公开(公告)号：CN113583006A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202111003602.9

申请日：2021-08-30

申请人： 南京苏亦欣医药科技有限公司

发明人： 岳景燕 ,  余婉若 ,  樊长义 ,  陈智豪 ,  金奇 ,  齐永郑

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体公开了一种制备医药中间体1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4（5H）‑酮的方法，以芳香醛和5‑氨基‑4‑氰基吡唑衍生物为反应原料，加入催化剂在乙腈溶剂中混合均匀，然后经加热回流反应即可制备得到1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4（5H）‑酮，所述催化剂采用含有碱性离子液体的纳米材料。通过本发明的一种制备医药中间体1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4（5H）‑酮的方法，以芳香醛和5‑氨基‑4‑氰基吡唑衍生物为反应原料，通过选用含有碱性离子液体的纳米材料作为催化剂，该催化剂催化制备1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4（5H）‑酮的效率和选择性较高，从而可以有效提高反应效率，抑制副产物的产生。

公开(公告)号：CN113583006B

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202111003602.9

申请日：2021-08-30

申请人： 南京苏亦欣医药科技有限公司

发明人： 岳景燕 ,  余婉若 ,  樊长义 ,  陈智豪 ,  金奇 ,  齐永郑

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体公开了一种制备医药中间体1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4(5H)‑酮衍生物的方法，以芳香醛和5‑氨基‑4‑氰基吡唑衍生物为反应原料，加入催化剂在乙腈溶剂中混合均匀，然后经加热回流反应即可制备得到1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4(5H)‑酮衍生物，所述催化剂采用含有碱性离子液体的纳米材料。通过本发明的一种制备医药中间体1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4(5H)‑酮衍生物的方法，以芳香醛和5‑氨基‑4‑氰基吡唑衍生物为反应原料，通过选用含有碱性离子液体的纳米材料作为催化剂，该催化剂催化制备1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4(5H)‑酮衍生物的效率和选择性较高，从而可以有效提高反应效率，抑制副产物的产生。

公开(公告)号：CN114276304A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202111174521.5

申请日：2021-10-09

申请人： 南京苏亦欣医药科技有限公司

发明人： 岳景风 ,  岳景燕 ,  樊长义 ,  陈智豪 ,  齐永郑 ,  金奇 ,  余婉若

IPC分类号： C07D243/38 ,  B01J27/02

摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体的公开了一种含有稠环的医药中间体1，5‑苯并二氮杂䓬衍生物的制备方法，本发明利用可循环使用、与产物易分离、催化效率和选择性都较高的磁性纳米磺酸材料作为催化剂，同时利用乙醇水溶液作为反应溶剂，能够有效地提高催化剂的催化效率，减少反应所需要的时间。另外，由催化剂和反应溶剂组成的催化体系可以重复使用，降低了催化剂和反应溶剂处理过程中对环境的污染，同时也提高了反应原料的利用效率。最后，乙醇水溶液还兼有重结晶溶剂的作用，简化了产品的提纯过程，提高了产品的纯度和经济、社会效益。

公开(公告)号：CN114276304B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202111174521.5

申请日：2021-10-09

申请人： 南京苏亦欣医药科技有限公司

发明人： 岳景风 ,  岳景燕 ,  樊长义 ,  陈智豪 ,  齐永郑 ,  金奇 ,  余婉若

IPC分类号： C07D243/38 ,  B01J27/02

摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体的公开了一种含有稠环的医药中间体1，5‑苯并二氮杂䓬衍生物的制备方法，本发明利用可循环使用、与产物易分离、催化效率和选择性都较高的磁性纳米磺酸材料作为催化剂，同时利用乙醇水溶液作为反应溶剂，能够有效地提高催化剂的催化效率，减少反应所需要的时间。另外，由催化剂和反应溶剂组成的催化体系可以重复使用，降低了催化剂和反应溶剂处理过程中对环境的污染，同时也提高了反应原料的利用效率。最后，乙醇水溶液还兼有重结晶溶剂的作用，简化了产品的提纯过程，提高了产品的纯度和经济、社会效益。

公开(公告)号：CN116332943A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310364168.X

