公开(公告)号：CN117362162A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311108009.X

申请日：2023-08-30

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 李灿 ,  雷文龙 ,  李仁贵

IPC分类号： C07C45/38 ,  C07C47/54 ,  C07C47/55 ,  C07C47/542 ,  C07C47/546 ,  C07C47/575 ,  C07C47/02 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07C67/313 ,  C07C69/76 ,  C07C51/373 ,  C07C65/30 ,  C07D307/48 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07C45/39 ,  C07C49/786 ,  C07C49/813 ,  C07C49/78 ,  C07C49/403 ,  C07C49/413 ,  C07D311/86 ,  C07J1/00 ,  C07C45/36

摘要： 本申请公开了一种羰基类化合物的制备方法，所述制备方法包括：在含氧气氛下，将含有醇类或碳氢化合物、酸性化合物、溶剂的混合物，采用光照射，反应，得到所述羰基类化合物。该方法具有收率高，原子经济性高、绿色环保、无过渡金属参与，反应条件温和，后处理简单便捷等优点。

公开(公告)号：CN114425086B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202210006115.6

申请日：2022-01-04

申请人： 哈尔滨理工大学

发明人： 刘欣 ,  于屾

IPC分类号： A61K47/62 ,  A61K47/54 ,  A61K47/69 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  A61K49/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00 ,  C07C51/373 ,  C07C65/30 ,  C07C249/16 ,  C07C251/88 ,  C08G83/00

摘要： 本发明公开了一种MOF‑808@CREKA@HDBB纳米肿瘤靶向载体的制备方法，通过聚集诱导发光有机小分子HDBB的制备和MOF‑808的制备，进一步实现MOF‑801@CREKA@HDBB纳米药物缓释载体的制备，将金属有机框架材料MOF‑808作为基底，通过合成后修饰的方法将具有聚集诱导发光特性的有机小分子4,4＇‑(1E，1E)‑酰胺‑1,2‑二亚二(甲基亚基))二(2‑羟基苯甲酸)(HDBB)和肿瘤靶向功能的细胞穿膜肽Cys‑Arg‑Glu‑Lys‑Ala(CREKA)修饰到MOF‑808材料的表面，利用MOF材料具有高孔隙率的特点，负载抗肿瘤药物，实现肿瘤精准靶向输送和缓释效果，是解决肿瘤治疗的一种新途径，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN112358391B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202011284285.8

申请日：2020-11-17

申请人： 舞阳威森生物医药有限公司

发明人： 彭学东 ,  张梅 ,  赵金召

IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C51/41 ,  C07C51/02 ,  C07C51/43 ,  C07C65/30 ,  C07D307/88

摘要： 本发明属于药物中间体制备技术领域，具体涉及一种邻羧基苯甲醛的制备方法。该方法包括如下步骤：邻羧基苯甲醛粗品制备步骤：向以苯酞为原料，在溴代试剂和引发剂作用下，发生溴代反应得到3‑溴苯酞，然后发生水解反应得到邻羧基苯甲醛粗品；成盐纯化步骤：用无机碱将所述邻羧基苯甲醛粗品的溶液调至弱碱性，过滤得滤饼，将所述滤饼溶解后调pH至酸性，降温结晶、过滤得邻羧基苯甲醛；所述溴代试剂为四溴环酮、二溴海因、NBS、吡啶氢溴酸盐过溴化物、过溴型季按盐或季磷盐。本发明提供的邻羧基苯甲醛的制备方法，污染低、条件温和、安全性高，产物纯度及收率高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN111909024B

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN201910379379.4

申请日：2019-05-08

申请人： 金凯(辽宁)生命科技股份有限公司

发明人： 付立民 ,  赵晨阳 ,  王新宇 ,  王秀娟 ,  管景成 ,  杨阳

IPC分类号： C07C51/373 ,  C07C65/30

摘要： 本发明提供了一种4‑甲酰基苯甲酸的制备方法，本发明以4‑甲基苯甲酰氯为原料，经氯化得到4‑氯甲基苯甲酰氯，水解得到4‑氯甲基苯甲酸，再与乌洛托品反应得到4‑甲酰基苯甲酸。本发明提供的方法过程简单，无需使用特殊设备、成本较低；而且本发明提供的方法产物收率和纯度较高，易于实现大规模的工业化生产。实施例结果表明，本发明提供的4‑甲酰基苯甲酸的制备方法的各步骤收率均≥90％，最终得到的4‑甲酰基苯甲酸的纯度≥99.7％。

公开(公告)号：CN110803984B

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN201911113304.8

申请日：2019-11-14

申请人： 郑州大学

发明人： 张攀科 ,  冯笑甜 ,  薄冰 ,  王君丽 ,  李安文 ,  李莹

IPC分类号： C07C45/41 ,  C07C47/21 ,  C07C47/24 ,  C07C67/313 ,  C07C69/67 ,  C07C47/542 ,  C07C69/73 ,  C07C47/55 ,  C07C47/02 ,  C07C51/373 ,  C07C65/30 ,  C07C47/32 ,  C07C47/546

摘要： 本发明公开了一种羧酸类化合物还原成醛的方法，在氮气氛围下，在有机溶剂中，一锅法加入配体/Cu催化剂、羧酸类化合物、酸酐类化合物和氢硅烷，20‑120℃条件下反应，反应时间2‑20 h，待反应完全后，淬灭、柱层析分离得到产物，本发明通过一锅反应可将羧酸类化合物成功转化为醛，尤其是对不饱和羧酸的还原，反应产率普遍较高。与现有方法相比，本发明的突出优点在于，使用廉价的铜盐作催化剂，大大地降低了实验成本。同时，本发明所使用的方法扩大了反应底物的适用范围，提高了官能团的兼容性，为羧酸化合物还原成醛提供了一种新的合成途径。

