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公开(公告)号：CN109134410A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811099798.4
申请日：2018-09-20
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D307/88 , C07D209/48 , C07C51/09 , C07C65/30 , C07B57/00
CPC classification number: C07D307/88 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C51/09 , C07D209/48 , C07C65/30
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的合成方法，即以邻苯二甲酰亚胺为起始原料，经硝化、还原、环化、重氮化、溴代、酯化等8步反应得到5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的制备，总收率可达7.0％以上，操作简单，后处理方便，耗时短，成本低，利于实现工业化，该中间体与1‑甲基‑3–((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼，为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。
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公开(公告)号：CN108947946A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710355024.2
申请日：2017-05-19
Applicant: 泰州华元医药科技有限公司
IPC: C07D307/88 , C07C65/01 , A61K31/365 , A61K31/192 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/192 , A61K31/365 , A61P9/10 , A61P25/00 , C07C65/01 , C07C69/80 , C07D307/88
Abstract: 1、本发明提供由结构式I所代表的化合物，及其S‑异构体及R‑异构体，及其药学上可接受的盐：式I中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13及R14分别独立地为H或氘(D)；X、Y分别独立地为OH；X、Y缩合为O；同时，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13及R14中必须至少有一个为D。所述的任一化合物，或其药物组合物，在制备治疗脑损伤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108727317A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710273499.7
申请日：2017-04-25
Applicant: 鲁南制药集团股份有限公司
IPC: C07D307/88
CPC classification number: C07D307/88 , C07B2200/13
Abstract: 本发明主要涉及麦考酚酸的晶型物及其制备方法,该晶型A其X-射线粉末衍射图具有在2θ＝7.75，13.51，14.44，15.35，15.58，20.44，22.37,26.10,31.47的特征衍射峰；该晶型熔点为140.3～141.1℃。该晶型物纯度高稳定性好,制备方法简单,易于操作,适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108137482A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201680061468.9
申请日：2016-09-08
Applicant: 莫纳什大学
IPC: C07C219/08 , A61K31/165 , A61K31/222 , A61K31/27 , A61K31/365 , A61K31/485 , A61K31/568 , C07C233/14 , C07C271/24 , C07D307/88 , C07D489/12 , C07J1/00
CPC classification number: A61K47/542 , A61K9/0053 , A61K31/138 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61K31/222 , A61K31/27 , A61K31/365 , A61K31/485 , A61K31/568 , A61K45/06 , C07C219/06 , C07C219/08 , C07C233/14 , C07C235/36 , C07C271/24 , C07C2602/26 , C07D307/88 , C07D489/12 , C07J1/0025 , C07J1/0029
Abstract: 本发明涉及化合物和它们的用途，尤其涉及前药形式的化合物，该化合物促进药用物质转运至淋巴系统且随后增强母体药物的释放。
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公开(公告)号：CN108084127A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201711419958.4
申请日：2017-12-25
Applicant: 中山市榄商置业发展有限公司
Inventor： 梁荣强
IPC: C07D307/88
CPC classification number: C07D307/88
