公开(公告)号：CN105294426A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410251262.5

申请日：2014-06-09

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 白骅 ,  赵旭阳 ,  张云才 ,  李旭飞 ,  张勇 ,  许德洲 ,  张力 ,  徐肖杰 ,  朱齐凤 ,  王晓明 ,  杨志清 ,  钟泽华

IPC: C07C59/56 ,  C07C51/367 ,  C07C67/30 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C67/343 ,  C07D205/08

CPC classification number: C07D205/08 ,  C07C51/367 ,  C07C59/56 ,  C07C67/30 ,  C07C67/327 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的氮杂环丁酮化合物的新的制备方法。以式II所示的羧酸酮酯为原料，经过格氏加成，立体选择性脱水，酯基还原，羟基保护，与手性助剂缩合后再与亚胺加成，最后关环，脱保护得到式(I)化合物。该工艺原料易得，合成步骤少，操作简单，收率高，立体选择性好，成本低，可用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105085244A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510544761.8

申请日：2015-08-31

Applicant: 彭静

Inventor： 彭静

IPC: C07C59/56 ,  C07C51/02 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C51/02 ,  C07B57/00 ,  C07C51/412 ,  C07C209/00 ,  C07C59/56 ,  C07C211/30

Abstract: 本发明公开了一种拆分制备R-4-溴苦杏仁酸的方法。本发明是以R-1-萘乙胺为拆分剂在醇溶剂中拆分4-溴苦杏仁酸，得R-4-溴苦杏仁酸的拆分剂对映体盐，重结晶后，将盐酸化得R-4-溴苦杏仁酸；含有R-1-萘乙胺的所有残液合并碱化后可以回收R-1-萘乙胺。本发明具备条件温和，操作简单，产品收率高、光学纯度高的、拆分剂可以回收再利用等优点，极其适合工业化生产R-4-溴苦杏仁酸。

公开(公告)号：CN104628552A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510066011.4

申请日：2015-02-09

Applicant: 许昌豪丰化学科技有限公司

Inventor： 刘成 ,  孙光辉 ,  陈震宇 ,  邢远 ,  杨廷飞 ,  张满良 ,  骆俊 ,  王豪征 ,  陶韬 ,  张佩云

IPC: C07C59/56 ,  C07C51/09 ,  C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07D219/02

CPC classification number: C07C51/09 ,  C07C41/26 ,  C07D219/02 ,  C07C59/56 ,  C07C43/23

Abstract: 本发明公开了一种新淬灭体系，其是由98.3%的浓硫酸与甲醇或乙醇的混合物组成的，其中，所述的98.3%的浓硫酸与甲醇或乙醇的体积比为1：2～20，本发明主要用于淬灭硼氢化钠/硼氢化钾/四氢铝锂的还原反应，它所要解决的技术问题是用有水的淬灭体系淬灭硼氢化钠/硼氢化钾/四氢铝锂的还原反应时，反应混合液中呈糊状，产物难以分离提纯的问题，本发明体系基本无水，用于淬灭硼氢化钠/硼氢化钾/四氢铝锂的还原反应时，淬灭反应后，产品非常容易分离，且操作简单。

公开(公告)号：CN104470886A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201280025204.X

申请日：2012-04-03

Applicant: 赛丹思科大学

Inventor： T·乌尔温 ,  E·克里斯汀森

IPC: C07C57/60 ,  A61P3/10 ,  C07C51/00 ,  C07C253/00 ,  C07C315/00 ,  C07C59/56 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C317/44

CPC classification number: C07C57/60 ,  C07C51/353 ,  C07C51/367 ,  C07C59/56 ,  C07C253/30 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44

Abstract: 本发明提供一种新的能够调节G蛋白偶联受体GPR40的氟-取代的化合物、包含该化合物的组合物、以及它们用于控制体内胰岛素水平和用于治疗例如II型糖尿病、高血压、酮酸中毒、肥胖、葡萄糖耐受不良和高胆固醇血症等病症和与异常高或低的血浆脂蛋白、甘油三酯或葡萄糖水平相关的有关障碍的方法。

公开(公告)号：CN103880625A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201410133074.2

申请日：2014-04-03

Applicant: 重庆紫光国际化工有限责任公司

Inventor： 吴传隆 ,  秦岭 ,  杨帆 ,  丁永良 ,  朱丽利 ,  朱晓莉 ,  王用贵 ,  李欧

IPC: C07C51/06 ,  C07C51/48 ,  C07C59/50 ,  C07C59/56 ,  C07C59/52 ,  C01C1/24

CPC classification number: C07C51/06 ,  C01C1/24 ,  C07C231/06 ,  C07C253/08 ,  C07C59/56 ,  C07C59/50 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C235/34 ,  C07C255/36

Abstract: 本发明提供了一种D,L-扁桃酸及衍生物的制备方法，该方法是苯甲醛类化合物与氢氰酸在碱性催化剂作用下，氰化反应得到扁桃腈，扁桃腈先进行水合反应合成D,L-扁桃酰胺，然后再在高温下进行深度水解制备扁桃酸，得到的D,L-扁桃酸和无机酸铵盐的混合物再进行有机溶剂除盐处理，得到D,L-扁桃酸粗品，D,L-扁桃酸粗品加水和/或循环结晶母液溶解，进行脱色，滤液结晶，离心，固体干燥得到D,L-扁桃酸或D,L-扁桃酸衍生物成品，本发明的方法中扁桃腈的水解经历了两步反应，大大降低酸的用量，并且水解较为彻底；本发明通过有机溶剂提取来分离D,L-扁桃酸和无机酸铵盐，得到的D,L-扁桃酸纯度高、收率高，并且反应低能耗，所需成本低。