公开(公告)号：CN109134410B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN201811099798.4

申请日：2018-09-20

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 沙宇 ,  蒋清乾 ,  李晓利 ,  付更艳 ,  孙维全 ,  陈家奇 ,  石博文 ,  郭奥锋

IPC分类号： C07D307/88 ,  C07D209/48 ,  C07C51/09 ,  C07C65/30 ,  C07B57/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的合成方法，即以邻苯二甲酰亚胺为起始原料，经硝化、还原、环化、重氮化、溴代、酯化等8步反应得到5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的制备，总收率可达7.0％以上，操作简单，后处理方便，耗时短，成本低，利于实现工业化，该中间体与1‑甲基‑3–((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼，为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。

公开(公告)号：CN114213236A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202111445886.7

申请日：2021-11-30

申请人： 上海寻科生物医药科技有限公司

发明人： 张甲丁

IPC分类号： C07C51/373 ,  C07C65/30 ,  C07C51/353 ,  C07C63/331 ,  C07C51/367 ,  C07C65/105 ,  C07C231/12 ,  C07C233/65 ,  C07C227/16 ,  C07C227/10 ,  C07C229/38 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C201/12 ,  C07C205/59 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D307/54 ,  C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N37/34 ,  A01N37/42 ,  A01N37/38 ,  A01N37/44 ,  A01N37/10 ,  A01N37/36 ,  A01N37/18 ,  A01P3/00

摘要： 本发明涉及酵母脱氢酶抑制剂二羧酸苯及其衍生物的合成方法及表征。包括3，5‑二羧酸苯硼酸和卤代物，在贵金属钯化合物的催化下，碱性条件下缩合，得到相对应的3，5‑二羧酸苯及其衍生物，其结构式如下：式中，R基团为苯及其衍生物、吡啶及其衍生物、噻吩及其衍生物或者呋喃及其衍生物。本发明提供一种合成3，5‑二羧酸苯及其衍生物的通用合成方法，通过连接不同的基团得到具有不同半抑制率(IC50)的一系列化合物，可作为酵母脱氢酶抑制剂。

公开(公告)号：CN111574345A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010243428.4

申请日：2020-03-31

申请人： 南京延长反应技术研究院有限公司

发明人： 张志炳 ,  周政 ,  张锋 ,  李磊 ,  孟为民 ,  王宝荣 ,  杨高东 ,  罗华勋 ,  杨国强 ,  田洪舟 ,  曹宇

IPC分类号： C07C45/32 ,  C07C47/542 ,  C07C51/235 ,  C07C63/04 ,  C07C51/373 ,  C07C65/30 ,  C07C63/26 ,  B01J19/00

摘要： 本发明提供了一种PX生产PTA的内置微界面机组智能强化反应系统及工艺，该系统包括：反应器、设置在所述反应器内部的微界面机组以及智能控制模块；其中，所述反应器包括外壳、同心设置在所述外壳内部的内筒以及部分设置在所述外壳外部的循环换热装置，所述内筒的底端封闭的连接在所述外壳的内底面上、顶端开放，所述外壳与所述内筒之间的区域为第一反应区，所述内筒内部自上向下依次为第二反应区和第三反应区，所述循环换热装置分别与所述内筒和所述微界面机组相连。本发明有效地解决了现有的PX生产PTA过程中反应溶剂醋酸在高温高压下被大量浪费，同时不能及时地取出产品TA的问题，进而大大地降低了能耗、节省了醋酸溶剂、提升了反应效率。

公开(公告)号：CN110981719A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911330015.3

申请日：2019-12-20

申请人： 黄石市利福达医药化工有限公司

发明人： 包泉兴 ,  成家钢

IPC分类号： C07C51/373 ,  C07C65/30

摘要： 本发明公开一种3-羧基苯甲醛的制备方法，包括以下步骤：以间甲基苯腈为起始原料，进行第一水解反应，然后加酸进行酸化反应，得到间甲基苯甲酸；将间甲基苯甲酸进行氯代反应，得到3-羧基苄基氯；将3-羧基苄基氯和乌洛托品混合，进行氧化反应，然后加冰醋酸和水进行第二水解反应，得到3-羧基苯甲醛。本发明方法以成本低廉的间甲基苯腈为原料，经水解、氯代、氧化和水解一系列过程合成3-羧基苯甲醛，产物纯度和收率均较高；本发明方法工艺操作简单、安全，所用原料易于得到，且成本低，适合于工业生产。

公开(公告)号：CN109836307A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201711228805.1

申请日：2017-11-29

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 王峰 ,  张超锋 ,  黄志鹏 ,  吕建民

IPC分类号： C07C27/12 ,  C07B33/00 ,  B01J31/28 ,  C07C45/36 ,  C07C49/78 ,  C07C45/33 ,  C07C49/563 ,  C07C45/34 ,  C07C49/543 ,  C07C51/265 ,  C07C63/06 ,  C07C65/30

摘要： 本发明涉及一种氧化铁光催化烷烃氧化的方法。该方法使用氧化铁与N-羟基邻苯二甲酰亚胺或其衍生物组成光催化体系，以空气或氧气为氧化剂，在400～650nm可见光照射下，实现不同烃类在室温条件下的选择性氧化，生成含氧化学品。将底物烃类以及N-羟基邻苯二甲酰亚胺或其衍生物溶解于溶剂中，加入氧化铁催化剂，随后将光反应器内气氛置换为空气或氧气，反应在20～35℃，400～650nm可见光照射下进行10～600min，生成相应的醛，酮或有机酸。该合成方法在烃类温和氧化方面可能有重要的应用。