公开(公告)号：CN106748816A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611076866.6

申请日：2016-11-30

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 李伟 ,  毛龙飞 ,  索华俊 ,  姜玉钦 ,  徐桂清

IPC: C07C213/00 ,  C07C215/08

CPC classification number: C07C213/00 ,  C07C227/06 ,  C07C227/16 ,  C07C227/34 ,  C07C215/08 ,  C07C229/14

Abstract: 本发明公开了一种度鲁特韦关键中间体(R)‑3‑氨基丁醇的合成方法，其合成路线为：本发明设计了一条适合工业化大生产的R‑3‑氨基丁醇合成路线，不仅有效提高了产品的光学纯度，避免了操作危险原料的使用，而且产品收率很高，适合工业化推广应用。

公开(公告)号：CN106187801A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610569144.8

申请日：2016-07-20

Applicant: 南通雅本化学有限公司

Inventor： 牛跃辉 ,  吴争光 ,  吕剑

IPC: C07C231/02 ,  C07C237/06

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08

Abstract: 本发明涉及一种L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的加工工艺，该加工工艺以2-氯丁酸为原料，以六亚甲基四胺为催化剂制得2-氨基丁酸；接着，2-氨基丁酸用L-酒石酸拆分得到L-2-氨基丁酸，再将L-2-氨基丁酸酰化得L-2-氨基丁酰化合物，最后在氨水条件下得到L-2-氨基丁酰胺。本发明的优点在于：本发明L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的加工工艺，提高了反应得率，且副产物少；此外，该方法中反应条件温和，反应易于控制，成本低，收率高，产品纯度高，工艺安全性大大提高，设备要求低，适应于工业化生产。

公开(公告)号：CN106117071A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201610547993.3

申请日：2016-07-08

Applicant: 长兴制药股份有限公司

Inventor： 杨卫华 ,  肖延铭 ,  陈明亮 ,  龚彬成 ,  钱敏帆 ,  谈聪

IPC: C07C227/40 ,  C07C229/36 ,  C07C227/34 ,  C07C227/42 ,  C12P13/22

CPC classification number: C07C227/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/34 ,  C07C227/42 ,  C12P13/225 ,  C07C229/36

Abstract: 本发明公开了一种左旋多巴转化液的膜过滤分离纯化方法，该方法通过酪氨酸酚裂解酶生物转化获得含有左旋多巴的转化液，用酸液将转化液的pH调至强酸性，适当升温后利用陶瓷膜过滤体系收集清液，收集得到的陶瓷膜过滤清液，加入活性炭后搅拌升温脱色，过滤清液后调碱结晶，再过滤得到结晶后进行干燥，获得左旋多巴无水结晶粉末。该方法在实现工业化生产的基础上，有效去除了转化过程中的残留底物、蛋白和色素，生产获得的无水结晶粉末品质高，透光率高，总杂质按HPLC出峰面积百分比计不大于0.1％，结晶粉末的结晶度在90％以上。

公开(公告)号：CN105906520A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610333542.X

申请日：2016-05-19

Applicant: 浙江野风药业股份有限公司

Inventor： 周卫国 ,  张拥军 ,  曹铭红 ,  唐国军 ,  朱勇华 ,  胡伟强 ,  吴国英

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C227/34 ,  C07C227/16 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C227/18 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/16 ,  C07C227/34 ,  C07C229/36

Abstract: 本发明公开了一种左旋甲基多巴中间体的回收方法及应用，回收方法包括将L?3?(3,4?二甲氧基苯基)?2?氨基?2?甲基丙腈盐酸盐利用盐酸水解，过滤，得到L?3?(3,4?二甲氧基苯基)?2?甲基丙氨酸盐酸盐和母液，向母液中加入卤盐或者铵盐，真空蒸馏，浓缩至原体积的1/3以下，过滤，滤饼为回收的3?(3,4?二甲氧基苯基)?2?甲基丙氨酸盐酸盐固体。本发明不但能够从3?(3,4?二甲氧基苯基)?2?甲基丙氨酸盐酸盐生产废液中回收得到左旋甲基多巴，而且还能降低废水中的氨氮及COD，符合绿色化学的理念。

公开(公告)号：CN105642261A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610077782.8

申请日：2016-02-04

Applicant: 河南科技学院

Inventor： 张毅军 ,  祝勇 ,  陈娜 ,  张裕平 ,  张瑾

IPC: B01J20/291 ,  B01J20/30 ,  C07C303/44 ,  C07C311/42 ,  C07C319/28 ,  C07C323/52 ,  C07C231/20 ,  C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C227/34 ,  C07C229/18

CPC classification number: Y02P20/55 ,  B01J20/291 ,  C07C227/34 ,  C07C231/20 ,  C07C303/44 ,  C07C319/28 ,  C07C311/42 ,  C07C323/52 ,  C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C229/18

Abstract: 本发明公开了以辛克宁-叔丁基氨基甲酸酯为手性选择子制备的手性固定相及其制备方法和应用。本发明旨在制备最高耐压1300bar的UHPLC手性固定相并用于UHPLC手性分离。采用“一锅法”将手性选择子，用偶氮二异丁腈催化，共价键合到巯丙基衍生化的全多孔球形硅胶表面上，并利用1-己烯封尾，成功制备了适用于超高压液相色谱手性分离的手性固定相。手性选择子的键合和固定相的封尾“一锅法”完成，提高了制备效率。制备的手性固定相，用于超高压液相色谱手性分离12种酸性手性氨基酸衍生物对映体，显示出良好的手性分离能力。

