公开(公告)号：CN116836162A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202310599652.0

申请日：2023-05-24

申请人： 南方医科大学

发明人： 周中振 ,  郑镭

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/04 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444

摘要： 本发明涉及吡唑[4,3‑c]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐及其应用。所述吡唑[4,3‑c]吡啶类化合物的结构式如下式(I)或(II)所示。所述化合物对PDE4呈现出良好的抑制活性，在制备环核苷酸磷酸二酯酶4抑制剂，以及在制备治疗环核苷酸磷酸二酯酶4相关疾病的药物中均具有很好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112321440B

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202011057788.1

申请日：2020-09-30

申请人： 南方医科大学

发明人： 周中振 ,  何家朋 ,  刘洁

IPC分类号： C07C225/22 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D333/28 ,  C07D307/22 ,  C07D309/04 ,  C07D307/14 ,  C07D333/36 ,  C07D295/112 ,  C07C221/00 ,  C07C201/08 ,  C07C205/45 ,  C07C45/29 ,  C07C49/84 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及氨基苯基酮类化合物及其制备方法与应用。本发明提供的氨基苯基酮类化合物对PDE4都具有良好的抑制作用，并且还有较好的生物利用度，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中，增加治疗PDE4相关疾病药物的可选择范围；其中，部分氨基苯基酮类化合物效果与阳性药物效果相当，具有较好的开发潜力。

公开(公告)号：CN108997122B

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN201810964506.2

申请日：2018-08-23

申请人： 南方医科大学

发明人： 周中振 ,  徐江平 ,  黄昌 ,  汪海涛

IPC分类号： C07C69/78 ,  C07C69/734 ,  C07C67/31 ,  C07C65/21 ,  C07C59/64 ,  C07C51/09 ,  C07C255/37 ,  C07C253/30 ,  C07C235/34 ,  C07C231/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种3‑芳基‑4‑烷氧基苄醚类衍生物，其分子结构如下式(I)所示，(I)式中，R1为氢或者氟；R2为羟基(OH)或氨基(NH2)；n为0或者1。此类衍生物可通过3‑芳基‑4‑烷氧基苄溴与取代苯酚亲核取代反应所得中间体碱性水解后获得。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄醚类衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。

公开(公告)号：CN101723872B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200910194140.6

申请日：2009-11-26

申请人： 南方医科大学

发明人： 周春琼 ,  周中振

IPC分类号： C07D207/42 ,  C07H21/04 ,  C07H1/00

摘要： 本发明提供了一种对称的多胺与吡咯聚酰胺缀合物，缀合物的分子结构如式I所示。本发明所述的缀合物是先由1-甲基-4-(1-甲基-4-硝基吡咯-2-酰胺基)吡咯-2-甲酸甲酯水解得到1-甲基-4-(1-甲基-4-硝基吡咯-2-酰胺基)吡咯-2-甲酸，再通过N，N’-二环己基碳化二亚胺和1-羟基苯并三唑活化1-甲基-4-(1-甲基-4-硝基吡咯-2-酰胺基)吡咯-2-甲酸中的羧基，加入三乙基四胺进行反应，洗脱分离得到。本发明所述的缀合物可与Co2+、Zn2+、Cu2+等金属离子形成配合物，所制得的配合物可作为核酸切割试剂。

公开(公告)号：CN101723872A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200910194140.6

申请日：2009-11-26

申请人： 南方医科大学

发明人： 周春琼 ,  周中振

IPC分类号： C07D207/42 ,  C07H21/04 ,  C07H1/00

摘要： 本发明提供了一种对称的多胺与吡咯聚酰胺缀合物，缀合物的分子结构如式I所示。本发明所述的缀合物是先由1-甲基-4-(1-甲基-4-硝基吡咯-2-酰胺基)吡咯-2-甲酸甲酯水解得到1-甲基-4-(1-甲基-4-硝基吡咯-2-酰胺基)吡咯-2-甲酸，再通过N，N′-二环己基碳化二亚胺和1-羟基苯并三唑活化1-甲基-4-(1-甲基-4-硝基吡咯-2-酰胺基)吡咯-2-甲酸中的羧基，加入三乙基四胺进行反应，洗脱分离得到。本发明所述的缀合物可与Co2+、Zn2+、Cu2+等金属离子形成配合物，所制得的配合物可作为核酸切割试剂。