申请日：2023-04-07

申请人： 南京苏亦欣医药科技有限公司

发明人： 卢蓉蓉 ,  岳景燕 ,  程渊博

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及药物中间体制备领域，具体的公开了一种药物中间体二取代1，6‑二氢吡咯并[2，3‑g]吲唑衍生物的制备方法，该制备方法包括如下步骤：溶剂中，在布朗斯特酸性离子液体催化剂的作用下，将预设的反应原料进行反应；其中预设的反应原料为4‑羟基‑2H‑色烯‑2‑酮、1H‑吲唑‑6‑胺和芳基乙二醛一水合物。本发明通过选用含有两个磺酸根、由长链将两个咪唑基连在一起的母体结构的布朗斯特酸性离子液体作为催化剂，乙醇作为溶剂组成的催化体系，该催化体系的催化活性较高，从而在较短的时间内提高了所得产物二取代1，6‑二氢吡咯并[2，3‑g]吲唑衍生物的产率。

公开(公告)号：CN114891011A

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202210749738.2

申请日：2022-06-28

申请人： 南京苏亦欣医药科技有限公司

发明人： 岳景燕 ,  张岚 ,  张赛 ,  王誉 ,  郑丹丹 ,  周杰 ,  谢俊逸 ,  曹薇

IPC分类号： C07D491/052 ,  B01J31/06 ,  B01J31/02

摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体的公开了一种医药中间体2‑氨基‑四氢吡喃并[3，2‑c]喹啉‑5‑酮衍生物的制备方法，该制备方法以醛、活泼亚甲基化合物和4‑羟基喹啉‑2酮作为反应原料，以固载碱性离子液体为催化剂，乙醇水溶液作为反应溶剂进行制备。该体系制备2‑氨基‑四氢吡喃并[3，2‑c]喹啉‑5‑酮衍生物时的催化活性较高，在温和的条件下可以很大程度上减少反应所需要的时间。

公开(公告)号：CN114409678A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202111525539.5

申请日：2021-12-14

申请人： 南京苏亦欣医药科技有限公司

发明人： 岳景燕 ,  金奇 ,  齐永郑 ,  陈智豪 ,  余婉若 ,  岳景风

IPC分类号： C07D513/04 ,  B01J31/02

摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体的公开了一种三组分制备医药中间体噻唑并[3，2‑c]嘧啶‑6‑腈衍生物的方法，该制备方法以芳香醛、丙二腈和2‑氨基‑4‑苯基‑1，3‑噻唑为反应原料，将预设量的反应原料以及催化剂倒入到预先配制的溶剂中；室温下磁力搅拌，然后经加热、保温、抽滤得到噻唑并[3，2‑a]嘧啶‑6‑腈衍生物，所述催化剂采用含有碱性离子的液体催化剂。以芳香醛、丙二腈和2‑氨基‑4‑苯基‑1，3‑噻唑为反应原料，通过选用碱性离子液体作为催化剂，该催化剂催化制备噻唑并[3，2‑a]嘧啶‑6‑腈衍生物的效率和选择性较高，从而可以有效提高反应效率，抑制副产物的产生，进而保证所得噻唑并[3，2‑a]嘧啶‑6‑腈衍生物的产率和纯度，并有利于缩短反应时间。

公开(公告)号：CN114349718A

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202210175233.X

申请日：2022-02-25

申请人： 南京苏亦欣医药科技有限公司

发明人： 岳景风 ,  余婉若 ,  岳景燕

IPC分类号： C07D285/135 ,  B01J31/02

摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体的公开了一种含有胺基烷基萘酚结构的噻二唑衍生物药物中间体的制备方法，该制备方法以芳香醛、β‑萘酚和5‑甲基‑1，3，4‑噻二唑‑2‑胺为反应原料，将预设量的反应原料以及催化剂加入到乙醇溶剂中；然后加热到预设温度并进行保温，接着减压蒸馏出乙醇并收集，向余液中加入蒸馏水混合冷却，将析出的固体碾碎、静置和抽滤，滤渣真空干燥后得到含有胺基烷基萘酚结构的噻二唑衍生物。该体系制备含有胺基烷基萘酚结构的噻二唑衍生物的效率较高，从而可以很大程度上减少反应所需要的时间，并且有效地抑制副产物的产生，进而保证所得含有胺基烷基萘酚结构的噻二唑衍生物的产率和纯度。