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公开(公告)号：CN111763662B
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN201911196156.0
申请日：2019-11-29
Applicant: 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种酮还原酶、其编码基因、其核酸的重组表达载体、重组表达转化体及其制备方法，以及该酮还原酶在替格瑞洛中间体合成中的应用。本发明的酮还原酶为2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮转化合成(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的生物催化合成提供了可供选择的新酶源，其催化能力高效，在不添加昂贵的辅酶的情况下，含本发明的酮还原酶的全细胞可催化高浓度底物完全转化，能够进一步降低生产成本。
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公开(公告)号：CN112898221B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN201911218697.9
申请日：2019-12-03
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D265/26 , C07D207/46 , C07C271/28 , C07C269/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪二酮类化合物C的制备方法及其中间体。包括方法一：(1)化合物SM01与N,N'‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯进行反应得到中间体B1；(2)中间体B1升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。或方法二：(1)化合物SM01与Boc酸酐进行反应得到中间体B2；(2)中间体B2升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。本发明所涉及的合成路线，制备方法简单，反应条件温和，避免了使用毒性或腐蚀性试剂，产物纯度及收率高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111714467B
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN201910216074.1
申请日：2019-03-21
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: A61K9/50 , A61K47/38 , A61K35/742 , A61P1/00 , A61P1/12
Abstract: 本发明提供一种地衣芽孢杆菌活菌肠溶胶囊，所述地衣芽孢杆菌活菌肠溶胶囊在人工胃液中处理2‑4h，地衣芽孢杆菌活菌肠溶胶囊中的活菌存活率96.0％以上；本发明解决地衣芽孢杆菌肠溶胶囊的耐酸力，使地衣芽孢杆菌肠溶胶囊溶出限定，不会在胃中突释，避免活菌在胃中失活，进而将含地衣芽孢杆菌为活性成分的肠溶胶囊送达到作用部位，以提高活菌的存活率和作用率。
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公开(公告)号：CN111701024B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202010455930.1
申请日：2020-05-26
Applicant: 上海京新生物医药有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/12 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K31/277 , A61K47/18 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一种左旋多巴制剂，其包括以下成分：13～36wt％的左旋多巴，与左旋多巴重量比为1∶4～10的多巴脱羧酶抑制剂，与左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂的摩尔总和之比为0.3～1.0∶1的精氨酸，与左旋多巴和多巴脱羧酶抑制剂的摩尔总和之比为0.05～0.8∶1的葡甲胺，用于调节溶液pH至9.6～10的pH调节剂，0.01～1wt％的抗氧剂，0.01～0.5wt％的EDTA，以及余量的水。该左旋多巴制剂是高浓度溶液制剂，单位制剂体积可降低至3mL，可与第二代贴片泵联用，提高患者治疗的使用便利性和用药顺应性。本发明还公开该左旋多巴制剂的制备方法和应用。
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公开(公告)号：CN111620834B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201910980476.9
申请日：2019-10-15
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D271/06 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并二氮杂化合物的制备方法和中间体化合物K。本发明的化合物K能够以高收率一步制得式I化合物。通过化合物K制备式I化合物的制备方法简单，并且后处理和纯化操作都简单易行，对环境友好，利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN110894186B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201811064870.X
申请日：2018-09-12
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/16 , C07D211/58 , C07D263/32 , C07C51/41 , C07C59/255
Abstract: 本发明公开了一种匹莫范色林及其中间体的制备方法，该中间体的制备方法包括下述步骤：在碱存在下，将化合物M在有机溶剂中，与化合物SM和二氧化碳反应，即得化合物A；其中，R为C1‑C4的烷基、苄基或者取代的苄基，X为Cl、Br或I。本发明的制备方法操作简单，反应条件温和，收率较高，并且杂质含量低，易于纯化，能显著降低生产成本，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110818678B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN201810921042.7
申请日：2018-08-14
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D333/54 , C07D275/04 , C07D261/20 , C07C275/26 , C07C273/18
Abstract: 本发明涉及一种制备的环己烷衍生物方法，包括下述步骤：使式SM01所示化合物2‑(4‑(3,3‑二甲基脲基)环己基)乙醛与式SM02所示化合物进行缩合亚胺还原反应，得到环己烷衍生物。本发明的方法副反应少、产品收率高、纯度高，有利于工业规模生产。
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公开(公告)号：CN113527269A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010302663.4
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海京新生物医药有限公司 , 浙江京新药业股份有限公司
IPC: C07D405/04 , C07D215/60
Abstract: 本发明涉及一种匹伐他汀钙氧化杂质的制备方法，包括以下步骤：以匹伐他汀酯为原料，与氧化剂在有机溶剂中反应获得匹伐他汀酯的氧化物，与无机碱水溶液反应进一步水解得到氧化物的盐，该合成方法，操作简单且产物纯度高，可用于杂质的定性和定量检测，利于匹伐他汀的质量控制和用药安全性。
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公开(公告)号：CN109867695B
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN201711245952.X
申请日：2017-12-01
Applicant: 上虞京新药业有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07F9/60
Abstract: 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体[[2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]甲基]三苯基溴化膦的制备方法，包括下述步骤：使2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉甲醇和三苯基膦氢溴酸盐在有机溶剂中进行反应，得到目标化合物。本发明的制备方法原料易得，操作简单，收率高，有效地减少了含磷废水和含磷废渣，降低了生产成本，有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN108118035B
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN201611077847.5
申请日：2016-11-30
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种环己酮单加氧酶及其应用，特别是公开了一种通过定点突变获得的环己酮单加氧酶及其应用，与SEQ ID NO:1相比，所述环己酮单加氧酶的氨基酸序列在以下至少一个位点发生基因突变：第386位丝氨酸Ser突变成天冬酰胺Asn，第435位丝氨酸Ser突变成苏氨酸Thr。实验表明，本发明的环己酮单加氧酶能够将高浓度的奥美拉唑硫醚底物催化转化为埃索美拉唑。
