公开(公告)号：CN109651128A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201910086262.7

申请日：2019-01-29

Applicant: 安徽华业香料合肥有限公司

Inventor： 王天义 ,  范一义 ,  徐基龙 ,  严四五

IPC: C07C51/09 ,  C07C51/44 ,  C07C57/03 ,  C07C45/74 ,  C07C45/69 ,  C07C49/603 ,  C07D313/04 ,  C11B9/00

CPC classification number: C07C51/09 ,  C07C45/69 ,  C07C45/74 ,  C07C51/44 ,  C07C2601/14 ,  C07D313/04 ,  C11B9/0015 ,  C07C57/03 ,  C07C49/603

Abstract: 本发明属于合成香料技术领域，具体涉及一种牛奶内酯合成香料的连续化生产方法，包括在碱水作用条件下进行羟醛缩合反应，随后经加氢反应、氧化扩环，最后经酸连续化水解，脱水得到牛奶内酯香料产品；所述连续化水解包括：通过酸性溶液高位槽向反应精馏装置的水解釜中加入酸性溶液，通过ε-癸内酯高位槽加入部分ε-癸内酯，然后向水解釜中连续滴加ε-癸内酯，通过水解釜带有的精馏段收集馏出物，得到牛奶内酯粗品；牛奶内酯粗品经水洗至中性，静置分层，分出水层，收集油层经减压蒸馏得产物牛奶内酯合成香料；本发明在酸连续化水解的过程中利用连续反应，减少了酸性溶液的使用总量，实现了连续化合成牛奶内酯香料，增加了产品的产出。

公开(公告)号：CN109134410A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811099798.4

申请日：2018-09-20

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 沙宇 ,  蒋清乾 ,  李晓利 ,  付更艳 ,  孙维全 ,  陈家奇 ,  石博文 ,  郭奥锋

IPC: C07D307/88 ,  C07D209/48 ,  C07C51/09 ,  C07C65/30 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07D307/88 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/09 ,  C07D209/48 ,  C07C65/30

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的合成方法，即以邻苯二甲酰亚胺为起始原料，经硝化、还原、环化、重氮化、溴代、酯化等8步反应得到5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的制备，总收率可达7.0％以上，操作简单，后处理方便，耗时短，成本低，利于实现工业化，该中间体与1‑甲基‑3–((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼，为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。

公开(公告)号：CN108794319A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810751757.2

申请日：2018-07-10

Applicant: 深圳市祥根生物科技有限公司

Inventor： 彭锦安 ,  李方林 ,  张琦珊 ,  罗玉婷 ,  肖奇才 ,  高理钱

IPC: C07C51/09 ,  C07C57/30

CPC classification number: C07C51/09 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C57/30 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65

Abstract: 本发明公开了本发明公开了一种布洛芬杂质A(式Ⅰ)的制备方法，是利用3‑溴苯乙酸甲酯为原料，碱拔氢上甲基，然后经过铃木反应，与异丁基硼酸偶联生成2‑(3‑异丁基苯基)丙酸甲酯，最后经水解中和得到布洛芬杂质A；本发明在于，原料廉价易得，合成步骤简短，反应条件温和，后处理简单；工艺稳定，重现性好，大大降低了生产成本，有利于商业化生产和批量化供应。

公开(公告)号：CN108610252A

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201611142232.6

申请日：2016-12-12

Applicant: 重庆华邦胜凯制药有限公司

Inventor： 陈磊 ,  陈永流 ,  谭涛 ,  张林林

IPC: C07C51/353 ,  C07C27/02 ,  C07C51/43 ,  C07C59/68 ,  C07B35/08 ,  C07C67/343 ,  C07C69/736 ,  B01J27/22

CPC classification number: C07C67/343 ,  B01J27/22 ,  C07B35/08 ,  C07B2200/09 ,  C07C51/09 ,  C07C51/353 ,  C07C51/43 ,  C07C69/736 ,  C07C59/68