公开(公告)号：CN116003325A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202310029118.6

申请日：2023-01-09

申请人： 南方医科大学

发明人： 周中振 ,  汪海涛 ,  郑镭

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及式(Ⅰ)所示吲唑类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。式(Ⅰ)所示化合物表现出PDE4抑制活性，并且可用于制备治疗炎症性疾病、自身免疫疾病或神经精神疾病的药物，尤其是用于制备治疗炎症过敏性疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病或由于心力衰竭、休克和脑血管疾病引发的局部缺血性回流相关的器官病以及类似疾病的药物。

公开(公告)号：CN108976107B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201810964371.X

申请日：2018-08-23

申请人： 南方医科大学

发明人： 周中振 ,  徐江平 ,  黄昌 ,  汪海涛

IPC分类号： C07C45/68 ,  C07C47/575 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C227/18 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07D213/74 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物，其分子结构如下式(I)所示，式(I)中，R1为氢或者氟；R2为氯、氟或者甲氧基；R3为氢、氯、氟、甲氧基或者二甲氨基；X与Y为氮原子(N)或者含有一个氢的碳(CH)。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物可通过3‑芳基‑4‑烷氧基苯甲醛与取代胺进行还原胺化反应获得。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性，能有效抑制LPS诱导的BV‑2细胞促炎性细胞因子的生成，对MPP+诱导的SY5Y细胞凋亡具有保护作用。

公开(公告)号：CN112321440A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011057788.1

申请日：2020-09-30

申请人： 南方医科大学

发明人： 周中振 ,  何家朋 ,  刘洁

IPC分类号： C07C225/22 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D333/28 ,  C07D307/22 ,  C07D309/04 ,  C07D307/14 ,  C07D333/36 ,  C07D295/112 ,  C07C221/00 ,  C07C201/08 ,  C07C205/45 ,  C07C45/29 ,  C07C49/84 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及氨基苯基酮类化合物及其制备方法与应用。本发明提供的氨基苯基酮类化合物对PDE4都具有良好的抑制作用，并且还有较好的生物利用度，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中，增加治疗PDE4相关疾病药物的可选择范围；其中，部分氨基苯基酮类化合物效果与阳性药物效果相当，具有较好的开发潜力。

公开(公告)号：CN108976107A

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201810964371.X

申请日：2018-08-23

申请人： 南方医科大学

发明人： 周中振 ,  徐江平 ,  黄昌 ,  汪海涛

IPC分类号： C07C45/68 ,  C07C47/575 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C227/18 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07D213/74 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物，其分子结构如下式(I)所示，式(I)中，R1为氢或者氟；R2为氯、氟或者甲氧基；R3为氢、氯、氟、甲氧基或者二甲氨基；X与Y为氮原子(N)或者含有一个氢的碳(CH)。本发明所述的3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物可通过3-芳基-4-烷氧基苯甲醛与取代胺进行还原胺化反应获得。本发明所述的3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性，能有效抑制LPS诱导的BV-2细胞促炎性细胞因子的生成，对MPP+诱导的SY5Y细胞凋亡具有保护作用。

公开(公告)号：CN110372579B

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN201910633037.0

申请日：2019-07-15

申请人： 南方医科大学

发明人： 周中振 ,  汤侣 ,  徐江平

IPC分类号： C07D213/50 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种1‑芳基‑3‑(6‑芳基吡啶‑2‑基)‑丙烯酮，该化合物的分子结构如下述通式所示：通式中，R1为氢或者甲氧基，R2为氢或者甲氧基，R3为氢或者甲氧基，Ar为苯基、4‑甲氧基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、3,5‑二甲氧基苯基或者3,4,5‑三甲氧基苯基。本化合物可通过6‑芳基吡啶‑2‑甲醛与取代苯乙酮之间的醛酮缩合反应获得。本发明所述的1‑芳基‑3‑(6‑芳基吡啶‑2‑基)‑丙烯酮对人肠癌细胞、人肺癌以及人胶质瘤细胞显示出良好的抗肿瘤活性。