公开(公告)号：CN105601528A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201510921315.4

申请日：2015-12-11

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 石浩 ,  武运跃

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C227/34 ,  C07C229/36

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C51/373 ,  C07C51/60 ,  C07C227/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C62/24 ,  C07C229/36

Abstract: 本发明公开了一类以(1R,2R)-1,2-环己二胺为隔离基、以ent-贝叶烷型二萜为手性臂的分子钳化合物，如式(I)、式(II)或式(III)所示。并公开了其制备方法和在识别手性分子客体中的应用。

公开(公告)号：CN104475066A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201410741345.2

申请日：2014-12-08

Applicant: 云南师范大学

Inventor： 袁黎明 ,  伍鹏 ,  路振宇

IPC: B01J20/29 ,  B01J20/30 ,  B01D15/22 ,  C07B57/00 ,  C07C227/34 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C229/22 ,  C07C323/58 ,  C07C319/28 ,  C07C279/14 ,  C07C227/08 ,  C07C237/06 ,  C07C227/40 ,  C07D207/16 ,  C07D233/64

CPC classification number: B01J20/29 ,  B01D15/22 ,  B01J2220/52 ,  B01J2220/80 ,  C07B57/00 ,  C07C227/34 ,  C07C277/08 ,  C07C319/28 ,  C07D207/16 ,  C07D233/64 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C229/22 ,  C07C227/40 ,  C07C279/14 ,  C07C323/58

Abstract: 本发明公开了一种适用于氨基酸手性拆分的高效液相色谱分离柱。取R(或者S)-(3,3'-溴基-1,1'-二萘基)-20-冠-6溶于二氯甲烷中，将冠醚溶液均匀分散到C18硅胶上，旋转蒸发除去溶剂制成手性固定相。取手性固定相混合于甲醇水溶液中，搅拌成匀浆液，用甲醇水溶液做顶替液，采用湿法装填色谱柱。该分离柱能在常温条件下对19个具有手性位点的蛋白质氨基酸全部达到有效分离，能对手性位点上有伯胺的手性药物达到有效分离。本发明具有高分辨率、分离速度快、重现性高、可反复使用、制柱成本相对较低等显著特点。其对氨基酸的分离效果要明显优于国内外同类产品。

公开(公告)号：CN1319085A

公开(公告)日：2001-10-24

申请号：CN99811257.7

申请日：1999-09-22

Applicant: 隆萨股份公司

Inventor： T·默

IPC: C07C227/34 ,  C07B57/00 ,  C07C229/26

CPC classification number: C07C227/34 ,  C07C229/26

Abstract: 用(－)－O,O′－二－对－甲苯酰－L－酒石酸将(±)－α－二氟甲基鸟氨酸分离成其异构体。一盐酸(±)－α－二氟甲基鸟氨酸一水合物、尤其是其(－)－异构体是鸟氨酸脱羧酶的抑制剂,因此它具有许多药理作用。

公开(公告)号：CN106488906A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201580027048.4

申请日：2015-06-02

Applicant: 斯福瑞有限公司

Inventor： 铃木良和 ,  I·勒曼 ,  H·U·比克塞尔 ,  T·巴德 ,  S·塔玛皮波尔

IPC: C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/34

CPC classification number: C07C227/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C201/12 ,  C07C227/34 ,  C07C229/08 ,  C07C205/51

Abstract: 本发明涉及β-取代的γ-氨基羧酸的制备，所述β-取代的γ-氨基羧酸优选对映体富集的或者甚至对映体纯的形式，所述方法包括通式的β-取代的γ-硝基二羧酸酯或β-取代的γ-硝基二羧酸盐向β-取代的γ-硝基羧酸的一锅法转化，和随后的γ-硝基向胺基的还原。特别地，本发明涉及(S)-普瑞巴林的制备。此外，还描述了对映体富集的β-取代的γ-氨基羧酸和β-取代的γ-氮酸盐羧酸盐的生成。

公开(公告)号：CN105949074A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610395009.6

申请日：2016-06-03

Applicant: 南京红杉生物科技有限公司

Inventor： 李钢 ,  吴法浩 ,  高仰哲

IPC: C07C229/22 ,  C07C227/12 ,  C07C227/34

CPC classification number: C07C227/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/34 ,  C07C229/22

Abstract: 本发明公开了O‑甲基‑D‑丝氨酸的合成方法，包括如下步骤：1）反应瓶中加入丙烯酸甲酯，升温后滴加溴素，经加成反应后，减压蒸馏去除过量的溴素，残渣加入甲醇，降温后加入甲醇钠，经醇解反应后，减压蒸馏去除甲醇，加入氨水，氨解反应后，浓缩结晶得到O‑甲基‑DL‑丝氨酸；2）反应瓶中加入的乙酸，依次加入 O‑甲基‑DL‑丝氨酸，D‑酒石酸和水杨醛，升温进行反应后，降温结晶，分离得O‑甲基‑D‑丝氨酸复盐；3）将O‑甲基‑D‑丝氨酸复盐溶于甲醇水溶液中，加氨水调节PH到7‑8，结晶，分离得到O‑甲基‑D‑丝氨酸。本发明反应温度比较温和，操作安全，原料易得，成本低，且手性纯度高。