一种西洛多辛中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN109516933A

    公开(公告)日:2019-03-26

    申请号:CN201811269403.0

    申请日:2018-10-29

    Abstract: 本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法,涉及药物化学合成技术领域,包括以下步骤:水杨醛和碳酸乙烯酯发生酯交换反应,得到2-(2-羟基乙氧基)苯甲醛;然后通过Dakin氧化反应,得到2-(2-羟基乙氧基)苯酚钠;再与三氟乙醇发生醚化反应,得到2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基醇;最后与甲磺酰氯发生酯化反应,得到西洛多辛中间体2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺酸酯。本发明合成路线新颖且合成路线短,仅需要四步反应即可制得目标产物。制备所用的原料和试剂均廉价易得、绿色环保,反应的条件均温和可控,操作方便简单,制备得到的西洛多辛中间体纯度好,收率高,适合工业化生产,具有广阔的前景和工业化应用价值。

    含氟硼酸复合物胶囊粒子

    公开(公告)号:CN106062128B

    公开(公告)日:2017-12-22

    申请号:CN201580012992.2

    申请日:2015-03-10

    Abstract: 本发明提供含氟硼酸复合物胶囊粒子,所述含氟硼酸复合物胶囊粒子包含通式RF‑A‑OH表示的含氟醇、客体化合物及硼酸粒子的缩合物。(通式RF‑A‑OH中,RF为碳原子数6以下的全氟烷基,具有碳原子数6以下的末端全氟烷基及碳原子数6以下的全氟亚烷基的含有O、S或N原子的直链状或支链状的全氟烷基,或全氟烷基的氟原子的一部分被氢原子代替、具有碳原子数6以下的末端全氟烷基及碳原子数6以下的全氟亚烷基的多氟烷基,该全氟亚烷基可以含有O、S或N原子,另外,该末端全氟烷基的1个氟原子可以被‑(CH2)fOH(此处,f为1~3的整数)代替,A为碳原子数1~6的亚烷基)。

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