公开(公告)号：CN107922330A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680051434.1

申请日：2016-07-07

申请人： CV6治疗(NI)有限公司

发明人： 马克·斯拜维 ,  普瑞文·S·施鲁德

IPC分类号： C07D207/40 ,  A61P35/00 ,  C07D211/88 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07D233/74 ,  A61P35/00 ,  C07D207/36 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D211/88 ,  C07D233/46 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D251/10 ,  C07D263/44 ,  C07D277/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6506

摘要： 本文提供dUTPase抑制剂、包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物或组合物的方法。

公开(公告)号：CN107286925A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201610200607.3

申请日：2016-03-31

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 曲宗金 ,  韩克利 ,  李鹏 ,  贾燕

IPC分类号： C09K11/06 ,  C07D211/88 ,  C12Q1/26

CPC分类号： C09K11/06 ,  C07D211/88 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1033 ,  C12Q1/26

摘要： 本发明提供了一个检测硝基还原酶的荧光探针及其应用，所述荧光探针的结构式为：本发明荧光探针可利用反应物与产物的荧光差别实现对硝基还原酶活性的检测。

公开(公告)号：CN106748973A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611085564.5

申请日：2016-12-01

申请人： 浙江工业大学

发明人： 朱勍 ,  方红梨 ,  赵成艳 ,  董佳

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07C247/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07C247/18

摘要： 本发明公开了两种叠氮化药物氨鲁米特(I)和普鲁卡因(Ⅱ)的制备与在制备抗肿瘤药物中的应用，操作过程简单，高效，快捷，原料易得，同时抗肿瘤活性提高6倍以上。

公开(公告)号：CN105481708A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201510844402.4

申请日：2015-11-26

申请人： 太仓运通生物化工有限公司

发明人： 张卫东

IPC分类号： C07C227/34 ,  C07C229/08

CPC分类号： C07C227/34 ,  C07C51/38 ,  C07C227/04 ,  C07C253/30 ,  C07D211/88 ,  C07C229/08 ,  C07C55/20 ,  C07C255/22 ,  C07C255/19

摘要： 本发明公开了一种以氰乙酸甲酯、异戊醛为原料合成普瑞巴林的方法。该方法包括：将异戊醛同氰乙酸甲酯以哌啶为催化剂于乙醇溶剂中进行Knoevenagel缩合；再同丙二酸二乙酯以二正丙胺为催化剂于正已烷溶剂中进行Michael加成；在强酸催化下在加热条件下进行水解脱羧；再同尿素进行氨解反应；再Hoffman降解；最后以(S)-(+)-扁桃酸为拆分剂进行手性拆分。本发明以价廉、易得的异戊醛和氰乙酸甲酯为原料，经过Knoevenagel缩合、Michael加成、酸水解脱羧、氨解、Hoffman降解和手性拆分，得到普瑞巴林。该反应路线简单，其每步反应的收率都较高，由此保证了最终普瑞巴林的总收率和纯度。

公开(公告)号：CN105358529A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201480027912.6

申请日：2014-07-29

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 汪博宇 ,  姚金烽 ,  黄鲁宁 ,  张席妮

IPC分类号： C07D211/76

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/02 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76

摘要： 本发明涉及一种合成阿哌沙班中间体的方法，该方法将式I所示化合物与5-氯戊酰氯在无机碱存在的条件下，在惰性溶剂中反应得到式II所示化合物，反应式为(A)。其中，R选自硝基及基团(B)。该方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，对环境友好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104262255A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201410486209.3

申请日：2014-09-22

申请人： 四川大学

发明人： 冯小明 ,  姚乾 ,  刘小华 ,  林丽丽 ,  张宇恒

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D333/24 ,  C07C205/53 ,  C07C201/12 ,  C07D207/267 ,  C07D307/54

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53 ,  C07D207/267 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： 一种不对称催化合成γ-硝基吡唑酰胺化合物的方法，采用硝基烷烃和α,β-不饱和吡唑酰胺为原料，手性氧化胺与稀土金属化合物形成的络合物为催化剂，分子筛为添加剂，二氯甲烷为溶剂，于30℃，常压下反应72-96h，得手性γ-硝基吡唑酰胺化合物，其收率高达99％，对映体过量高达到99％ee。该催化体系不但具有操作简单、反应条件温和、无须酸碱添加剂、产物纯化方便、收率和对映选择性高、符合绿色原子经济性以及具有很好的工业应用前景的优点，而且反应所得γ-硝基吡唑酰胺化合物经过一些简单地化学转化便可以得到一些具有生理活性的分子。

