一种替格瑞洛三元环中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN112374992A

    公开(公告)日:2021-02-19

    申请号:CN202011015395.4

    申请日:2020-09-24

    发明人: 欧阳细妹

    摘要: 本发明涉及医药中间体的制备技术领域,具体是公开了一种替格瑞洛三元环中间体的制备方法,包括以下步骤:步骤(1):手性环氧化合物和硝基乙酸酯在强碱作用下,硝基乙酸酯进攻环氧化合物,得到中间体化合物三;步骤(2):通过羟基与磺酰氯反应,分子内亲核取代反应,中间体三转化为三元环中间体四;步骤(3):三元环中间体四在强酸性条件下水解、脱羧得到硝基化合物五;步骤(4):还原硝基化合物五得到(1R,2S)‑2‑(2,3‑二氟苯基)环丙胺六。本发明克服了现有技术的不足,该制备方法操作简单、收率高、成本低,并且对环境友好。

    一种具有氢键催化活性的金属-有机框架材料及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN110437457A

    公开(公告)日:2019-11-12

    申请号:CN201910609943.7

    申请日:2019-07-08

    摘要: 本发明公开了一种具有氢键催化活性的金属-有机框架材料及其制备方法与应用。该金属-有机框架材料是以金属离子Zn2+为节点,以3,3'-((3,4-二氧代环丁-1-烯-1,2-二基)双(亚氨基))二苯甲酸为有机连接配体,通过溶剂热反应制备得到,该材料的化学式为:[Mm(OH)(L)n·(DMF)q],式中,L为3,3'-((3,4-二氧代环丁-1-烯-1,2-二基)双(亚氨基))二苯甲酸,M为金属离子Zn2+,DMF为N,N-二甲基甲酰胺,m=1.5,n=1,q=2。本发明提供的材料具有在温和条件下催化1,3-二羰基化合物和硝基烯烃加成反应的高效性能,具有双官能氢键供体-受体催化活化中心、尺寸选择性和循环稳定性,制备工艺简单,环境友好,成本低,易于大规模制备。

    手性铜复合物及其制备方法、手性不饱和β-硝基α-羟基酯的制备方法

    公开(公告)号:CN109810125A

    公开(公告)日:2019-05-28

    申请号:CN201711164690.4

    申请日:2017-11-21

    发明人: 汪志勇 李亚男

    摘要: 本发明提供了一种手性铜复合物,所述手性铜复合物由铜盐、碱金属碳酸盐与配体L形成;其中,所述Ar1与Ar2各自独立地选自苯基或取代苯基;所述取代苯基中的取代基选自C1~C5的烷基、C1~C5的烷氧基与C1~C5的氟烷基中的一种或多种。与现有技术相比,本发明提供的手性铜复合物可催化Henry反应,尤其是α-酮酯类化合物与硝基烷烃的不对称水相Henry反应,通过该反应可实现高对映选择性地得到两种不同构型的产物,从而实现了构型的可调性;同时以手性铜复合物为催化体系,可实现克规模的水相不对应反应,从而得到高对映选择性的、高产率的目标产物。