R)‑3‑硫代糖。本发明使用了镍金属催化剂形成金属配合物并引入了膦酸酯作为导向基团，可以高选择性的合成(3R)‑3‑硫代糖。

公开(公告)号：CN113929650B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202111183387.5

申请日：2021-10-11

Applicant: 三峡大学

Inventor： 姚辉 ,  黄年玉 ,  任珂珂 ,  王慧敏 ,  李芙蓉 ,  吕圆圆

IPC: C07D309/30

Abstract: 本发明提供一种2,3‑不饱和糖碳苷类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：在N2氛围中将3,4‑环碳酸酯烯糖供体，催化剂，有机配体，碱加入反应瓶中进行混合，接着加入糖受体、溶剂室温搅拌，TLC检测反应进程，当烯糖原料完全消失后，终止反应，萃取收集有机相，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得4‑羟基‑2,3‑不饱和碳苷。本发明所使用的催化剂为醋酸钯，Pd(OAc)2和Xantphos具有良好的配位效果，加速反应速率，同时可以调控立体选择性，从而可以得到单一构型。