公开(公告)号：CN114276304B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202111174521.5

申请日：2021-10-09

申请人： 南京苏亦欣医药科技有限公司

发明人： 岳景风 ,  岳景燕 ,  樊长义 ,  陈智豪 ,  齐永郑 ,  金奇 ,  余婉若

IPC分类号： C07D243/38 ,  B01J27/02

摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体的公开了一种含有稠环的医药中间体1，5‑苯并二氮杂䓬衍生物的制备方法，本发明利用可循环使用、与产物易分离、催化效率和选择性都较高的磁性纳米磺酸材料作为催化剂，同时利用乙醇水溶液作为反应溶剂，能够有效地提高催化剂的催化效率，减少反应所需要的时间。另外，由催化剂和反应溶剂组成的催化体系可以重复使用，降低了催化剂和反应溶剂处理过程中对环境的污染，同时也提高了反应原料的利用效率。最后，乙醇水溶液还兼有重结晶溶剂的作用，简化了产品的提纯过程，提高了产品的纯度和经济、社会效益。

公开(公告)号：CN118026942B

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410434137.1

申请日：2024-04-11

申请人： 江西师范大学

发明人： 丁秋平 ,  刘艺

IPC分类号： C07D243/38 ,  A61P35/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5513

摘要： 本发明涉及二苯并二氮杂卓衍生物，具体涉及11‑碘‑二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓化合物及其制备方法和应用。在无金属催化条件下，在氧化剂存在的条件下，以I2为碘化试剂，发展了基于邻芳胺基芳基异腈的串联碘化环化，合成了11‑碘‑二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓化合物。11‑碘‑二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓化合物在制备治疗或预防癌症、精神分裂症或抑郁症的药物中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115745897B

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202211394922.6

申请日：2022-11-09

申请人： 武汉科技大学

发明人： 张春桃 ,  李春容 ,  王海蓉

IPC分类号： C07D243/38

摘要： 本发明涉及一种氯氮平重结晶方法。其技术方案是：向结晶釜中加入低共熔溶剂和氯氮平粗品，采用程序流加溶析剂的方法使氯氮平结晶析出，结晶完成后固液分离，滤饼洗涤、干燥，得到氯氮平晶体。本发明具有溶剂体系绿色环保、滤液中低共熔溶剂可回收循环使用等优点。本发明方法无需有机溶剂，后处理工艺简单、效率高、溶剂体系绿色环保、低共熔溶剂可回收利用，显著降低氯氮平工业结晶操作能耗，有效提升氯氮平结晶产品质量，是一种新型高效分离纯化氯氮平的方法。

公开(公告)号：CN114702453B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202210318153.5

申请日：2022-03-29

申请人： 江西师范大学

发明人： 丁秋平 ,  袁斯甜 ,  彭以元

IPC分类号： C07D243/38 ,  C09K3/12 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了11‑(三氟甲基)‑二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列化合物及其制备方法，属有机化学技术领域。采用邻芳胺基异氰为反应底物，以Togni’s试剂为三氟甲基化试剂，在四丁基氯化铵和碳酸氢钠的作用下，于1,4‑二氧六环溶剂中，80℃下反应3 4小时，即可高效制备11‑(三~氟甲基)‑二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列化合物。本发明合成的11‑(三氟甲基)‑二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列化合物具有良好的生物活性和潜在的药物应用价值。本发明的方法操作简便高效，条件温和，区域选择性好，在有机化学技术

公开(公告)号：CN116987040A

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202310743034.9

申请日：2023-06-21

申请人： 中国中医科学院中药研究所

发明人： 孙鹏 ,  路斯娴 ,  常小强 ,  马悦 ,  王华晶

IPC分类号： C07D243/38 ,  C07D409/12 ,  A61K31/551 ,  A61P33/06

摘要： 本发明公开了二苯并二氮杂卓衍生物及其制备方法和应用，该二苯并二氮杂卓衍生物是由通式(I)表示。本发明中的二苯并二氮杂卓衍生物均具有一定的抗疟效果，其中部分二苯并二氮杂卓衍生物的抗疟活性的IC50值可以达到1μmol/L以下，具有优异的抗疟作用。本发明中二苯并二氮杂卓衍生物的制备方法以不同取代的QIKs和不同取代的靛红酸酐一步缩合环化，合成步骤简单，无酰胺中间体和副产物生成，原料廉价易得，无需金属催化剂，绿色安全高效，整个反应时间短，后处理简单，适合大批量工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113387897B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202110656921.3

