公开(公告)号：CN108299227A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810340462.6

申请日：2018-04-16

申请人： 中国科学院兰州化学物理研究所

发明人： 杨军丽 ,  孟宪华 ,  师彦平

IPC分类号： C07C235/34 ,  C07C233/22 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07D317/60 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C235/34 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C233/22 ,  C07D317/60

摘要： 本发明公开了一种具有改善转基因果蝇阿尔茨海默病模型学习记忆作用的酰胺类化合物及酰胺类化合物组分，本发明中所述的酰胺类化合物及酰胺类化合物组分，其能够很好的改善转基因果蝇阿尔茨海默病模型学习记忆，具有很好的治疗阿尔茨海默症的作用。

公开(公告)号：CN104513172B

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201410504555.X

申请日：2014-09-26

申请人： 天士力医药集团股份有限公司

发明人： 周水平 ,  马晓慧 ,  韩民 ,  靳元鹏 ,  褚扬 ,  郭嘉华 ,  周王谊 ,  颜璐璐 ,  张兰兰 ,  王国成 ,  孙鹤 ,  朱永宏 ,  闫希军

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C233/11 ,  C07D295/185 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/222 ,  A61K31/166 ,  A61K31/235 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07C233/11 ,  C07C235/06 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07D295/182

摘要： 本发明涉及一种含有三氟甲基的酰胺生物碱、其制备方法以及含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途。本发明涉及的含有三氟甲基的酰胺生物碱具有如下的式(I)结构，本发明还包括该类生物碱衍生物作为治疗和预防抑郁型精神疾病药物的应用。

公开(公告)号：CN104024217B

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201280066247.2

申请日：2012-11-07

申请人： 埃莫里大学

发明人： M.G.纳楚斯 ,  R.F.阿伦达尔

IPC分类号： C07C229/60 ,  C07C211/53 ,  C07D213/74 ,  C07C211/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/42 ,  C07C217/84 ,  C07C229/54 ,  A61K31/517 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/138 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/57 ,  A61K31/585 ,  A61K31/569 ,  A61P5/30 ,  A61P5/32 ,  A61P35/00 ,  A61P15/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/444 ,  A61K31/505 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K38/2073 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C211/53 ,  C07C229/60 ,  C07C233/11 ,  C07C233/58 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C233/75 ,  C07C237/40 ,  C07C255/58 ,  C07C279/04 ,  C07C279/18 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： 本公开提供了可用于治疗内分泌紊乱的某些症状、特别是与热潮红相关的症状的某些化合物的使用方法。

公开(公告)号：CN106928092A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710110650.5

申请日：2017-02-28

申请人： 上海微巨实业有限公司

发明人： 刘辉

IPC分类号： C07C253/20 ,  C07C255/41

CPC分类号： C07C253/20 ,  C07C67/08 ,  C07C67/31 ,  C07C67/313 ,  C07C231/02 ,  C07C255/41 ,  C07C233/11 ,  C07C69/76 ,  C07C69/84

摘要： 本发明公开了一种间氰甲基苯甲酸甲酯的制备方法，以间溴苯甲酸为起始原料，经酯化制备得到间溴甲基苯甲酸甲酯；经格氏反应制备得到间甲氧甲酰基苯乙醇；经氧化制备得到间甲氧甲酰基苯乙酸；经酰胺化、脱水最终制备得到间氰甲基苯甲酸甲酯；本发明的制备方法=设计巧妙，路线新颖；所用原料价格便宜易得，工艺简单易行；收率高，所得最终产品纯度高，质量好；无危险工艺，避开了传统合成中用到的剧毒物质氰化物以及昂贵的氰化试剂；对设备需求简单，降低生产难度和生产成本投入；有利于实现工业化生产，经济效益好。

公开(公告)号：CN106431958A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610841635.3

申请日：2016-09-22

申请人： 李纪焕

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/11

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/11

摘要： 本发明涉及一种下式(III)所示N,N-二烷基不饱和酰胺类化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，下式(I)化合物和式(II)化合物在双金属催化剂、氧化剂、碱、助剂和促进剂的存在下进行反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，其中，R为H、C1-C6烷基或卤素；R1、R2各自独立地选自C1-C6烷基；X为卤素。该方法通过特定的反应底物和独特的催化反应体系，从而以高产率得到了目的产物，为该类化合物提供了全新的合成方法，具有广泛的工业应用前景。

公开(公告)号：CN106187803A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610532760.6

申请日：2016-07-08

申请人： 中国人民解放军63975部队

发明人： 肖军华 ,  毕晓静 ,  李宇 ,  刘瑛 ,  王红梅 ,  李君臣

IPC分类号： C07C231/14 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/192 ,  C07C233/11 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C253/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/192 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C233/11 ,  C07C233/05 ,  C07C255/57