Abstract: 本发明公开化学合成技术领域的一种合成3－丁烯基苯酞的方法，该方法的具体步骤如下：S1：在500ml的三口烧瓶中加入2～4g溴化正丁基三苯基膦以及40～60ml四氢呋喃溶液，室温下搅拌反应；S2：加入8～10ml纯水终止反应，并蒸去四氢呋喃溶液，静置20～24h，过滤；S3：将步骤S2中制得的产物放入碳200～300ml酸氢钠溶液中，过滤后蒸去氯仿溶剂；S4：在步骤S3中制得的产物中加入20～30ml的无水乙醇，用氯仿萃取，制得成品，本发明制备工艺简单，原材料易得，制造成本低，且在合成过程中易于控制反应程度，收率高，合成的产品纯度高，同时产品的分离纯化简单，适合工厂的大规模推广使用。
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公开(公告)号：CN107880004A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711156540.9
申请日：2017-11-20
Applicant: 江苏恒润药物科技有限公司 , 江苏恒润制药有限公司
IPC: C07D307/88
CPC classification number: C07D307/88
Abstract: 本发明涉及一种5-苯氧基苯酞的制备方法，将间苯氧基苄醇(化合物2)与溴化试剂反应得到2-溴-5-苯氧基苄醇(化合物3)；2-溴-5-苯氧基苄醇(化合物3)与一氧化碳在复合催化剂存在进行反应得到5-苯氧基苯酞(化合物1)，其原料成本低、产率高、操作简便，有利于实现工业化。
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公开(公告)号：CN106916131A
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201710078271.2
申请日：2017-02-14
Applicant: 云南民族大学
IPC: C07D307/88 , A24D3/14
CPC classification number: C07D307/88 , A24D3/14 , A61K36/488
Abstract: 本发明公开了一种异苯并呋喃类化合物及其制备方法和应用，所述异苯并呋喃类化合物是从传统中药材葛根中分离得到，命名为：6‑羟基‑5‑(3‑甲基‑2‑氧代丁‑3‑烯)‑异苯并呋喃‑1(3H)‑酮，英文名为：6‑hydroxy‑5‑(3‑methyl‑2‑oxobut‑3‑enyl)‑isobenzofuran‑1(3H)‑one，其分子式为C13H12O4。具有下述结构式：（Ⅰ）所述异苯并呋喃类化合物的制备方法，是以传统中药材葛根为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤得到。本发明化合物添加到卷烟滤嘴中，能降低卷烟抽吸喉部刺激性，具有明显清咽利喉功效。
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公开(公告)号：CN106674171A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201611198471.3
申请日：2016-12-22
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07D307/88
CPC classification number: C07D307/88
Abstract: 本发明公开了一种3‑三氟甲基苯酞的制备方法，其步骤为：2‑甲酰基苯甲酸酯、三氟甲基三甲基硅烷和碳酸钾按比例混合后加入有机溶剂，搅拌反应，反应结束后，用乙酸乙酯和水萃取，分离得到有机相，干燥，减压蒸馏除去溶剂，经柱层析得到产物3‑三氟甲基苯酞。本发明选用廉价易得的2‑甲酰基苯甲酸酯作为原料，反应活性高，反应条件温和，无需添加过渡金属盐作为催化剂，降低环境危害，采用一锅两步法反应，产物收率高，副产物少，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106632184A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201710037510.X
申请日：2017-01-19
Applicant: 陕西理工学院
IPC: C07D307/88 , C09K11/06
CPC classification number: C07D307/88 , C09K11/06 , C09K2211/1088
Abstract: 本发明公开了一种荧光有机化合物连茚内酯的合成方法，步骤为：S1、在反应釜中，加入邻苯二甲酸酐和丁二酸，升温搅拌；S2、保持温度在210度，加入乙酸钾，反应2～4小时；S3、反应结束后降温至100度，导入水蒸气，直到反应产物形成碎颗粒；S4、将反应物过滤干燥；S5、用乙醇煮沸以除去树脂状杂质，再过滤；S6、用乙醇洗出液洗到洗出液无色为止；S7、干燥得到中间体；S8、加入甲醇钠溶液，将中间体内酯混合物用甲醇溶液悬浮，升温到60度，在搅拌状态下，将中间体内酯混合液同流反应1小时；S9、降温、过滤，得到滤饼，再分别用无水乙醇、纯净水冲洗滤饼，得到连茚内酯。
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公开(公告)号：CN106432161A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610566577.8
申请日：2016-07-19
IPC: C07D307/88 , A61K31/343 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC classification number: A61K31/343 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D307/88
Abstract: 本发明提供一类3-烃基-5,6-二氧取代苯酞化合物及其制备方法和用途。苯酞类化合物的结构如式（Ⅰ）所示，其中，R1、R2和R3的定义如说明书和权利要求中所述。本发明的苯酞类化合物合成简便、稳定性和安全性均较好，具有显著的抗炎活性和神经保护作用，可用于制备预防和/或治疗神经系统疾病的药物。
