公开(公告)号：CN106488906B

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：CN201580027048.4

申请日：2015-06-02

Applicant: 斯福瑞有限公司

Inventor： 铃木良和 ,  I·勒曼 ,  H·U·比克塞尔 ,  T·巴德 ,  S·塔玛皮波尔

IPC: C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/34

Abstract: 本发明涉及β‑取代的γ‑氨基羧酸的制备，所述β‑取代的γ‑氨基羧酸优选对映体富集的或者甚至对映体纯的形式，所述方法包括通式的β‑取代的γ‑硝基二羧酸酯或β‑取代的γ‑硝基二羧酸盐向β‑取代的γ‑硝基羧酸的一锅法转化，和随后的γ‑硝基向胺基的还原。特别地，本发明涉及(S)‑普瑞巴林的制备。此外，还描述了对映体富集的β‑取代的γ‑氨基羧酸和β‑取代的γ‑氮酸盐羧酸盐的生成。

公开(公告)号：CN106488906A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201580027048.4

申请日：2015-06-02

Applicant: 斯福瑞有限公司

Inventor： 铃木良和 ,  I·勒曼 ,  H·U·比克塞尔 ,  T·巴德 ,  S·塔玛皮波尔

IPC: C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/34

CPC classification number: C07C227/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C201/12 ,  C07C227/34 ,  C07C229/08 ,  C07C205/51

Abstract: 本发明涉及β-取代的γ-氨基羧酸的制备，所述β-取代的γ-氨基羧酸优选对映体富集的或者甚至对映体纯的形式，所述方法包括通式的β-取代的γ-硝基二羧酸酯或β-取代的γ-硝基二羧酸盐向β-取代的γ-硝基羧酸的一锅法转化，和随后的γ-硝基向胺基的还原。特别地，本发明涉及(S)-普瑞巴林的制备。此外，还描述了对映体富集的β-取代的γ-氨基羧酸和β-取代的γ-氮酸盐羧酸盐的生成。