Abstract: 本发明属于药物合成研究领域，具体涉及一种异构化催化剂，所述异构化催化剂为钯炭复合催化剂，是由钯炭和三苯基膦组成的混合物，所述钯炭与三苯基膦的摩尔比为1：1～10；本发明还提供了一种阿维A酸异构化的新方法，采用上述异构化催化剂进行异构化反应，使得混合物中的异构体11顺，13反-阿维A酸能有效地转化成药用全反式阿维A酸，避免了物料浪费，制备得出阿维A酸产品纯度高，对钯炭催化剂可以通过简单的方法回收，并且可以再次使用，降低了产品成本，且废水中重金属离子浓度低，减少了环境污染，工艺对环境友好。

公开(公告)号：CN108586239A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810321794.X

申请日：2018-04-11

Applicant: 深圳市前海博扬研究院有限公司

Inventor： 董研 ,  徐辑亮 ,  肖增钧 ,  傅兵 ,  肖阳

IPC: C07C67/31 ,  C07C67/54 ,  C07C69/675 ,  C07C51/09 ,  C07C51/367 ,  C07C51/44 ,  C07C59/01

CPC classification number: C07C67/31 ,  C07C51/09 ,  C07C51/367 ,  C07C51/44 ,  C07C67/54 ,  C07C69/675 ,  C07C59/01

Abstract: 本发明公开了一种3-羟基丙酸甲酯的制备方法，其包括如下步骤：S1、氢碘酸醚解，按照摩尔比1:1.05-1.10将3-甲氧基丙酸甲酯与氢碘酸在105-110℃下进行醚解反应，得到3-羟基丙酸甲酯、3-羟基丙酸和碘甲烷；S2、精馏分离，将步骤S1得到的3-羟基丙酸甲酯、3-羟基丙酸混合产物精馏分离，分别得到3-羟基丙酸甲酯和3-羟基丙酸。该制备方法采用的原料及制备过程安全可靠，反应条件温和，步骤简单，合成路线短，成本低廉，产物产率高，适宜于产业化批量生产；另外，产生的副产物3-羟基丙酸是乳酸(2-羟基丙酸)的同分异构体，其化学性质活泼，可用于合成多种重要化学物质，或作为食品或饲料的添加剂和防腐剂。

公开(公告)号：CN108503544A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201710114756.2

申请日：2017-02-28

Applicant: 山东润博生物科技有限公司

Inventor： 孙国庆 ,  侯永生 ,  赵广理 ,  陈桂元

IPC: C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C27/02 ,  C07C59/70

CPC classification number: C07C67/31 ,  C07C51/09 ,  C07C69/712 ,  C07C59/70

Abstract: 本发明提供了一种2,4-二氯苯氧乙酸的制备方法，包括以下步骤：A)卤代乙酸酯与2,4-二氯苯酚盐在强极性溶剂中进行反应，得到2,4-二氯苯氧乙酸酯；B)2,4-二氯苯氧乙酸酯水解得到2,4-二氯苯氧乙酸。本发明选用强极性溶剂，增强了反应传质效果，减少了反应时间，反应更加完全、反应转化率和收率得到了较大提高。

公开(公告)号：CN108440274A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810182842.1

申请日：2018-03-06

Applicant: 大桐制药(中国)有限责任公司

Inventor： 张艳华 ,  张媛 ,  张荣玉

IPC: C07C51/41 ,  C07C59/86

CPC classification number: C07C67/08 ,  C07C51/09 ,  C07C51/412 ,  C07C67/343 ,  C07C2601/08 ,  C07C69/65 ,  C07C69/757 ,  C07C59/86

Abstract: 本发明公开了一种高纯度非甾体消炎药洛索洛芬钠的合成方法，以原料a和甲醇酯化反应合成2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯b，接着依次合成中间体化合物c和洛索洛芬酸，最后合成了洛索洛芬钠；反应机理简单，副产物较少，合成步骤易控制，原料易得，且严格控制每一步的杂质含量，纯化方法简单易操作，适宜投入工业化生产，制备出了白色片状晶体洛索洛芬钠，最后经HPLC分析检测，洛索洛芬钠HPLC含量高达99.95％。

