公开(公告)号：CN109438253A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811168476.0

申请日：2018-10-08

申请人： 江苏苏利精细化工股份有限公司

发明人： 杨凯 ,  鞠叶明

IPC分类号： C07C209/58 ,  C07C211/42

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C209/58 ,  C07C231/06 ,  C07C2602/08 ,  C07C255/47 ,  C07C233/58 ,  C07C211/42

摘要： 本发明提供了一种新型合成2-氨基茚的方法。在本发明中，以化工物料邻二氯苄为主原料，与氰基乙酸乙酯进行亲核取代反应以及脱羧过程得到化合物15，再经过水解得到化合物16，最后进行霍夫曼降解反应，得到目标产品2-氨基茚。此合成方法与以往的技术相比，反应路线短，原料价格便宜易得，反应条件温和，适合工业化大生产，并且对产能和生产周期均有显著的提高。

公开(公告)号：CN108276233A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201710009402.1

申请日：2017-01-06

申请人： 中国科学院福建物质结构研究所

发明人： 鲍红丽 ,  钱波 ,  陈绍维 ,  葛亮 ,  冯薇薇

IPC分类号： C07B43/06 ,  C07C231/06 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/31 ,  C07C233/65 ,  C07C233/47 ,  C07C233/58 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07B43/06 ,  C07C231/06 ,  C07J41/0072 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/31 ,  C07C233/65 ,  C07C233/47 ,  C07C233/58

摘要： 本发明公开了合成如式I所示化合物的方法，其包括如下步骤：化合物II、化合物III和化合物IV通过催化剂反应以生成如式I所示的化合物，其中，所述化合物II选自如式II所示的化合物中的一种，所述化合物III选自如式III-1和式III-2所示化合物中的至少一种，所述化合物IV选自如式IV所示的化合物中的一种，R4CN式IV，其中，R3和R4独立地选自烃基、取代烃基、杂芳基和取代杂芳基中的一种。

公开(公告)号：CN107466232A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201580076204.6

申请日：2015-12-16

申请人： ADT制药有限责任公司

发明人： G.A.皮亚扎 ,  X.陈 ,  A.B.基顿 ,  M.R.博伊德

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C235/34 ,  C07C311/29 ,  C07D207/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D307/52 ,  G01N33/574 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/58 ,  C07C235/32 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D211/56 ,  C07D213/24 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  G01N33/5748 ,  A61K2800/00

摘要： 本发明公开了化合物，例如式I化合物，其中R、R0、R1-R8、n、X、Y、Y'和E如本文所述，含有这些化合物的药物组合物，以及治疗或预防由ras基因介导的疾病或病症例如癌症的方法。

公开(公告)号：CN107188821A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201710551143.5

申请日：2017-07-07

申请人： 福州大学

发明人： 员汝胜 ,  王乐乐 ,  黄威超 ,  李铭铭 ,  邵鸿鸽 ,  陈旬 ,  付贤智

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07C233/58 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07C231/10 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C323/62 ,  C07C319/20

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  C07C233/65 ,  C07C233/58 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07C255/50 ,  C07C323/62

摘要： 本发明公开了一种贵金属催化卤代芳烃、胺和一氧化碳羰基化制备酰胺的方法，其以乙酸钯、三苯基膦作为催化剂，氢氧化钾、二甲亚砜构成超强碱体系，对苯醌为氧化剂，一氧化碳气体为羰基源，苯胺为溶剂，碘苯作为底物，在室温常压条件下将碘苯羰基化生成氮苯基苯甲酰胺。该方法转化率高，反应条件温和、低环境污染、有利于大规模的工业生产，具有良好的应用前景和经济效益。

公开(公告)号：CN107118119A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710390640.1

申请日：2017-05-27

申请人： 大丰跃龙化学有限公司

发明人： 江以桦 ,  李逸超 ,  杨一飞 ,  李艳军

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/58

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/58

摘要： 本发明提供了一种环丙甲酰胺的环境友好型合成方法，其采用环甲丙酸与氨气在氧化物催化剂下反应，从而反应得到环丙甲酰胺。本发明具有合成路线简单、安全性好、环境污染小、收率高等优点。

公开(公告)号：CN106906249A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710134155.8

申请日：2017-03-08

申请人： 辽宁天华生物药业有限公司

发明人： 王亚辉 ,  莫章桦 ,  王姝昕 ,  宋辉

IPC分类号： C12P7/22 ,  C07C209/00 ,  C07C211/40 ,  C07C51/41 ,  C07C59/50

CPC分类号： C12P7/22 ,  C07C51/412 ,  C07C67/343 ,  C07C209/00 ,  C07C209/58 ,  C07C231/02 ,  C07D301/28 ,  C07D303/08 ,  C07C69/753 ,  C07C233/58 ,  C07C211/40 ,  C07C59/50