摘要： 本发明涉及一种三氯氧磷促进的酰胺类化合物的合成方法。本发明的合成方法是以羧酸为其中一反应物，以另一反应物(N，N-二烷基甲酰胺)为溶剂，加入1当量的三氯氧磷，制备酰胺化合物。反应底物廉价易得，性质稳定、毒性小，反应迅速，条件温和，对不同官能团的底物具有广泛的适用性。本发明高效构建的酰胺类化合物是很多药物、生物活性分子和天然产物的重要分子骨架，本发明所述的合成方法为这类化合物的合成提供了一个广泛适用的制备方法。

公开(公告)号：CN106187794A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610544939.3

申请日：2016-07-12

申请人： 安徽省逸欣铭医药科技有限公司

发明人： 徐奎 ,  刘丽 ,  曽飞

IPC分类号： C07C227/04 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C227/04 ,  C07C51/09 ,  C07C67/343 ,  C07C231/14 ,  C07C253/30 ,  C07D211/88 ,  C07C229/34 ,  C07C233/11 ,  C07C57/58 ,  C07C69/65 ,  C07C255/41 ,  C07C255/35

摘要： 本发明公开了一种巴氯芬的绿色制备方法，属于药物合成技术领域。该方法以对氯苯甲醛为起始原料，通过Knoevenagel缩合、碱水解、亚酰胺化、碱水解及霍夫曼降解等5步反应制得了符合临床药用的巴氯芬。本发明原料极易得、价格低廉、合成操作简单，基本都是在水系条件下反应，环境污染极小，收率高，是一种全新工业化生产巴氯芬的方法。

公开(公告)号：CN106146359A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201610606375.1

申请日：2016-07-29

申请人： 江西师范大学

发明人： 赵军锋 ,  胡隆 ,  许泗林 ,  赵振光

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/17 ,  C07D307/68 ,  C07D231/56 ,  C07D333/68 ,  C07D209/20 ,  C07D263/22 ,  C07C231/02 ,  C07B43/06 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C233/09 ,  C07D333/70 ,  C07D295/13 ,  C07C233/58 ,  C07D295/192 ,  C07C259/06 ,  C07D209/16 ,  C07C233/22 ,  C07K5/078 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/05 ,  C07C303/40 ,  C07C311/17 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D263/22 ,  C07D307/68 ,  C07D333/68 ,  C07K5/06 ,  C07B43/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/09 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C233/58 ,  C07C259/06 ,  C07D209/16 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D333/70 ,  C07K5/06139

摘要： 本发明公开了α‑酰氧基烯酰胺类化合物温和高效的制备方法及其在酰胺和多肽合成中的应用。温度为0～50℃条件下，在二氯甲烷中炔酰胺和羧酸发生加成反应得到α‑酰氧基烯酰胺类化合物；产物α‑酰氧基烯酰胺类化合物可以与胺类化合反应生成酰胺或者多肽；这两个反应可以分步进行，也可以“一锅”进行，“一锅”进行时不需从前一个反应中提纯产物α‑酰氧基烯酰胺类化合物而直接加入胺类化合物进行反应。其中，生成酰胺或者多肽的反应中，溶剂还可以是水，这为在水相中定点修饰和标记蛋白质、核酸等生物大分子提供了新的方法。本发明反应条件温和、无需金属催化剂，对于羧基α位有手性的羧酸在形成酰胺键或肽键时无消旋，且操作简单，应用范围广。

公开(公告)号：CN102164488B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN200980117334.4

申请日：2009-03-18

申请人： 奥里梅德制药公司

发明人： 阿米尔·佩斯扬 ,  曼努埃尔·F·巴兰德林

IPC分类号： A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D295/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/5375 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C233/58 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C237/22 ,  C07C255/54 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/81 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

摘要： 本文描述了一系列表现出抗惊厥活性的新化合物。这些药物活性化合物还表现出可用于治疗其他中枢神经系统(“CNS”)疾病和病症，如焦虑、抑郁、失眠、偏头痛、精神分裂症、帕金森病、痉挛状态、阿尔兹海默病和双相障碍。另外，还发现这些化合物可用作镇痛药(例如用于治疗慢性或神经病理性疼痛)以及用作神经保护剂，可用于治疗中风、慢性神经退行性疾病(例如阿尔兹海默病和亨廷顿病)和/或脑外伤和/或脊髓损伤。此外，这些/这类化合物还可用于治疗癫痫持续状态和/或用作化学对抗措施。

公开(公告)号：CN102264692B

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN200980152006.8

申请日：2009-11-17

申请人： 塔明克公司

发明人： M·斯拉斯拉 ,  P·雅各布斯 ,  B·塞尔斯 ,  M·C·J·提伦 ,  K·蒙娜恩 ,  I·范登安德 ,  P·卢斯

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/11 ,  C07D295/023 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D295/023 ,  C07D295/185 ,  C07C233/03 ,  C07C233/05 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11

摘要： 本发明涉及一种良好选择性地制备仲酰胺的方法，所述方法通过在金属催化剂和含卤素的助催化剂的存在下，用一氧化碳在反应混合物中羰基化相应的叔胺。所述金属催化剂包含钯。钯比昂贵得多的铑具有相同或好得多的催化活性，尤其是使用低浓度的钯时。而且，还可以达到良好的选择性。