公开(公告)号：CN109134308A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811142643.4

申请日：2018-09-28

申请人： 浙江江北药业有限公司

发明人： 唐宏渊 ,  程锦涛 ,  郑仙明 ,  徐经展 ,  杨珊珊

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/12 ,  C07C255/24 ,  C07C231/06 ,  C07C231/20 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C231/20 ,  C07C255/12 ,  C07C255/24 ,  C07C237/06

摘要： 本发明公开了一种具有抗癫痫作用的手性药物(S)‑α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)中间体(S)‑(+)‑2—氨基丁酰胺盐酸盐的合成工艺，以丙酮氰醇、正丙醛为起始原料在催化剂存在下缩合得到2‑羟基丁腈，再与氨反应得到2‑氨基丁腈，之后水解得到2‑氨基丁酰胺，然后再拆分、成盐得到目标产物。本发明方法收率高，原料价格低廉容易大规模采购，解决了现有一些工艺需要使用剧毒、高污染原料的缺点，工艺操作简单，成本低，拆分后母液继续消旋再拆分，反复循环利用，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108997122A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810964506.2

申请日：2018-08-23

申请人： 南方医科大学

发明人： 周中振 ,  徐江平 ,  黄昌 ,  汪海涛

IPC分类号： C07C69/78 ,  C07C69/734 ,  C07C67/31 ,  C07C65/21 ,  C07C59/64 ,  C07C51/09 ,  C07C255/37 ,  C07C253/30 ,  C07C235/34 ,  C07C231/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C69/78 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07C51/09 ,  C07C59/64 ,  C07C65/21 ,  C07C67/31 ,  C07C69/734 ,  C07C231/06 ,  C07C235/34 ,  C07C253/30 ,  C07C255/37

摘要： 本发明涉及一种3-芳基-4-烷氧基苄醚类衍生物，其分子结构如下式(I)所示，(I)式中，R1为氢或者氟；R2为羟基(OH)或氨基(NH2)；n为0或者1。此类衍生物可通过3-芳基-4-烷氧基苄溴与取代苯酚亲核取代反应所得中间体碱性水解后获得。本发明所述的3-芳基-4-烷氧基苄醚类衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。

公开(公告)号：CN104159886B

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201380013706.5

申请日：2013-01-11

申请人： 力奇制药公司

发明人： G·斯塔夫伯 ,  Z·查萨尔

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C231/06 ,  C07C239/20 ,  C07F5/02 ,  C07C227/34 ,  C07C269/06 ,  C07C303/40 ,  C07C67/31

CPC分类号： C07C231/06 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/31 ,  C07C211/27 ,  C07C227/34 ,  C07C239/20 ,  C07C269/06 ,  C07C303/40 ,  C07F5/02 ,  C07F7/0892 ,  C07F7/10 ,  C07C233/47 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07C69/732

摘要： 本发明涉及旋光拆分的手性化合物β‑氨基酸类活性药物成分(API)的制备，更特别涉及β‑氨基丁酰基取代的化合物，尤其是具有γ‑键合的芳基的β‑氨基丁酰基化合物的制备。本发明更特别涉及对映体富集的手性化合物的制备，该化合物用作制备抗糖尿病剂的中间体，所述抗糖尿病剂优选西他列汀。

公开(公告)号：CN106565503A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610909361.7

申请日：2016-10-19

申请人： 青岛云天生物技术有限公司

发明人： 刘同祥

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C211/40 ,  C07C231/06 ,  C07C233/58 ,  C07C253/30 ,  C07C255/46

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C231/06 ,  C07C253/30 ,  C07C211/40 ,  C07C233/58 ,  C07C255/46

摘要： 本发明涉及一种合成(1R,2S)‑1‑氨基‑(3,4‑二氟苯基)‑环丙烷的方法，其特征在于，该方法包括：1)3,4‑二氟苯甲醛与双联频哪醇硼酸酯在四氢呋喃中混合得到混合物A；2)将碱和2‑碘丙腈加入到混合物A中搅拌反应得到(1R,2S)‑1‑氰基‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷；3)将步骤2)得到的产物在碱性水解得到(1R,2S)‑1‑酰胺基‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷；4)在氢氧化钠水溶液中，再发生降级反应得到(1R,2S)‑1‑氨基‑(3,4‑二氟苯基)‑环丙烷。本发明的方法为替卡格雷及其中间体提供了新的合成途径，立体选择型高，生产成本低，收率高，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105949077A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610321641.6

申请日：2016-05-16

申请人： 中国科学院兰州化学物理研究所

发明人： 邓友全 ,  卢六斤 ,  李庆贺 ,  王培学 ,  刘士民 ,  马祥元 ,  何昱德

IPC分类号： C07C231/06 ,  C07C233/36

CPC分类号： C07C231/06 ,  C07C233/36

摘要： 本发明公开了一种非贵金属催化制备二酰胺的方法。本发明以二胺、有机腈化物和水为原料，在非贵金属催化剂的存在下进行酰化反应制备二酰胺，其中非贵金属催化剂为过渡金属氧化物或担载型过渡金属氧化物，过渡金属氧化物为CuO、Cu2O，载体为SiO2、Al2O3。在优化的反应条件下，二胺的转化率大于99%，选择性大于99%。本发明具有反应时间短，催化剂易得，催化剂成本低，转化率高，反应选择性高等优点，具有很强的实际应用价值。

