公开(公告)号：CN107935985A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711420420.5

申请日：2017-12-25

Applicant: 中山市得高行知识产权中心(有限合伙)

Inventor： 谢小坚 ,  梁荣强

IPC: C07D333/28

CPC classification number: C07D333/28

Abstract: 本发明公开了化工合成技术领域的一种2-溴噻吩的合成方法，该方法的具体步骤如下：S1：原料添加混合回流反应制得反应剂；S2：添加反应助剂进行升温反应；S3：反应结束后过滤洗涤得到固体结晶；S4：反应剂与固体结晶混合调节pH值；S5：分液合并有机相干燥浓缩制得成品，本发明的原料价廉易得，其毒性小，化学反应的选择性高，收率高，且制得的成品纯度高，产品质量稳定，适合工厂化的大规模生产使用。

公开(公告)号：CN107903242A

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201711500316.7

申请日：2017-12-27

Applicant: 商丘师范学院

Inventor： 王晶晶 ,  李峰 ,  刘澜涛 ,  王秋亮 ,  卫平久 ,  马丹阳 ,  谢佩瑶 ,  丁俊汝

IPC: C07D333/28

CPC classification number: C07D333/28

Abstract: 本发明提供一种2-溴-5-(2-乙基己基)噻吩的制备方法，包括以下步骤：1)将噻吩、2-乙基己酰氯和无水三氯化铝混合在无水二氯甲烷中，室温下搅拌反应，之后再进行猝灭和后处理得到2-(2-乙基己酰基)噻吩；2)将已制备的2-(2-乙基己酰基)噻吩、水合肼、三乙二醇和氢氧化钠混合，加热搅拌回流，反应完毕，将回流装置改为蒸馏装置，加水，水蒸气蒸馏，分液，得到2-(2-乙基己基)噻吩；3)将已制备的2-(2-乙基己基)噻吩、氢溴酸和双氧水混合，室温下搅拌反应，分液，得到2-溴-5-(2-乙基己基)噻吩。本发明的制备方法条件温和、收率高、后处理相对容易、适宜于规模化制备，避免了低温和危险试剂的使用，操作安全简便。

公开(公告)号：CN107118140A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710481668.6

申请日：2017-06-22

Applicant: 山西大学

Inventor： 文振康 ,  刘雪花 ,  刘宇芳 ,  钞建宾

IPC: C07C323/22 ,  C07C319/14 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07D213/50 ,  C07D333/28 ,  C07D307/80

CPC classification number: C07C323/22 ,  C07C319/14 ,  C07D213/50 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

Abstract: 本发明具体涉及一种β‑酰基‑烯丙基甲硫醚衍生物及其制备方法。本发明基于酸性条件下，苯乙酮及其衍生物在与二级胺的作用下原位形成烯胺类中间体，直接与DMSO反应制备β‑酰基‑烯丙基甲硫醚衍生物的方法。该方法在没有过渡金属催化的条件下，实现了甲基酮和二甲基亚砜化合物的C‑C直接偶联，合成路线简单，且本发明技术新颖、简洁、高效、绿色环保，降低了总成本与反应难度。制备得到的β‑酰基‑烯丙基甲硫醚衍生物能广泛用于合成医药、农药、染料、化学试剂、高分子助剂，在医药化工、精细化工等方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105585544A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510658300.3

申请日：2015-10-12

Applicant: 杭州市西溪医院

Inventor： 庄让笑 ,  蔡兆斌 ,  刘寿荣 ,  赵艳梅 ,  张建康 ,  邵益丹 ,  席建军 ,  方红英 ,  黄玮玮 ,  柯云玲 ,  潘旭旺 ,  孙晶晶

IPC: C07D307/56 ,  C07D207/337 ,  C07D333/28 ,  C07D231/12 ,  C07D213/55 ,  C07D239/26 ,  C07C327/34 ,  C07C233/51 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/505 ,  A61K31/255 ,  A61K31/198 ,  A61K31/221 ,  A61K31/222 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D307/56 ,  C07C233/51 ,  C07C327/34 ,  C07D207/337 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D333/28

Abstract: 本发明公开了反式取代烯类衍生物及其制备方法，含有这些衍生物的药物组合物、该化合物的盐类和以该化合物或其盐类为活性成分的药物在制备抗肿瘤药物及肝病相关疾病治疗药物中的应用，所述反式取代烯类衍生物的通式(Ⅰ)如下，各基团的定义详见说明书。本发明提供的反式取代烯类衍生物及其药物组合物在有较好的肝病治疗及抗肿瘤应用前景，同时可应用治疗人或动物非酒精性脂肪肝、急性肝损伤以及细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中，与现存的小分子肝病药物及肝癌治疗药物相比，具有靶向性好，可同时应用于肝病相关疾病治疗及肿瘤相关疾病治疗的优势，具有良好的商业价值和前景。 Ⅰ。

