一种N-甲基-5-甲氧基色胺的合成方法

    公开(公告)号:CN117342994A

    公开(公告)日:2024-01-05

    申请号:CN202311305775.5

    申请日:2023-10-10

    Abstract: 本发明涉及一种N‑甲基‑5‑甲氧基色胺的合成方法,包括如下步骤:在氮气环境下,将5‑甲氧基色胺溶解于无水甲醇中,然后冷却,并于冰浴搅拌条件下加入甲醇钠溶液调pH为8‑9,加入醋酸调pH为5‑6,然后加入氯化锌以及三乙酰氧基硼氢化钠,然后滴加甲醛溶液,滴加完毕,反应液升温至室温,保持1.5h,继续加热升温到45℃‑50℃,保持0.5h,向反应液中滴加碱液调pH为8‑9,终止反应;过滤,滤液减压蒸馏脱除甲醇水,然后用冰水稀释、用甲苯萃取2‑4次,合并甲苯萃取液,再次减压蒸馏浓缩至脱除甲苯;得N‑甲基‑5‑甲氧基色胺。本发明工艺简单,条件温和、收率高、纯度高,原料便宜、生产成本低。

    一种5-甲氧基色胺的制备方法
    9.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117049994A

    公开(公告)日:2023-11-14

    申请号:CN202311030388.5

    申请日:2023-08-16

    Abstract: 本发明涉及一种5‑甲氧基色胺的制备方法,具体包括如下步骤:步骤1、氨基保护反应:在缚酸剂的存在下,5‑羟基色胺与氯甲酸苄酯反应,生成N‑苄氧羰基‑5‑羟基色胺;步骤2、羟基甲基化反应:在液碱溶液和催化剂A作用下,N‑苄氧羰基‑5‑羟基色胺与硫酸二甲酯反应,生成N‑苄氧羰基‑5‑甲氧基色胺;步骤3、脱氨基保护反应:在甲酸铵和催化剂B的作用下,N‑苄氧羰基‑5‑甲氧基色胺脱保护生成5‑甲氧基色胺。本发明不采用甲苯,在有水条件下进行反应,且纯度高,收率好,几乎不会产生副产物N‑甲基‑5‑甲氧基色胺,避免了因副产物N‑甲基‑5‑甲氧基色胺含量过高而引发的一系列问题。

    色胺前药
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN115867533A

    公开(公告)日:2023-03-28

    申请号:CN202180046999.1

    申请日:2021-06-30

    Inventor: N·布莱森

    Abstract: 本发明提供一种色胺前药化合物。由结构式(I)表示的化合物或其盐或两性离子转化为具有5HT2A受体激动剂活性的活性剂,并且可用作用于治疗抑郁的药剂,其中,各符号如说明书中所描述的

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