公开(公告)号：CN108424348A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201710076406.1

申请日：2017-02-13

Applicant: 山东润博生物科技有限公司

Inventor： 孙国庆 ,  侯永生 ,  赵广理 ,  陈桂元

IPC: C07C27/02 ,  C07C59/70 ,  C07C67/30 ,  C07C69/712 ,  C07C37/66 ,  C07C39/30 ,  C07C67/08 ,  C07C69/63

CPC classification number: C07C51/09 ,  C07C37/66 ,  C07C67/08 ,  C07C67/30 ,  C07C59/70 ,  C07C69/712 ,  C07C39/30 ,  C07C69/63

Abstract: 本发明提供了一种2,4-二氯苯氧乙酸的制备方法，包括以下步骤，首先将醇和卤代乙酸反应后，得到卤代乙酸酯；将2,4-二氯酚与碱反应后，得到2,4-二氯酚盐；然后将上述步骤得到的卤代乙酸酯与2,4-二氯酚盐进行反应，得到2,4-二氯苯氧乙酸酯；再将上述步骤得到的2,4-二氯苯氧乙酸酯进行水解反应，得到2,4-二氯苯氧乙酸和醇；最后将上述步骤得到的醇回用于前述步骤，循环利用；所述醇为C原子数大于等于2的醇。本发明调整工艺路线，从基础上进行改进，反应过程清洁、产生的废水量少，水解副产物少，产品纯度高，转化率和收率较高；而且过程原料可循环利用，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN108283633A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201711389454.2

申请日：2017-12-21

Applicant: 郑州大学 ,  河南美泰宝生物制药有限公司

Inventor： 常俊标 ,  赵文 ,  宋传君

IPC: A61K31/192 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08

CPC classification number: A61K31/192 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/09 ,  C07C65/03

Abstract: 本发明公开了化合物5-溴-2-(α-羟基戊基)苯甲酸钠(BZP)在治疗心血管疾病药物中的应用，属药物化学领域。本发明通过实验证实：BZP对小鼠急慢性心肌缺血再灌注损伤的保护作用，包括BZP口服和静脉注射降低整体动物急性心肌梗死面积，以及BZP降低小鼠离体灌流心脏的急性缺血再灌注损伤的心肌梗死面积，改善心肌收缩功能以及降低血液学心肌损伤指标；同时涉及BZP慢性口服给药对小鼠急性心梗后延缓心肌肥厚向心力衰竭转变的进程和降低小鼠缺血性心脏病所致的心室重构，并明显改善心功能的治疗作用，同时本发明涉及化合物BZP一过性降低高血压大鼠(SHR大鼠)血压的作用，这些结果提示BZP具有有效的临床急、慢性心肌梗死的心肌损伤保护药物的研究开发前景。

公开(公告)号：CN108276274A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201810183900.2

申请日：2018-03-07

Applicant: 太原理工大学

Inventor： 史晟 ,  侯文生 ,  凌晨 ,  高立斌 ,  阎智锋 ,  郜丽霞 ,  张美玲

IPC: C07C63/26 ,  C07C51/09 ,  C07C51/43

CPC classification number: C07C51/09 ,  C07C51/43 ,  C07C63/26

Abstract: 一种利用有色涤纶织物制备对苯二甲酸的方法，属于化学物质制备技术领域，可解决涤纶回收污染大以及现有涤纶解聚副产物多的问题，先将废旧有色涤纶织物碎片的分散液在温度120℃，硫酸质量分数1%的酸性条件下进行剥色处理，然后将处理过的涤纶织物碎片在温度250℃的条件下进行水热反应使涤纶降解，经固液分离、活性炭吸附除杂和二次冷却结晶提纯后得到对苯二甲酸，纯度可达99.7%。本发明流程简单，所用试剂可循环使用，不会造成二次污染。