公开(公告)号：CN105189439A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201480026298.1

申请日：2014-03-13

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： Y·史 ,  P·T·W·程 ,  Y·王 ,  S·C·吴 ,  Z·郝

IPC: C07C59/86

CPC classification number: C07C59/13 ,  A61K31/192 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07C43/192 ,  C07C43/196 ,  C07C47/277 ,  C07C59/215 ,  C07C59/72 ,  C07C62/34 ,  C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C205/34 ,  C07C235/26 ,  C07C237/22 ,  C07C311/51 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D205/04 ,  C07D231/12 ,  C07D239/38 ,  C07D271/06 ,  C07D307/79 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物或其立体异构体或药用盐，其中所有变量如本申请中所定义。这些化合物为可用作药物的GPR120G蛋白偶联受体调节剂。

公开(公告)号：CN102498084B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201080041196.9

申请日：2010-09-15

Applicant: 国立大学法人大阪大学

Inventor： 大久保敬 ,  福住俊一 ,  水岛健太郎

IPC: C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C45/36 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C209/80 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07D215/06 ,  C07D219/02 ,  C07D333/02 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D215/06 ,  C07C37/62 ,  C07C41/22 ,  C07C209/74 ,  C07C209/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07C39/27 ,  C07C43/225 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56

Abstract: 提供对环境的负荷降低、成本降低等优异的芳香族化合物的氧化反应产物的制造方法。本发明的原料芳香族化合物的氧化反应产物的制造方法是使氧化剂、作为原料的芳香族化合物反应而制造所述原料芳香族化合物的氧化反应产物的方法，而且包括氧化反应产物生成步骤：使用电子供体-受体连结分子，通过使电子移动状态的所述电子供体-受体连结分子、所述氧化剂、和所述原料芳香族化合物反应，而生成将所述原料芳香族化合物氧化的氧化反应产物。

公开(公告)号：CN104334525A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201380027184.4

申请日：2013-05-23

Applicant: 奥赖恩公司

Inventor： M·阿赫马克 ,  D·丁贝尔 ,  M·考帕拉 ,  A·卢伊罗 ,  T·帕尤宁 ,  J·皮斯蒂宁 ,  E·蒂艾宁 ,  M·瓦斯曼 ,  J·梅辛格

IPC: C07C255/53 ,  A61K31/277 ,  A61P25/00 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C321/28 ,  C07C321/30 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D277/30

CPC classification number: A61K31/277 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C309/66 ,  C07C311/29 ,  C07C317/46 ,  C07C323/29 ,  C07C323/62 ,  C07D207/337 ,  C07D211/14 ,  C07D213/57 ,  C07D213/62 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/74 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D309/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70

Abstract: 式(I)化合物，其中R1如权利要求所定义，其表现出COMT酶抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。

公开(公告)号：CN104193693A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201410345838.4

申请日：2009-12-09

Applicant: 辛根塔有限公司 ,  先正达参股股份有限公司

Inventor： J·B·泰勒 ,  J·S·韦尔斯 ,  S·A·M·琼马特 ,  M·格温卡

IPC: C07D261/08 ,  C07D231/12 ,  A01N43/80 ,  A01N43/56 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D261/08 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/647 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D207/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/46 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D233/68 ,  C07D239/46 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D307/42 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D413/04

Abstract: 适于用作除草剂的式(I)化合物，其中取代基如权利要求1中所定义。

公开(公告)号：CN103951649A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410164011.3

申请日：2014-04-22

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 陈益华 ,  刘明耀 ,  杨洋 ,  张涛 ,  杨飞飞 ,  吕方 ,  易正芳 ,  逄秀凤

IPC: C07D333/28 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D213/61 ,  C07D307/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D333/28 ,  C07D213/61 ,  C07D307/56 ,  C07D333/24 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的杂环取代异羟肟酸类芳香酰胺化合物及其药学上可接受的盐，以及其作为新型的羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了含有本发明式(I)化合物或其药物组合物在制备预防和／或治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的疾病的药物中的用途、以及其在制备治疗各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103889989A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201280051023.4

申请日：2012-08-23

Applicant: 橘生药品工业株式会社

Inventor： 清水和夫 ,  恩田雄介 ,  饭塚雅人

IPC: C07D491/048 ,  A61K31/407 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D333/24 ,  C07D491/048 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明提供了可用作预防或治疗与异常血清尿酸水平等相关的疾病的药剂的化合物。本发明涉及由下式（I）表示的稠合杂环衍生物或其前体药物或其可药用盐，所述稠合杂环衍生物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，并可用作与血清尿酸水平异常相关的疾病的预防或治疗的药剂。在式（I）中，环U表示C6-10芳基等；R1独立地表示氢原子、羟基、C1-6烷基等；m表示1至2的整数；环Q表示5元杂芳基；n表示1至3的整数；R2独立地表示氢原子、卤原子、C1-6烷基等。