公开(公告)号：CN103804179A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201410068327.2

申请日：2014-02-27

Applicant: 西南化工研究设计院有限公司

Inventor： 卢乔森 ,  黄超明 ,  李毅 ,  肖英 ,  陈春玉 ,  谢辉辉 ,  姚雄生

IPC: C07C59/56 ,  C07C51/487

CPC classification number: C07C51/487 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/56

Abstract: 本发明公开一种新的手性拆分剂S-（1），用于化学拆分（RS）-邻氯扁桃酸以制备（R）-邻氯扁桃酸。本发明还公开一种（R）-邻氯扁桃酸的制备方法，包括将拆分剂S-（1）与（RS）-邻氯扁桃酸在溶剂中反应得到（R）-邻氯扁桃酸·拆分剂非对映异构盐，将该盐分解得到（R）-邻氯扁桃酸，并可选的回收S-（1）。本发明的有益效果：（1）手性拆分剂（S）-1拆分效率高，化学性质稳定，易分离回收使用，回收纯度大于99%。（2）制备方法的工业路线成熟，工艺条件温和，易于工业化生产。（3）得到的产品中（R）-邻氯扁桃酸百分含量大于99%，ee值大于99%。（4）使用的有机溶剂均可回收利用，无特殊、有毒害试剂使用。

公开(公告)号：CN102603368A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210034650.9

申请日：2007-05-21

Applicant: 克拉里安特专业精细化学(法国)公司

Inventor： A·肖蒂滕 ,  S·朱斯 ,  C·凯瑟林诺

IPC: C05D9/02

CPC classification number: A01N37/38 ,  C07C51/418 ,  A01N59/06 ,  A01N59/16 ,  A01N59/20 ,  A01N2300/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/52 ,  C07C59/56

Abstract: 本发明涉及包含衍生自2-芳基-2-羟基乙酸的配体和二价或者三价金属阳离子的金属络合物的用途，并涉及所述的配体将二价或者三价金属阳离子溶解在水相中的用途。所述的络合物可以用来治疗植物的金属缺乏症。

公开(公告)号：CN101454268B

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN200780018869.7

申请日：2007-05-21

Applicant: 克拉里安特专业精细化学(法国)公司

Inventor： A·肖蒂滕 ,  S·朱斯 ,  C·凯瑟林诺

IPC: C07C59/52 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C51/41 ,  A01N59/16 ,  A01P21/00

CPC classification number: A01N37/38 ,  C07C51/418 ,  A01N59/06 ,  A01N59/16 ,  A01N59/20 ,  A01N2300/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/52 ,  C07C59/56

Abstract: 本发明涉及包含衍生自2-芳基-2-羟基乙酸的配体和二价或者三价金属阳离子的金属络合物的用途，并涉及所述的配体将二价或者三价金属阳离子溶解在水相中的用途。所述的络合物可以用来治疗植物的金属缺乏症。

公开(公告)号：CN101400634A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：CN200780008216.0

申请日：2007-03-07

Applicant: 纳幕尔杜邦公司

Inventor： S·W·舒伊 ,  M·C·沙

IPC: C07C37/00 ,  C07C39/20

CPC classification number: C07C37/50 ,  C07C51/363 ,  C07C67/08 ,  C07C59/56 ,  C07C69/017 ,  C07C69/157 ,  C07C39/20

Abstract: 在两步反应中，在无需纯化单个中间体的情况下将酪氨酸转化为对羟基苯乙烯。确定了酪氨酸的溴化条件，在该条件下形成活性中间体。将这些中间体的混合物直接用于第二步反应中以制备对羟基苯乙烯。在第二步反应的反应器中进一步乙酰化对羟基苯乙烯以制备对乙酰氧基苯乙烯。

公开(公告)号：CN1856461A

公开(公告)日：2006-11-01

申请号：CN200480027954.6

申请日：2004-07-27

Applicant: 史密丝克莱恩比彻姆公司

Inventor： J·E·布里顿 ,  方晶 ,  D·海尔 ,  A·B·米勒 ,  F·纳瓦斯三世 ,  T·L·小斯马利 ,  W·J·祖尔彻尔 ,  S·R·卡塔姆雷迪

IPC: C07C59/72 ,  C07C235/34 ,  C07D207/333 ,  C07D335/02 ,  C07D211/60 ,  C07D309/22 ,  C07C233/25 ,  C07C43/295 ,  C07F9/142 ,  C07C317/22 ,  A61K31/192 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/382 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D207/333 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/23 ,  C07C45/45 ,  C07C45/46 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/57 ,  C07C49/403 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C65/19 ,  C07C233/25 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/53 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D295/096 ,  C07D307/42 ,  C07D309/20 ,  C07D309/22 ,  C07D335/02 ,  C07F9/4015

Abstract: 本发明涉及具有多种治疗用途的新化合物，更具体地说，特别是用于选择性雌激素受体调节的新的取代亚环烷基化合物。式(I)化合物包括其盐、溶剂合物及其药学上的功能衍生物，其中R1为OH；R2和R4各自独立选自OH、烷基或卤素；p和q各自独立选自0、1或2；R3为－(Y)z－R6；z为0或1；Y为－C≡C－或－CRe＝CRf－；X为－(CH2)n－，其中n为0、1、2或3，－C(R9)2－、－O－或－S－。