公开(公告)号：CN115175892B

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202180014981.3

申请日：2021-02-18

申请人： 国立大学法人北海道大学

发明人： 周东智 ,  松田正 ,  室本龙太 ,  福田隼

IPC分类号： C07C59/48 ,  A61P29/00 ,  C07C57/30 ,  A61K31/192

摘要： 本发明提供一种由下述通式(1)或(1′)表示的化合物以及以该化合物作为有效成分的中性粒细胞浸润抑制剂：[化学式1]#imgabs0#式中，R1和R2分别独立为氢原子或羟基；R3为碳数1‑6的烷基；R4为卤素原子或烷基；m为R4的数目，且为0‑4的整数；当m为2以上时，多个R4可以相同也可以不同；n为1‑6的整数；n’为1‑4的整数。

公开(公告)号：CN117186018A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311148780.X

申请日：2023-09-07

申请人： 浙江海正药业股份有限公司

发明人： 杨志清 ,  刘自兵 ,  杜加秋 ,  许德洲 ,  马永正 ,  戴连科 ,  王遥俊 ,  吴忠伟

IPC分类号： C07D251/26 ,  C07C51/09 ,  C07C59/48 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732

摘要： 本发明提供海博麦布中间体及其制备方法。本发明在现有技术的基础上进行改良优化，其中涉及羧基化工艺和羧基还原工艺的改进，使得中间体(Z)‑5‑(4‑氟苯基)‑6‑羟基‑己‑4‑烯酸总收率提高75.3％，海博麦布总收率也提升了75.3％。

公开(公告)号：CN117088767A

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202310862764.0

申请日：2023-07-13

申请人： 大邦(湖南)生物制药有限公司

发明人： 黄炽 ,  刘彤 ,  何响 ,  江志勇 ,  罗亮

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07C51/42 ,  C07C59/48

摘要： 本发明属于医药中间体制备技术领域，特别涉及一种苯乳酸的制备方法。所述制备方法包括：将苯丙氨酸、酸、亚硝酸盐以及水于一定温度条件下混合反应一定时间，经过滤、萃取、洗涤、有机相干燥、浓缩以及重结晶后，得到苯乳酸纯品。本发明的有益效果为：本发明所述苯乳酸的制备方法，以苯丙氨酸为原料经重氮化、原位水解，一步法制备苯乳酸。具有原料易得、制备条件温和、后处理简单、收率高(＞85％)、纯度高(大于99.5％)、手性选择性高(ee值＞98.5％)的特点，适合工业化生产应用。

公开(公告)号：CN116283541A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310300162.6

申请日：2023-03-23

申请人： 长沙创新药物工业技术研究院有限公司

发明人： 许慧 ,  陈芳军 ,  欧志 ,  唐立明 ,  陈勇

IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C59/48 ,  C07C51/00 ,  C07C51/42 ,  C07C51/487 ,  C07D295/194

摘要： 本发明涉及一种高纯度间羟基苯乙酸的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法以间羟基苯乙酮为起始原料，先保护酚羟基，然后制备硫酮，再水解得到间羟基苯乙酸的粗品，粗品进行酯化反应，得到间羟基苯乙酸甲酯，然后对其进行精馏纯化，得到了高纯度的酯化物，最后进行水解调酸，就可以得到高纯度的间羟基苯乙酸；该方法与现有技术相比，具有原料廉价易得、反应条件温和、无昂贵或剧毒的试剂、操作安全，易于实现放大生产的优点，更加有利于提高产能，满足医药中间体工业对该化合物的巨大需求。

公开(公告)号：CN116003466A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202211667547.8

申请日：2022-12-23

申请人： 中国科学院赣江创新研究院 ,  中国科学院过程工程研究所

发明人： 陈芳芳 ,  邹清娴 ,  彭冠

IPC分类号： C07F9/40 ,  C08J5/18 ,  C08K5/00 ,  C08L23/06 ,  C08L33/12 ,  C08L27/06 ,  C08L23/08 ,  A01G9/14 ,  A01G13/02 ,  C07C59/48 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C09K11/06

摘要： 本发明提供了一种稀土有机配合物转光剂及其制备方法和应用，所述稀土有机配合物转光剂的化学通式为(M1‑xEux)nL3n；其中，Eu为Eu3+中心离子；M为La3+、Gd3+、Y3+中的至少一种；L为有机小分子配体；所述L选自苯基丙烯酸及其衍生物；x＝0.1～0.9；n≥1。本发明中，所述稀土有机配合物转光剂，通过减少稀土铕元素含量，掺杂非荧光稀土元素镧、钆、钇等作为异核中心离子，通过调节二者配比，同时搭配特定种类的配体，明显改善转光剂的发光性能，提升材料发光效率，可以有效吸收对植物有害的紫外线，且用量少、成本低，且得到的转光薄膜不仅转光性能和耐候性能好，且机械性能稳定，使用时间长。

公开(公告)号：CN115772117A

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202211630879.9

申请日：2022-12-19

申请人： 中国药科大学

发明人： 卞金磊 ,  李志裕 ,  张立翱 ,  胡文俊 ,  孙秋爽 ,  邱志霞

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D317/60 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D295/155 ,  C07C59/48 ,  C07C59/64 ,  C07C59/54 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/194 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/402 ,  A61K31/495 ,  A61K31/36 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428

