用于治疗肾脏疾病的阿曲生坦扁桃酸盐

    公开(公告)号:CN105745204A

    公开(公告)日:2016-07-06

    申请号:CN201480061886.9

    申请日:2014-09-10

    申请人: 艾伯维公司

    发明人: 龚豫川 G.G.张

    摘要: 本公开内容涉及:(a)阿曲生坦的扁桃酸盐,(b)包含阿曲生坦扁桃酸盐和任选一种或多种额外治疗剂的药物组合物;(b)使用阿曲生坦扁桃酸盐治疗肾病、慢性肾脏疾病和/或其它状况的方法;(c)包含第一药物组合物和任选第二药物组合物的试剂盒,所述第一药物组合物包含阿曲生坦扁桃酸盐,所述第二药物组合物包含一种或多种额外治疗剂;(d)用于制备阿曲生坦扁桃酸盐的方法;和(e)通过这样的方法制备的阿曲生坦扁桃酸盐。

    一种手性盐酸舍曲林的制备方法

    公开(公告)号:CN109627174A

    公开(公告)日:2019-04-16

    申请号:CN201811477972.4

    申请日:2018-12-05

    IPC分类号: C07C211/42 C07C209/88

    摘要: 本发明公开了一种手性盐酸舍曲林的制备方法,其步骤为:将cis‑盐酸舍曲林与含D‑扁桃酸的碱金属盐的碱在溶剂中混合搅拌,除水后,滤除无机盐,将滤液降温析晶,固液分离;将D‑扁桃酸舍曲林粗品重结晶,固液分离;将精制D‑扁桃酸舍曲林在水和有机溶剂的混合溶剂中与无机碱反应,除水,析晶,固液分离;将滤液与氯化氢在有机溶剂中混合搅拌,成盐后固液分离,洗涤,干燥,即得。发明的制备方法采用D‑扁桃酸的碱金属盐作为拆分剂,cis‑(1S,4S)‑盐酸盐舍曲林的收率高,且完整工艺流程中可采用单一的有机溶剂,D‑扁桃酸的碱金属盐和溶剂的回收率高,能够循环使用,该制备方法操作简单,安全,环保,适于工业化生产。

    动力学拆分(取代的)(R)-或(S)-扁桃酸的方法

    公开(公告)号:CN101180256A

    公开(公告)日:2008-05-14

    申请号:CN200680017916.1

    申请日:2006-05-22

    发明人: B·L·G·博森

    摘要: 本发明涉及通过与手性碱环酰胺形成盐(见例如式IIa)而由(外消旋)混合物来拆分扁桃酸衍生物,以及在同一方法中将未拆分的对映体外消旋化的方法,其中可任选使用另外的外消旋化碱,其中酸∶全部碱(即环酰胺和任选的另外的碱)的摩尔比为至少1∶1;条件是环酰胺碱以至少0.75的摩尔比存在;以及拆分的扁桃酸衍生物作为适于大规模生产例如药物化合物的中间体的应用;其中R选自CHF2、H、C1-6烷基、CH2F、CHCl2和CClF2;并且其中n是0、1或2;R1是H或C1-6烷基,且X是H、卤素或C1-6烷基。