公开(公告)号：CN109400508A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201811445565.5

申请日：2018-11-29

申请人： 上海交通大学

发明人： 张万斌 ,  陈建中 ,  张振锋 ,  李博闻

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C303/40 ,  C07C311/29 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07D307/22

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07D307/22

摘要： 本发明涉及化工技术领域，具体涉及一种不对称钯催化氢化Z式大位阻亚胺制备大位阻手性胺的方法，所述方法包括以下步骤：在溶剂中，一定的氢气压力及温度下，由钯的手性催化剂的催化，使通式(1)表示的Z式大位阻亚胺氢化为通式(2)表示的大位阻手性胺化合物；所述通式(1)和(2)的结构式如下：本发明反应方法条件温和、操作简便，并且能实现良好的反应收率以及反应效率，具有较好的应用效果。

公开(公告)号：CN108707096A

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：CN201810429499.6

申请日：2018-05-07

申请人： 上海科技大学

发明人： 李智 ,  刘华

IPC分类号： C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C303/40 ,  C07D275/06

CPC分类号： C07C311/17 ,  C07C303/40 ,  C07C311/29 ,  C07D275/06

摘要： 本发明提供了一种制备氨基醇衍生物的方法，其特征在于，包括对二元或多元醇羧酸酯的酯基进行取代反应，得到氨基醇衍生物，所述氨基醇衍生物中，氨基衍生为磺酰胺基，并至少保留一个羧酸酯基。本发明原料廉价易得，催化剂用量低，反应条件简单，产物选择性高。

公开(公告)号：CN105358531B

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：CN201480025757.4

申请日：2014-03-13

申请人： 利兰-斯坦福大学初级学院的董事会

发明人： 杨文津 ,  陈哲宏 ,  达利亚·默歇里-罗森

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07C237/28 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C233/87 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C237/32 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本公开提供用作线粒体醛脱氢酶‑2(ALDH2)活性的调节剂的式(I)化合物，和制备这些化合物的方法：

公开(公告)号：CN104520268B

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201380035139.3

申请日：2013-04-05

申请人： 勃林格殷格翰国际有限公司

发明人： M·迪尤塔 ,  艾莉森·多萝西·芬德莱 ,  J·S·富特 ,  沃尔夫冈·亚罗利梅克 ,  I·A·麦克唐纳 ,  艾伦·罗伯逊 ,  C·I·特纳

IPC分类号： C07C233/11 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/166 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C321/26 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63

摘要： 本发明涉及具有式I的结构的作为SSAO/VAP‑1抑制剂的取代的3‑卤代烯丙基胺衍生物的制备和药物用途，如在说明书中定义的。本发明还涉及使用式I的化合物或者其药物可接受的盐或衍生物用于治疗例如，炎性疾病、眼病、纤维变性疾病、糖尿病诱导的疾病和癌症的多种适应症的方法。

公开(公告)号：CN104334525B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201380027184.4

申请日：2013-05-23

申请人： 奥赖恩公司

发明人： M·阿赫马克 ,  D·丁贝尔 ,  M·考帕拉 ,  A·卢伊罗 ,  T·帕尤宁 ,  J·皮斯蒂宁 ,  E·蒂艾宁 ,  M·瓦斯曼 ,  J·梅辛格

IPC分类号： C07C255/53 ,  A61K31/277 ,  A61P25/00 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C321/28 ,  C07C321/30 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D277/30

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C309/66 ,  C07C311/29 ,  C07C317/46 ,  C07C323/29 ,  C07C323/62 ,  C07D207/337 ,  C07D211/14 ,  C07D213/57 ,  C07D213/62 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/74 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D309/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70

摘要： 式(I)化合物，其中R1如权利要求所定义，其表现出COMT酶抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。

公开(公告)号：CN104803894B

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：CN201410199178.3

申请日：2014-05-12

申请人： 长庚大学

发明人： 谢佩文 ,  黄聪龙 ,  王雯慧 ,  王婷仪

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07C303/40 ,  C07C303/38 ,  A61K31/222 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/02 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07C311/29

摘要： 本发明涉及2‑氨基苯甲醛肟衍生物及其制备方法与用途。本发明揭示具有下列化学式(I)的新颖的2‑氨基苯甲醛肟衍生物：或者它们的药学上可接受的盐类，其中各个取代基的定义如说明书与权利要求书中所界定。本发明也揭示所述衍生物的制备方法，以及它们在制备供用于治疗发炎性障碍的医药品上的用途。

公开(公告)号：CN106458936A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580024102.X

申请日：2015-03-10

申请人： 西奈山伊坎医学院

发明人： M·奥尔迈尔 ,  D·卡斯特林斯基

IPC分类号： C07D243/38 ,  C07C311/29 ,  C07D471/04 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D495/04 ,  C07D209/86 ,  A61K31/538 ,  A61K31/553 ,  A61K31/404 ,  A61K31/551 ,  A61K31/519 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/18 ,  A61K31/517 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/86 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明公开了一种氨基环烷醇的芳基磺酰胺衍生物。所述化合物为以下种类(I)。通过调节PP2A，所述化合物诱导FOXO1转录因子易位至核，并且结果是，呈现抗增殖效果。它们可用于治疗多种病症，包括在癌症治疗中作为单一疗法，或与其它药物联合使用以恢复对已发展抗性的化疗的敏感度。

公开(公告)号：CN105646295A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201511010526.9

申请日：2015-12-30

申请人： 苏州诚和医药化学有限公司

发明人： 夏秋景

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/29

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/29

摘要： 本发明提供了一种制备2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸甲酯的方法，将摩尔比是1：1～1.1的2-甲氧基-5-氯苯甲酸甲酯和氨基亚磺酸钠以及溶剂和催化剂加入到反应装置，控制温度在40～65℃反应8～16小时；反应结束，加入活性炭脱色，过滤去除活性炭、催化剂及副产氯化钠；滤液经减压浓缩得2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸甲酯。本发明所述的制备2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸甲酯的方法，本发明优点为原工艺流程短，收率高，质量好，且无污染环境的三废产生，十分环保，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN105646294A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201511010520.1

申请日：2015-12-30

申请人： 苏州诚和医药化学有限公司

发明人： 夏秋景

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/29

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/29

摘要： 本发明提供了一种合成2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸甲酯的方法，将摩尔比是1：1.05～1.2的2-甲氧基-5-氯苯甲酸甲酯和氨基亚磺酸钠以及溶剂和催化剂加入到反应装置，控制温度在40～65℃反应8～16小时；反应结束，加入活性炭脱色，过滤去除活性炭、催化剂及副产氯化钠；滤液经减压浓缩得2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸甲酯。本发明所述的合成2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸甲酯的方法，本发明优点为原工艺流程短，收率高，质量好，且无污染环境的三废产生，十分环保，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN105566175A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610088616.8

申请日：2016-02-17

申请人： 南京卓泰医药科技有限公司

发明人： 吴庆波 ,  李强

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/29

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/29

摘要： 一种4-苯氧基-5-氨基磺酰基-3-硝基苯甲酸的制备方法，所述方法包括苯酚和4-氯-5-氨基磺酰基-3-硝基苯甲酸在溶剂中和碱存在下反应生成4-苯氧基-5-氨基磺酰基-3-硝基苯甲酸的步骤，其特征在于所述的苯酚是分批投料，并且是将生成4-苯氧基-5-氨基磺酰基-3-硝基苯甲酸的反应液经处理后加入苯酚再次反应，所制备的产物可重复性好，收率大幅度提高，工艺稳定，易于操作。