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公开(公告)号：CN105315159B
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201410415353.8
申请日：2014-08-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07C201/16 , C07C205/53 , C07C205/56 , C07D309/10
Abstract: 本发明提供了一种化合物的拆分方法。本发明拆分方法，操作简便，无需特别使用具备光学异构的中间体进行反应，就可以简单有效地拆分得到(S)‑3手性化合物，为相关化合物的手性拆分提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN104557559B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201510037231.4
申请日：2015-01-23
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07C205/45 , C07C201/12 , C07D307/46 , A61K31/122 , A61K31/341 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示的茚满二酮手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：其中，R1、R2分别或同时选自芳香基或取代的芳香基；R3选自氢、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基。本发明公开的式Ⅰ所示的新化合物，对大肠杆菌、嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN103880788B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201410110978.3
申请日：2014-03-24
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了式1所示化合物的晶型I，该晶型为单斜晶系，空间群为P21，晶胞参数为，α=90.00°，，β=96.811(5)°，，γ=90.00°，Z=2，晶胞体积为。本发明还提供了该晶型的制备方法和用途。本发明式1化合物晶型，具有一定的抗菌活性，并且引湿性不明显，稳定性良好，为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大便利。
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公开(公告)号：CN104860896B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201510191363.2
申请日：2015-04-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D261/20 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种茚酮内盐衍生物，它的结构如式Ⅰ所示： 其中，R1选自氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基或辛基；R2选自苯基、2-氯-苯基、2-甲氧基-苯基、噻吩基或呋喃基。本发明提供的新化合物及其晶型，对嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择；同时，本发明晶型的稳定性良好，且能够有效避免吸湿潮解，便于控制药物质量，可以方便地制备成各种剂型。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104860896A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510191363.2
申请日：2015-04-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D261/20 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种茚酮内盐衍生物，它的结构如式Ⅰ所示：其中，R1选自氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基或辛基；R2选自苯基、2-氯-苯基、2-甲氧基-苯基、噻吩基或呋喃基。本发明提供的新化合物及其晶型，对嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择；同时，本发明晶型的稳定性良好，且能够有效避免吸湿潮解，便于控制药物质量，可以方便地制备成各种剂型。
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公开(公告)号：CN104610168A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510036802.2
申请日：2015-01-23
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D239/70 , C07D405/04 , A61K31/527 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D239/70 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了Ⅰ所示的巴比妥酸手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：其中，R1、R2分别或同时选自芳香基或取代的芳香基；R3、R4、R5分别或同时选自氢、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基。本发明公开的式Ⅰ所示的新化合物，对大肠杆菌、嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN104557559A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510037231.4
申请日：2015-01-23
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07C205/45 , C07C201/12 , C07D307/46 , A61K31/122 , A61K31/341 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示的茚满二酮手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：其中，R1、R2分别或同时选自芳香基或取代的芳香基；R3选自氢、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基。本发明公开的式Ⅰ所示的新化合物，对大肠杆菌、嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN105315248B
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201410415790.X
申请日：2014-08-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P35/00 , A61P31/04 , C07C201/12 , C07C201/16 , C07C205/53 , C07C205/56
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明提供了一种如式5所示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或晶型，R1选自苯环、取代苯环或五元或六元杂环，R2选自C1‑C4烷基，R3选自H或C1‑C4烷基。本发明还提供了四氢吡喃醇系列手性化合物的合成方法。本发明采用MBH反应合成了四氢吡喃醇系列手性化合物，并通过小分子手性催化剂实现了连续四个手性中心的控制，其操作简便，所得手性化合物纯度高，为相关化合物的手性合成提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN104774155B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201510191738.5
申请日：2015-04-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07C205/45 , C07C201/12 , C07C201/16 , A61K31/22 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种式I所示1，3-茚满二酮衍生物及其晶型，该晶型属于单斜晶系，空间群为C2，晶胞参数为a＝26.781(9)，b＝7.497(3)，c＝10.095(4)，β＝90.227(11)°，V＝2027.0(13)3，ρcalc＝1.296g/cm3。本发明还提供了它们的制备方法和用途。本发明式I化合物的晶型，制备工艺简单，具有一定的抗菌活性，稳定性良好，能够有效避免化合物吸湿潮解，为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大便利。
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