公开(公告)号：CN103261159A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201180063372.3

申请日：2011-10-31

申请人： 罗地亚运作公司

发明人： R·雅科 ,  P·马里翁

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07D207/404 ,  C07C67/18

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07C67/20 ,  C07D207/404 ,  C09K3/00 ,  C07C69/34 ,  C07C69/42

摘要： 本发明涉及用于制备环状酰亚胺的方法和其用途，尤其作为用于制备溶剂，特别地二酯溶剂的中间体。更确切地，本发明涉及制备环状酰亚胺和它们的衍生物，尤其相应二羧酸二酯的方法。

公开(公告)号：CN102040552A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN201010585921.0

申请日：2006-06-14

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 川原哲也 ,  小竹真 ,  米田直树 ,  广田信介 ,  大黑理胜

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/096 ,  C07D207/08 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D295/155 ,  C07D295/116 ,  C07D211/46 ,  C07D413/12 ,  C07D309/04 ,  C07D407/12 ,  C07D491/113 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D263/56 ,  C07D207/27 ,  C07D207/408 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/643 ,  C07D295/033 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/408 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D213/643 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/116 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/48 ,  C07D319/18 ,  C07D491/113

摘要： 本发明涉及一种1，2-二(环式基团)取代苯衍生物。通式(1)或通式(100)表示的化合物或其盐或者它们的水合物具有优良的细胞粘连抑制作用及细胞浸润抑制作用。式中，R10表示可以被羟基等取代的5-10元环烷基等，R30、R31及R32相同或不同，表示氢原子等，R40表示可以被羟基等取代的C1-10烷基等，n表示0、1或2的整数，X1表示式CH基或氮原子，R20、R21、R22及R23相同或不同，表示氢原子等。

公开(公告)号：CN1678316A

公开(公告)日：2005-10-05

申请号：CN03819914.9

申请日：2003-08-18

申请人： 普雷斯特维克药物公司

发明人： C·G·韦尔米特

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61P25/00 ,  C07D211/88

CPC分类号： C07D211/88

摘要： 在治疗或预防与紧张有关的情感障碍例如焦虑症、抑郁症、偏头痛和睡眠窒息的过程中，一些3－苯基－3－二甲基氨基烷基－4，4－二甲基哌啶－2，6－二酮化合物的新的双羟萘酸盐及其可药用溶剂合物在大鼠中不引起体重下降和肝细胞改变，而这样的体重下降和肝细胞改变将相应盐酸盐的临床允许剂量限制在边缘有效水平上。优选的双羟萘酸盐是3－(3，5－二甲氧基苯基)－3－(3－二甲基氨基丙基)－4，4－二甲基哌啶－2，6－二酮双羟萘酸盐和尤其是3－(3－甲氧基苯基)－3－(3－二甲基氨基丙基)－4，4－二甲基哌啶－2，6－二酮双羟萘酸盐。

公开(公告)号：CN1178906C

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN98806714.5

申请日：1998-07-27

申请人： 艾博特公司

发明人： M·L·库尔挺 ,  S·K·达维森 ,  小J·F·德拉里尔 ,  A·S·弗洛尔杨西 ,  J·吉斯勒 ,  龚建春 ,  郭燕 ,  H·R·赫伊曼 ,  J·H·霍尔姆斯 ,  M·R·米歇里德斯 ,  D·H·斯坦曼 ,  C·K·瓦达 ,  徐连红

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D209/48 ,  C07D233/74 ,  C07D275/06 ,  C07D401/06 ,  C07D207/40 ,  C07D211/88 ,  C07C317/28 ,  C07D401/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/47 ,  C07C323/62 ,  C07D207/408 ,  C07D209/48 ,  C07D211/88 ,  C07D213/68 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D237/14 ,  C07D263/44 ,  C07D275/06 ,  C07D309/14 ,  C07D311/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： 式(I)化合物是基质金属蛋白酶抑制剂，还公开了基质金属蛋白酶抑制组合物和在哺乳动物中抑制基质金属蛋白酶的方法。