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公开(公告)号：CN106588775A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611062317.3
申请日：2016-11-28
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： C07D231/56 , A61K31/416 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC分类号： C07D231/56
摘要： 本发明涉及一种吲唑衍生物，该衍生物的分子结构如下式(Ⅰ)所示。本发明所述的化合物可抑制tau蛋白的活性，降低其磷酸化水平，阻止神经元凋亡，防治神经退行性疾病的效果显著。
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公开(公告)号：CN108976107B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201810964371.X
申请日：2018-08-23
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： C07C45/68 , C07C47/575 , C07C213/02 , C07C217/58 , C07C217/84 , C07C227/18 , C07C229/56 , C07C229/60 , C07D213/74 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物，其分子结构如下式(I)所示，式(I)中，R1为氢或者氟；R2为氯、氟或者甲氧基；R3为氢、氯、氟、甲氧基或者二甲氨基；X与Y为氮原子(N)或者含有一个氢的碳(CH)。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物可通过3‑芳基‑4‑烷氧基苯甲醛与取代胺进行还原胺化反应获得。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄胺衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性，能有效抑制LPS诱导的BV‑2细胞促炎性细胞因子的生成，对MPP+诱导的SY5Y细胞凋亡具有保护作用。
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公开(公告)号：CN108976107A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201810964371.X
申请日：2018-08-23
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： C07C45/68 , C07C47/575 , C07C213/02 , C07C217/58 , C07C217/84 , C07C227/18 , C07C229/56 , C07C229/60 , C07D213/74 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物，其分子结构如下式(I)所示，式(I)中，R1为氢或者氟；R2为氯、氟或者甲氧基；R3为氢、氯、氟、甲氧基或者二甲氨基；X与Y为氮原子(N)或者含有一个氢的碳(CH)。本发明所述的3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物可通过3-芳基-4-烷氧基苯甲醛与取代胺进行还原胺化反应获得。本发明所述的3-芳基-4-烷氧基苄胺衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性，能有效抑制LPS诱导的BV-2细胞促炎性细胞因子的生成，对MPP+诱导的SY5Y细胞凋亡具有保护作用。
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公开(公告)号：CN108997122B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201810964506.2
申请日：2018-08-23
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： C07C69/78 , C07C69/734 , C07C67/31 , C07C65/21 , C07C59/64 , C07C51/09 , C07C255/37 , C07C253/30 , C07C235/34 , C07C231/06 , A61P25/00 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种3‑芳基‑4‑烷氧基苄醚类衍生物，其分子结构如下式(I)所示，(I)式中，R1为氢或者氟；R2为羟基(OH)或氨基(NH2)；n为0或者1。此类衍生物可通过3‑芳基‑4‑烷氧基苄溴与取代苯酚亲核取代反应所得中间体碱性水解后获得。本发明所述的3‑芳基‑4‑烷氧基苄醚类衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。
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公开(公告)号：CN108997122A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810964506.2
申请日：2018-08-23
申请人： 南方医科大学
IPC分类号： C07C69/78 , C07C69/734 , C07C67/31 , C07C65/21 , C07C59/64 , C07C51/09 , C07C255/37 , C07C253/30 , C07C235/34 , C07C231/06 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07C69/78 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07C51/09 , C07C59/64 , C07C65/21 , C07C67/31 , C07C69/734 , C07C231/06 , C07C235/34 , C07C253/30 , C07C255/37
摘要： 本发明涉及一种3-芳基-4-烷氧基苄醚类衍生物，其分子结构如下式(I)所示，(I)式中，R1为氢或者氟；R2为羟基(OH)或氨基(NH2)；n为0或者1。此类衍生物可通过3-芳基-4-烷氧基苄溴与取代苯酚亲核取代反应所得中间体碱性水解后获得。本发明所述的3-芳基-4-烷氧基苄醚类衍生物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。
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