申请日：2021-06-11

申请人： 江苏农牧科技职业学院

发明人： 张杰 ,  贾纪萍 ,  吴庆国 ,  吉华 ,  刘步东 ,  耿梦囡 ,  唐盈盈 ,  吴卓航 ,  汤伟

IPC分类号： C07D243/38

摘要： 本发明公开了一种利用光催化合成氯氮平的方法，该方法以4‑氯‑2‑异氰‑N‑苯基苯胺为原料，与1‑氯‑4‑甲基哌嗪在光催化作用下，碱性条件下反应。相对于现有技术，本发明使用了绿色无污染的LED灯光为能源，体现了环境友好的可持续发展理念。本发明合成路线短，操作简单，产物产率高，反应条件绿色温和，易于实施，便于实现工业化。

公开(公告)号：CN114349714A

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202210053144.8

申请日：2022-01-18

申请人： 华中师范大学

发明人： 陆良秋 ,  王宝成 ,  熊芬娅 ,  曲宝乐 ,  肖文精

IPC分类号： C07D243/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/551

摘要： 本发明涉及一种二苯并二氮卓衍生物及其制备方法和应用，所述二苯并二氮卓衍生物的合成方法简单，且基于本发明的三氟甲基取代的二苯并二氮卓衍生物普遍具有抗癌活性，后续通过简单的衍生反应，就可以合成出一系列其他具有良好抗癌活性的苯二氮卓药物分子。

公开(公告)号：CN113387897A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202110656921.3

申请日：2021-06-11

申请人： 江苏农牧科技职业学院

发明人： 张杰 ,  贾纪萍 ,  吴庆国 ,  吉华 ,  刘步东 ,  耿梦囡 ,  唐盈盈 ,  吴卓航 ,  汤伟

IPC分类号： C07D243/38

摘要： 本发明公开了一种利用光催化合成氯氮平的方法，该方法以4‑氯‑2‑异氰‑N‑苯基苯胺为原料，与1‑氯‑4‑甲基哌嗪在光催化作用下，碱性条件下反应。相对于现有技术，本发明使用了绿色无污染的LED灯光为能源，体现了环境友好的可持续发展理念。本发明合成路线短，操作简单，产物产率高，反应条件绿色温和，易于实施，便于实现工业化。

公开(公告)号：CN113121460A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110542446.7

申请日：2021-05-18

申请人： 河北师范大学

发明人： 王兰芝 ,  张凯悦 ,  王明亮

IPC分类号： C07D243/38 ,  C07D243/10

摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种多环稠合的1,5‑苯并二氮杂卓化合物及其制备方法。所述1,5‑苯并二氮杂卓化合物的结构如式(I)或式(Ⅱ)所示。所述化合物是以取代邻苯二胺、二酮类化合物和酯类化合物作为原料，通过亲核加成反应和碳碳交叉偶联反应制备得到。本发明提供了一条新颖、温和且绿色的一锅法制备1,5‑苯并二氮杂卓化合物的方法，且制备得到了结构上含有烷氧羰基甲基(‑CH2COOR)多环稠合化合物，其结构的引入有望有效提高药物的生物活性，为研究具有高生理活性的新型药物提供了基础，对于扩展1,5‑苯并二氮杂卓化合物在医药和工业生产领域的应用具有十分重要的价值，推广价值极高。

公开(公告)号：CN109734676A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910040607.5

申请日：2019-01-16

申请人： 四川大学

发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC分类号： C07D243/38 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于化学医药领域，具体涉及一种苯并二氮杂卓类衍生物，其通式如下：在该化合物的一些实施方案中证明，该化合物能够对Hippo通路产生较好的激动作用，从而对肿瘤细胞的增殖产生抑制效果，具有很好的药用潜力，为临床用药提供了一种新的潜在选择；同时，本发明提供的新化合物的制备方法简便，反应条件温和，便于操作和控制，能耗小，产率高，成本低，可适合产业化生产，制备得到的化合物生物活性较高，对肿瘤细胞的选择性强，类药性显著，具有广阔的市场前景。