摘要： 本发明公开了一种替格瑞洛中间体化合物(I)及其扁桃酸盐化合物(VI)的合成方法，采用酶法进行不对称还原，该方法操作简单、反应条件温和、污染小且产品收率高、光学纯度好，适合大规模生产，大大降低了能耗和有机废水的排放，更加适合大规模工业化生产的要求。

公开(公告)号：CN101495444B

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN200780028624.2

申请日：2007-08-02

申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司

发明人： M·米特素达 ,  T·莫罗希马 ,  K·苏库亚 ,  K·瓦塔比 ,  M·亚马达

IPC分类号： C07C209/56 ,  C07C211/35 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07C51/09 ,  C07C67/26

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C209/50 ,  C07C209/56 ,  C07C209/58 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C61/40 ,  C07C69/753 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40

摘要： 本发明涉及制备光学活性2-(二取代芳基)环丙胺衍生物和光学活性2-(二取代芳基)环丙烷甲酰胺衍生物的方法，所述衍生物为用于制备药物、尤其是化合物[1S-(1α，2α，3β(1S*，2R*)，5β)]-3-[7-[2-(3，4-二氟苯基)-环丙基]氨基]-5-(丙硫基)-3H-1，2，3-三唑并[4，5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羟乙氧基)-环戊烷-1，2-二醇的有用中间体。

公开(公告)号：CN104010525A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201280063200.0

申请日：2012-12-03

申请人： 默克专利股份有限公司

发明人： T·鲁道夫 ,  T·米勒

IPC分类号： A23L3/3463 ,  A61K8/36 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61Q11/00 ,  A61Q11/02 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/10 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  C11D3/48 ,  A61Q15/00 ,  A61Q19/00 ,  A61K31/164 ,  A01N31/04

CPC分类号： A61K8/37 ,  A01N37/36 ,  A23L3/3508 ,  A23L3/3517 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61K8/042 ,  A61K8/046 ,  A61K8/42 ,  A61K31/215 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/524 ,  A61K2800/74 ,  A61Q5/006 ,  A61Q5/02 ,  A61Q11/00 ,  A61Q11/02 ,  A61Q15/00 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/008 ,  A61Q19/10 ,  C07C67/303 ,  C07C69/675 ,  C07C69/757 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/14 ,  C09B69/008 ,  C11D3/2093 ,  C11D3/32 ,  C11D3/48 ,  A23L3/3526 ,  A61K31/16

摘要： 本发明涉及至少一种式(I)和/或(II)的环己醇衍生物作为抗微生物活性物质或作为抗痤疮、去头屑、止汗剂或除臭活性物质的用途，还涉及包含这些化合物的制剂，以及特定的环己醇衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：CN102389409B

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201110258333.0

申请日：2004-07-02

申请人： 健泰科生物技术公司

发明人： 马克.雷诺兹 ,  保罗.波拉基斯

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07C233/60 ,  C07D295/135 ,  C07C233/58

CPC分类号： C07C233/58 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/175 ,  A61K31/513 ,  A61K31/66 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D239/22 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/58

摘要： 本公开的化合物提供能够有效地预防或治疗疾病或病症，例如细胞增殖、血管生成或细胞凋亡介导的疾病。该公开包括化合物、类似物、前药、其可药用载体、药物组合物，以及用于预防和治疗疾病和其他与癌症、肿瘤有关的疾病等的方法。本公开还提供治疗方法，其包括给药有效量的本公开的化合物。

公开(公告)号：CN102177132A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200980140185.3

申请日：2009-10-09

申请人： 株式会社钟化

发明人： 田中辰佳 ,  大黑一美

IPC分类号： C07C69/757 ,  C07C67/52 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C231/20 ,  C07C235/82 ,  C07C269/04 ,  C07C271/24

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07C67/347 ,  C07C233/58 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C69/743 ,  C07C229/48

摘要： 本发明的目的在于提供一种制造光学活性乙烯基环丙烷羧酸衍生物的方法，该方法使用容易廉价获得且安全的原料。本发明的目的还在于提供一种廉价且安全地制造光学纯度高的乙烯基环丙烷氨基酸的方法。本发明的这些问题，是通过采用包含使光学活性胺与乙烯基环丙烷羧酸衍生物的外消旋体作用，生成光学活性乙烯基环丙烷羧酸衍生物-胺非对映异构体盐的步骤的方法获得光学活性乙烯基环丙烷羧酸衍生物而解决的。此外，通过将这样获得的光学活性乙烯基环丙烷羧酸衍生物-胺非对映异构体盐，衍生为乙烯基环丙烷氨基酸，则可制造乙烯基环丙烷氨基酸。