公开(公告)号：CN105585506A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510958791.3

申请日：2015-12-18

申请人： 天津民祥生物医药股份有限公司

发明人： 刘万里 ,  李彬 ,  曹晖 ,  李春贵 ,  于瑞林 ,  陈鑫

IPC分类号： C07C209/84 ,  C07C209/62 ,  C07C211/38

CPC分类号： C07C209/84 ,  C07C209/62 ,  C07C231/06 ,  C07C211/38 ,  C07C233/06

摘要： 本发明公开了一种盐酸金刚烷胺废料的除杂方法，按照如下操作：在反应釜加入水510L，废料186Kg，加入23.6L饱和氢氧化钠，夹套通蒸汽煮沸2～3小时，期间维持pH为9～10；再缓慢加入盐酸调节pH值为3～4，直接过滤，去掉残渣，得到的母液再用碱液(氢氧化钠)调节PH值为10，析出固体后，过滤水洗，干燥，得到金刚烷胺纯品。

公开(公告)号：CN105523942A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201510958439.X

申请日：2015-12-18

申请人： 天津民祥生物医药股份有限公司

发明人： 刘万里 ,  李彬 ,  曹晖 ,  李春贵 ,  于瑞林 ,  陈鑫

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C211/38

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C231/06 ,  C07C211/38 ,  C07C233/06

摘要： 本发明公开了一种高收率制备盐酸金刚烷胺的工艺，包括(1)制备1-乙酰氨基金刚烷，和(2)制备盐酸金刚烷胺两部分；本发明能够在一个反应釜中制得盐酸金刚烷胺，简化了操作步骤；另外，通过使用相转移催化剂促进反应的效果，通过筛选后选用的溶剂体系能将反应的转化率和收率提高，降低成本、能耗和环境污染。

公开(公告)号：CN104936942A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201480005882.9

申请日：2014-01-16

申请人： 三菱瓦斯化学株式会社

发明人： 下哲也

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C211/38 ,  C07C231/06 ,  C07C233/06

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C231/06 ,  C07C211/38 ,  C07C233/06

摘要： 本发明提供一种3,5-二甲基-1-金刚烷胺的制造方法，其包含以下的工序(i)～(iii)。(i)使3,5-二甲基-1-金刚烷醇在有机溶剂中与酸及腈反应而得到反应液的工序。(ii)在上述工序(i)中得到的反应液中加入水，得到1-酰胺-3,5-二甲基金刚烷的工序。(iii)将上述工序(ii)中得到的1-酰胺-3,5-二甲基金刚烷在含醇溶剂及无机碱的存在下水解的工序。

公开(公告)号：CN104918912A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201380053579.1

申请日：2013-10-09

申请人： 阿尔比马尔公司

发明人： A.萨卡 ,  A.G.蔡勒 ,  A.F.斯库夫卡 ,  J.J.斯普林格 ,  B.K.阿辛克 ,  M.E.罗扎诺夫

IPC分类号： C07C231/06 ,  C07C237/44 ,  C07C213/08 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30

CPC分类号： C07C231/06 ,  C07C213/08 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/25 ,  C07C217/84 ,  C07C255/59 ,  C07C237/44 ,  C07C255/60

摘要： 本发明提供合成2-氨基-4,6-二甲氧基苯甲酰胺和化合物I的其他苯甲酰胺的方法:(化合物I)其中R1,R2,R3,和R4各自独立地代表氢,C1-C6烷基，或C1-C6烷氧基;其中R6和R7各自独立地代表氢,C1-C6烷基，保护基,或定向取代基。

公开(公告)号：CN104016913A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410227369.6

申请日：2014-05-27

申请人： 苏州科技学院

发明人： 周宇扬 ,  王筱梅 ,  叶常青 ,  朱赛江 ,  徐鹏杰 ,  梁作芹

IPC分类号： C07D213/81

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C231/06 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65

摘要： 本发明属于有机化合物制备领域，具体涉及一种制备酰胺化合物的方法。具体为在加热条件下，以质子性溶剂和非质子性溶剂的混合溶剂作为反应介质，空气氛围和碱性催化条件下，通过氰基化合物选择性水解，高效制备相应的酰胺化合物；同时还可以进一步利用碳碳偶联反应，通过选用同时含用氰基与卤素基团的化合物与硼酸化合物反应，可以一步法制备得到偶联后的酰胺化合物。该方法避免了传统的双氧水等有毒有害氧化剂的使用，是制备酰胺化合物的一种简便高效、绿色环保的合成方法。