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公开(公告)号：CN104610168B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201510036802.2
申请日：2015-01-23
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D239/70 , C07D405/04 , A61K31/527 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了Ⅰ所示的巴比妥酸手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物： 其中，R1、R2分别或同时选自芳香基或取代的芳香基；R3、R4、R5分别或同时选自氢、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基。本发明公开的式Ⅰ所示的新化合物，对大肠杆菌、嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌中的一种或多种具有抑制
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公开(公告)号：CN104610191B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201510072781.X
申请日：2015-02-10
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D277/60 , A61K31/428 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示罗丹宁手性环己烷螺环化合物的晶型，该晶型为正交晶系，空间群为P212121，晶胞参数为α＝90.00°，β＝90.00°，γ＝90.00°，Z＝4，晶胞体积为本发明公开的式Ⅰ所示化合物的晶型，对嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等中的一种或多种具有抑制作用；同时，本发明提高了晶型药物的稳定性，且能够有效避免吸湿潮解，便于控制药物质量，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等晶型药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN105315159A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410415353.8
申请日：2014-08-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07C201/16 , C07C205/53 , C07C205/56 , C07D309/10
Abstract: 本发明提供了一种化合物的拆分方法。本发明拆分方法，操作简便，无需特别使用具备光学异构的中间体进行反应，就可以简单有效地拆分得到(S)-3手性化合物，为相关化合物的手性拆分提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN103880789B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410110990.4
申请日：2014-03-24
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明提供了如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或前体药物，R1、R3分别独立选自H、C1-4烷基、1～3个卤素；R2选自H、苯基或取代苯基，其取代基为卤素或C1-4烷基；其中，当R2为苯基时，R1和R3不同时为H；或者，当R2为H时，R1和R3不同时为卤素。本发明还提供了其用途。本发明提供的化合物，具有一定的抗菌活性，可将其作为抗菌的潜在药物，为临床用药提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN104610191A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510072781.X
申请日：2015-02-10
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D277/60 , A61K31/428 , A61P31/04
CPC classification number: C07D277/60 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示罗丹宁手性环己烷螺环化合物的晶型，该晶型为正交晶系，空间群为P212121，晶胞参数为α=90.00°，β=90.00°，γ=90.00°，Z=4，晶胞体积为2531.52(10)。本发明公开的式Ⅰ所示化合物的晶型，对嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等中的一种或多种具有抑制作用；同时，本发明提高了晶型药物的稳定性，且能够有效避免吸湿潮解，便于控制药物质量，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等晶型药物提供了一种新的选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103880788A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410110978.3
申请日：2014-03-24
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了式1所示化合物的晶型I，该晶型为单斜晶系，空间群为P21，晶胞参数为α=90.00°，β=96.811(5)°，γ=90.00°，Z=2，晶胞体积为本发明还提供了该晶型的制备方法和用途。本发明式1化合物晶型，具有一定的抗菌活性，并且引湿性不明显，稳定性良好，为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大便利。
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公开(公告)号：CN105315159B
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201410415353.8
申请日：2014-08-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07C201/16 , C07C205/53 , C07C205/56 , C07D309/10
Abstract: 本发明提供了一种化合物的拆分方法。本发明拆分方法，操作简便，无需特别使用具备光学异构的中间体进行反应，就可以简单有效地拆分得到(S)‑3手性化合物，为相关化合物的手性拆分提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN104557559B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201510037231.4
申请日：2015-01-23
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07C205/45 , C07C201/12 , C07D307/46 , A61K31/122 , A61K31/341 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示的茚满二酮手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：其中，R1、R2分别或同时选自芳香基或取代的芳香基；R3选自氢、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基。本发明公开的式Ⅰ所示的新化合物，对大肠杆菌、嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN103880788B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201410110978.3
申请日：2014-03-24
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了式1所示化合物的晶型I，该晶型为单斜晶系，空间群为P21，晶胞参数为，α=90.00°，，β=96.811(5)°，，γ=90.00°，Z=2，晶胞体积为。本发明还提供了该晶型的制备方法和用途。本发明式1化合物晶型，具有一定的抗菌活性，并且引湿性不明显，稳定性良好，为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大便利。
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公开(公告)号：CN105315248B
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201410415790.X
申请日：2014-08-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P35/00 , A61P31/04 , C07C201/12 , C07C201/16 , C07C205/53 , C07C205/56
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明提供了一种如式5所示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或晶型，R1选自苯环、取代苯环或五元或六元杂环，R2选自C1‑C4烷基，R3选自H或C1‑C4烷基。本发明还提供了四氢吡喃醇系列手性化合物的合成方法。本发明采用MBH反应合成了四氢吡喃醇系列手性化合物，并通过小分子手性催化剂实现了连续四个手性中心的控制，其操作简便，所得手性化合物纯度高，为相关化合物的手性合成提供了新的选择。
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