摘要： 本发明公开了一种2‑羟基琥珀酸类化合物及其药物组合物和应用，该化合物为具有式Ⅰ或Ⅱ结构化合物或其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制HEK293细胞对柠檬酸转运活性，用于治疗代谢疾病和/或心血管疾病，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。

公开(公告)号：CN115108901A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202110301855.8

申请日：2021-03-22

申请人： 四川大学

发明人： 余达刚 ,  曹光梅 ,  胡鑫龙 ,  廖黎丽 ,  颜思顺 ,  宋磊 ,  龚莉

IPC分类号： C07C51/15 ,  C07J9/00 ,  C07D333/24 ,  C07D295/185 ,  C07D311/86 ,  C07C67/00 ,  C07C59/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/64 ,  C07C69/76 ,  C07C69/675 ,  C07C69/732 ,  C07B41/08 ,  C07B41/12

摘要： 本发明公开了一种α‑羟基羧酸类化合物的合成方法，方法包括如下步骤：在干燥的反应管中加入反应底物、光敏剂、碱，再在CO2气体的氛围下加入溶剂和添加剂，在可见光照射下进行反应，反应完成后，对反应体系进行酸化淬灭处理，分离纯化，即得产物α‑羟基羧酸类化合物；光敏剂包括Ir(ppy)2(dtbbpy)PF6、3DPA2FBN，碱为叔丁醇钾、碳酸铯或特戊酸钾；添加剂为N,N‑二异丙基乙胺和氯硅烷；反应底物为醛酮类化合物。本发明在可见光诱导、CO2气体氛围下高效高选择性地合成α‑羟基羧酸类化合物；本发明方案的反应条件温和，反应物范围广，选择性好，且可放大至克级规模。

公开(公告)号：CN114790282A

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202111670223.5

申请日：2021-12-30

申请人： 康辉新材料科技有限公司 ,  大连理工大学

发明人： 刘建 ,  魏志勇 ,  涂著 ,  李平 ,  桑琳 ,  张伟

IPC分类号： C08G63/183 ,  C08G63/83 ,  C07C51/02 ,  C07C59/48 ,  C07C59/06 ,  C07C59/01

摘要： 本发明涉及一种聚对苯二甲酸‑己二酸丁二醇酯纳米微颗粒原位聚合催化剂的制备方法及其应用，催化剂采用如下步骤的方法制备得到：(1)将一定质量的金属羧酸盐加入到分子结构中只带有一个羟基的醇类化合物和蒸馏水的混合溶液中反应；(2)加入α‑羟基酸或α‑氨基酸后使体系回流反应一段时间后即可制备得到所述的原位聚合催化剂。本发明的聚对苯二甲酸‑己二酸丁二醇酯纳米微颗粒原位聚合催化剂粒径小、分散性好，活性高并且抗潮解、耐热耐光照，能在自然环境下长时间储存，不仅可以催化合成高分子量和低色度的聚对苯二甲酸‑己二酸丁二醇酯，还能同时大幅度提高其结晶速率和结晶温度。提高了PBAT的物理机械性能且扩大了其应用市场范围。

公开(公告)号：CN112961037B

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN202110181587.0

申请日：2021-02-08

申请人： 浙江工业大学

发明人： 葛建非 ,  倪鑫华 ,  楼丁园 ,  金志敏

IPC分类号： C07C37/86 ,  C07C39/225 ,  C07C209/88 ,  C07C211/48 ,  C07C29/88 ,  C07C35/14 ,  C07C59/48 ,  C07C51/487

摘要： 本发明公开了一种采用分子蒸馏法拆分外消旋手性化合物的方法，将外消旋手性化合物溶于聚合物溶剂中，所述的外消旋手性化合物为脂溶性化合物，能作为氢键供体与氢键受体结合形成氢键，所述的聚合物溶剂为低聚(L‑乳酸)或L‑乳酸和羟基乙酸的嵌段低共聚物，将分子蒸馏系统抽真空，将所得溶液预热升温进入第一级分子蒸馏器进行一级蒸馏，分离单一构型的手性化合物；将分子蒸馏系统抽真空；将所得一级蒸馏的重组分再次预热升温，进入第二级分子蒸馏器进行二级蒸馏，提取其中的另一种构型的手性化合物。本发明创新性地将外消旋手性化合物溶解在低聚(L‑乳酸)以及L‑乳酸和羟基乙酸的嵌段低共聚物中，L‑乳酸其生产原料易得，分离成本低。

公开(公告)号：CN109704951B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN201910156371.1

申请日：2019-03-01

申请人： 汤臣倍健股份有限公司

发明人： 孙圣伟 ,  何健 ,  刘美娟 ,  黎小莉 ,  殷光玲 ,  李坤平 ,  张旭光

IPC分类号： C07C51/42 ,  C07C59/48 ,  C07C51/48

摘要： 本发明属于天然成分提取技术领域，尤其涉及一种阿替匹林C的提取方法。本发明提供了一种阿替匹林C的提取方法，包括以下步骤：a)将绿蜂胶置于乙醇中得到乙醇溶液，再在所述乙醇溶液中加入正己烷进行萃取，得到乙醇萃取液；b)在所述乙醇萃取液中加入二氯甲烷进行萃取，得到二氯甲烷萃取液，除去溶剂，得到阿替匹林C。本发明中，采用乙醇对阿替匹林C进行提取，再采用正己烷和二氯甲烷进行萃取，得到阿替匹林C，方法简单，易于操作，解决了现有技术从巴西蜂胶中获取阿替匹林C的单体较为困难的问题。