本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种多环稠合的1,5‑苯并二氮杂卓化合物及其制备方法。所述1,5‑苯并二氮杂卓化合物的结构如式(I)或式(Ⅱ)所示。所述化合物是以取代邻苯二胺、二酮类化合物和酯类化合物作为原料，通过亲核加成反应和碳碳交叉偶联反应制备得到。本发明提供了一条新颖、温和且绿色的一锅法制备1,5‑苯并二氮杂卓化合物的方法，且制备得到了结构上含有烷氧羰基甲基(‑CH2COOR)多环稠合化合物，其结构的引入有望有效提高药物的生物活性，为研究具有高生理活性的新型药物提供了基础，对于扩展1,5‑苯并二氮杂卓化合物在医药和工业生产领域的应用具有十分重要的价值，推广价值极高。